Thuốc uống Amoxicillin - Thuốc nhóm beta-lactam chống nhiễm khuẩn
Thông tin dành cho chuyên gia
Amoxicillin là một dẫn xuất penicillin được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn gram dương, đặc biệt là vi khuẩn liên cầu gây nhiễm trùng đường hô hấp trên. |
Nguồn gốc: Amoxicillin, hoặc BRL-2333, là một dẫn xuất penicillin G được mô tả lần đầu tiên trong tài liệu vào năm 1972. Amoxicillin có hoạt tính tương tự như penicillin và ampicillin, nhưng dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn ampicillin.
Amoxicillin đã được FDA chấp thuận vào ngày 18 tháng 1 năm 1974.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Amoxicillin
Tên biệt dược thường gặp: Clamoxyl, Novoxim,...
2. Dạng bào chế
Viên nén, viên nén bao phim, viên nang cứng
Amoxicillin 250 mg, Amoxicillin 500
3. Chỉ định
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicillinase và H.infuenzae.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
- Bệnh lậu.
- Nhiễm khuẩn đường mật.
- Nhiễm khuẩn da, cơ do liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn, E.coli nhạy cảm với amoxicillin.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm penicillin (Aminopenicillin)
Amoxicillin bền trong môi trường acid, có phổ tác dụng rộng hơn benzylpenicillin, đặc biệt có tác dụng chống trực khuẩn Gram âm. Tương tự như các penicillin khác, Amoxicillin tác dụng diệt khuẩn, do ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Amoxicillin có tác dụng in vitro với phần lớn các loại vi khuẩn Gram(-) và Gram(+) như: Liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tạo penicillinase, H.influenzae, Diplococcus pneumoniae, N.gonorrheae, E.coli va Proteus mirabilis.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Amoxicillin hấp thu khoảng 80% sau khi uống, thức ăn không làm thay đổi sự hấp thu thuốc.
Phân bố
Sau khi uống 500mg nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 2 giờ. Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 1 giờ. Thuốc được phân bố tới đa số các mô và môi trường sinh học: Kháng sinh hiện diện ở nồng độ điều trị trong các chất tiết phế quản, trong xoang, nước bọt, nước ối, thủy dịch, thanh dịch, tai giữa. Amoxicillin qua được hàng rào nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ.
Chuyển hóa
Được chuyển hóa ở gan một phần, chuyển hóa thành penicillinic.
Thải trừ
Thời gian bán thải khoảng 1 giờ. Thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 70 - 80%), một phần thải trừ qua mật (khoảng 5 - 10%).
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng viên nang Amoxicillin 250 mg
- Người lớn: 1 - 2g/ngày, chia 3 - 4 lần/ngày, tối đa 6g/ngày.
- Trẻ em từ 6 - 10 tuổi: 750mg/ngày, chia 3 lần/ngày.
Trẻ em từ 2 - 5 tuổi: 20 - 40mg/kg/ngày, chia 2 - 4 lần/ngày. - Đối với người suy thận, phải giảm liều theo hệ số thanh thải creatinin: CI creatinin < 10 ml/phút: 2 viên/24 giờ. Cl creatinin > 10 ml/phút: 2 viên/12 giờ.
5.2. Chống chỉ định
- Tiền sử mẫn cảm trước đó với bất kỳ penicillin nào.
- Tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Phải định kỳ kiểm tra chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị dài ngày.
- Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với penicillin hoặc các dị nguyên khác, nên cần phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng với penicillin, ccphalosporin và các dị nguyên khác.
- Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng liệu pháp amoxicillin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxy, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng penicillin hoặc cephalosporin nữa
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ miễn dịch | Phản ứng quá mẫn (ban đỏ, ban dát sần, mày đay), đặc biệt là hội chứng Stevens-Johnson | X | |||||
Hệ thần kinh | Kích động, vật vã, lo lắng, mất ngủ, lú lẫn, thay đổi ứng xử và/hoặc chóng mặt | X | |||||
Hệ máu và hạch bạch huyết | Thiếu máu, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt. | X | |||||
Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, nôn, ỉa chảy | X | |||||
Da và mô dưới da | Ngoại ban (3 - 10%), thường xuất hiện chậm, sau 7 ngày điều trị. | X | |||||
Gan | Tăng nhẹ SGOT | X |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Sử dụng an toàn amoxicillin trong thời kỳ mang thai chưa được xác định rõ ràng. Do vậy, chỉ sử dụng thuốc này khi thật sự cần thiết. Tuy nhiên, chưa có bằng chứng nào về tác hại cho thai nhi khi dùng amoxicillin cho người mang thai.
Cho con bú
Vì amoxicillin bài tiết qua sữa mẹ, nên phải thận trọng khi dùng thuốc trong 3 thời kỳ cho con bú.
5.6. Tương tác thuốc
- Dùng cùng lúc với allopurinol: Làm tăng nguy cơ dị ứng da.
- Có thể có sự đối kháng giữa chất diệt khuẩn Amoxicillin và chất kìm khuẩn như cloramphenicol, tetracycllin.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Các trường hợp quá liều với amoxicillin thường không thể hiện triệu chứng. Sự mất cân bằng điện giải nước nên được điều trị theo triệu chứng.
Xử trí
Trong quá trình sử dụng liều cao amoxicillin, phải duy trì thỏa đáng lượng nước thu nhận vào và đào thải ra ngoài theo đường tiểu để giảm thiểu khả năng tinh thể niệu amoxicillin.
Viết bình luận