
Thuốc nhỏ mắt, nhỏ tai Ciprofloxacin - Kháng sinh nhóm quinolon
Thông tin dành cho chuyên gia
Ciprofloxacin là một fluoroquinolon thế hệ thứ hai được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm khác nhau. |
Nguồn gốc: Ciprofloxacin là một fluoroquinolon thế hệ thứ hai đã tạo ra nhiều loại kháng sinh dẫn xuất. Nó được bào chế để uống, tiêm tĩnh mạch, tiêm trong màng não, nhỏ mắt và bôi ngoài da cho một số bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Sản phẩm có chứa ciprofloxacin đầu tiên được FDA chấp thuận vào ngày 22 tháng 10 năm 1987.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Ciprofloxacin
Tên biệt dược thường gặp: Cetraxal, Ciloxan, Cipro, Cipro HC, Ciprodex, Ciprofloxacin, Otiprio, Otixal, Otovel, Proquin, Ciprobay, Sterile ciprofloxacin 2mg/ml, Viprolox,...
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén, viên nang, dung dịch tiêm truyền, thuốc nhỏ mắt, nhỏ tai.
Các loại hàm lượng:
Dạng để uống là Ciprofloxacin hydroclorid, dạng tiêm là Ciprofloxacin lactat.
Viên nén/nang 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg, 750 mg.
Ðạn trực tràng 500 mg.
Thuốc tiêm 200 mg/100 ml, 100 mg/50 ml, 100 mg/10 ml.
Thuốc nhỏ mắt, nhỏ tai 0,3%.
3. Chỉ định
Mắt: Thuốc đuợc chỉ định trong điều trị viêm bờ mi, viêm kết mạc, loét giác mạc do vi khuẩn, viêm giác mạc do vi khuẩn, viêm kết mạc bờ mi, viêm túi lệ mãn tính gây bởi những chủng vi khuẩn nhạy cảm với Ciprofloxacin. Phòng ngừa nhiễm khuẩn trong phẫu thuật mắt và điều trị nhiễm khuẩn mắt sau phẫu thuật.
Tai: Điều trị viêm tai ngoài, viêm tai giữa cấp và viêm tai giữa có mủ mãn tính, phòng ngừa nhiễm khuẩn trong phẫu thuật vùng tai như phẫu thuật xương chũm.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Ciprofloxacin là một kháng sinh nhóm fluoroquinolon với phổ kháng khuẩn rộng hơn axid nalidixic, và dược động học tốt hơn cho phép sử dụng thuốc trong các nhiễm trùng toàn thân.
Ciprofloxacin kháng khuẩn bởi sự ức chế DNA gyrase và topoisomerase IV, những enzym cần thiết cho quá trình tái sinh DNA của vi khuẩn.
In vitro, Ciprofloxacin có hoạt tính kháng khuẩn trên một số vỉ khuẩn hiếu khí Gram âm: Escherichia Coli và Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Serratia, Yersinia. Thuốc cũng cỏ khả năng kháng Pseudomonas aeruginosa và Neisaeria gonorrhoeae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis… và các Vi khuẩn hiếu khí Gram dương: staphylococci, bao gồm các giống vi khuẩn có hoặc không có khả năng sản xuất penicillinase, và kháng được một số tụ cầu vàng kháng methidllin (MRSA). Hầu hết các vi khuẩn yếm khí, bao gồm Bactemides fragilis và Clostridium difficile, đề kháng với ciprofloxacin, mặc dù có một số Clostridium spp. còn nhạy cảm.
Cơ chế tác dụng:
Ciprofloxacin là thuốc kháng sinh bán tổng hợp, có phổ kháng khuẩn rộng, thuộc nhóm quinolon, còn được gọi là các chất ức chế DNA girase. Do ức chế enzym DNA girase, nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được nhanh chóng. Ciprofloxacin có tác dụng tốt với các vi khuẩn kháng lại kháng sinh thuộc các nhóm khác (aminoglycosid, cephalosporin, tetracyclin, penicilin…) và được coi là một trong những thuốc có tác dụng mạnh nhất trong nhóm fluoroquinolon.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Một nghiên cứu về hấp thu toàn thân đã được thực hiện, trong đó dung dịch nhỏ mắt Ciprofloxacin được nhỏ mỗi hai giờ khi đang thức trong vòng hai ngày, và năm ngày tiếp sau đó nhỏ mỗi bốn giờ khi đang thức, nồng độ trong huyết tương tối đa của Ciprofloxacin được ghi nhận là dưới 5mg/ml. Nồng độ trung bình thường dưới 2.5ng/ml.
Phân bố
Chưa có thông tin rõ ràng.
Chuyển hóa
Chưa có thông tin rõ ràng.
Thải trừ
Chưa có thông tin rõ ràng.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng dung dịch nhỏ mắt, nhỏ tai.
Loét giác mạc: Liều dùng được khuyến cáo trong điều trị loét giác mạc là nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh mỗi 15 phút trong vòng sáu giờ đầu, sau đó nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh mỗi 30 phút trong khoảng thời gian còn lại của ngày đầu tiên. Ngày thứ 2, nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh mỗi giở. Vào ngày thứ 3 đến ngày thứ 14, nhỏ 2 giọt vào mắt bị bệnh mỗi 4 giờ. Có thể tiếp tục điều trị hơn 14 ngày nếu chưa có hiện tượng tái tạo biểu mô giác mạc.
Viêm kết mạc do vi khuẩn: Liều dùng được khuyến cáo trong điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn là nhỏ 1 hay 2 giọt vào túi kết mạc mỗi 2 giờ khi đang thức, trong vòng 2 ngày; nhỏ 1 hay 2 giọt vào túi kết mạc mỗi 4 giờ khi đang thức, trong 5 ngày tiếp theo.
Đối với điều trị viêm tai giữa cấp tính do vi khuẩn: nhỏ 3 giọt thuốc vào lỗ tai bị bệnh 2 lần/ngày trong vòng 7 ngày. Nên nhỏ thuốc trong tư thế nằm để tai bị bệnh hướng lên trên, duy trì vị trí này 30-60 giây để thuốc đi vào tai dễ dàng. Nếu tai đối diện cũng cần nhỏ thuốc thì lập lại thao tác này.
5.2. Chống chỉ định
Bệnh nhân nhạy cảm với ciprofloxacin hay các quinolon khác hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Dùng Ciprofloxacin kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm, kể cả vi nấm. Nếu có bội nhiễm, nên có biện pháp điều trị thích hợp.
- Ngay khi có nổi ban ở da hay một số dấu hiệu khác của phản ứng quá mẫn, nên ngưng dùng Ciprofloxacin. Người ta đã ghi nhận có phản ứng quá mẫn nặng và thường nguy hiểm đến tính mạng trên bệnh nhân được điều trị với quinolon đường toàn thân, đôi khi với liều đầu tiên. Một số phản ứng có kèm theo tình trạng trụy tim mạch, mất tri giác, phù thanh quản hay mặt, khó thở, nổi mày đay và ngứa. Chỉ một số ít bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn. Các phản ứng phản vệ trầm trọng cần phải điều trị cấp cứu ngay bằng epinephrin và các biện pháp hồi sức khác, bao gồm thở oxy, truyền dịch tĩnh mạch, tiêm tĩnh mạch kháng histamin, corticosteroid, hỗ trợ hô hấp.
- Tháo bỏ kính sát tròng trước khi sử dụng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng dùng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn trên mắt như khó chịu, rát, ngứa, sợ ánh sáng, giảm thị lực.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng ngoại ý liên quan với thuốc thường được báo cáo nhất là cảm giác khó chịu hay rát tại chỗ. Trong các nghiên cứu về loét giác mạc có dùng thuốc thường xuyên, khoảng 17% bệnh nhân có tình trạng kết tủa tinh thể màu trắng. Dưới 10% bệnh nhân có xảy ra các tác dụng ngoại y khác, bao gồm cứng bờ mi, cảm giác có dị vật, ngứa, sung huyết giác mạc và có vị khó chịu sau khi nhỏ thuốc. Dưới 1% bệnh nhân có các tác dụng ngoại ý như nhuộm màu giác mạc, viêm kết mạc, phản ứng dị ứng, sưng mí mắt, chảy nước mắt, sợ ánh sáng, buồn nôn và giảm thị lực.
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ miễn dịch | Phản ứng dị ứng | x | |||||
Sốc phản vệ | x | ||||||
Hệ thần kinh | Kích động, mất phối hợp, rối loạn tâm thần và / hoặc ảo giác (đặc biệt với liều lượng cao hơn), tăng thân nhiệt | x | |||||
Phản ứng loạn thần | x | ||||||
Co giật, buồn ngủ | x | ||||||
Nhức đầu, bồn chồn, mất điều hòa, mất ngủ | x | ||||||
Mắt | Rối loạn thị giác (giãn đồng tử, ức chế chỗ ở, mờ mắt, sợ ánh sáng) | x | |||||
Tim | Nhịp tim nhanh (loạn nhịp tim, nhịp tim chậm kịch phát thoáng qua) | x | |||||
Rối loạn nhịp tim, rung thất, đau thắt ngực, tăng huyết áp | x | ||||||
Mạch máu | Giãn mạch, huyết áp thấp, ngất. | x | |||||
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Khó thở. | x | |||||
Hệ tiêu hóa | Khô miệng (khó nuốt và nói, khát nước), ức chế phó giao cảm đường tiêu hóa (táo bón và trào ngược), ức chế tiết dịch vị, mất vị giác, buồn nôn, nôn, cảm giác đầy hơi. | x | |||||
Da và mô dưới da | Anhidrosis, mày đay, phát ban | x | |||||
Thận và tiết niệu | Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chỉ nên dùng Ciprofloxacin cho người mang thai trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng mà không có kháng sinh khác thay thế, buộc phải dùng tới fluoroquinolon.
Cho con bú
Chỉ nên dùng Ciprofloxacin cho người mang thai trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng mà không có kháng sinh khác thay thế, buộc phải dùng tới fluoroquinolon.
Khả năng sinh sản
Chưa có thông tin.
5.6. Tương tác thuốc
Các nghiên cứu về tương tác thuốc cụ thể với thuốc nhỏ mắt Ciprofloxacin chưa được tiến hành. Tuy nhiên, dùng toàn thân một vài loại quinolon đã cho thấy làm tăng theophylin trong huyết tương, ức chế chuyển hoá cafein và làm tăng tác dụng chống đông đường uống warfarin và các dẫn chất của nó.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Chưa có báo cáo khi dùng quá liều tại chỗ Ciprofloxacin ở người.
Xử trí
Khi quá liều tại chỗ dung dịch nhỏ mắt Ciprofloxacin có thể dùng nước ấm để rửa mắt.
Viết bình luận