Dung dịch tiêm Pefloxacin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm quinolon
Thông tin dành cho chuyên gia
Pefloxacin là một loại thuốc kháng sinh được sử dụng để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. |
Nguồn gốc: Một chất kháng khuẩn fluoroquinolon phổ rộng tổng hợp hoạt động chống lại hầu hết các vi khuẩn gram âm và gram dương
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Pefloxacin
Tên biệt dược thường gặp: Pefloxacin STADA, Peflacine, VinPecine, Afulocin, ...
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Dung dịch tiêm truyền (Ngoài ra còn có dạng viên nén bao phim)
Các loại hàm lượng: 400mg/5ml
3. Chỉ định
- Viêm tuyến tiền liệt cấp và mạn tính, kể cả các thể nặng.
- Nhiễm khuẩn nặng do trực khuẩn Gram âm và tụ cầu, đặc biệt trong nhiễm trùng thận và tiết niệu, nhiễm trùng sinh dục, nhiễm trong ổ bụng và gan mật, nhiễm trùng xương khớp, nhiễm trùng da, nhiễm trùng hô hấp, tai mũi họng.
- Nhiễm khuẩn huyết, viêm nội tâm mạc, viêm màng não.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC
Mã ATC: J01MA03 .
Pefloxacin là kháng sinh thuộc nhóm Quinolon, còn được gọi là chất ức chế DNA gyrase. Do ức chế DNA gyrase nên thuốc ngăn sự sao chép của chromosom khiến cho vi khuẩn không sinh sản được. Phổ kháng khuẩn của Pefloxacin rất rộng, bao gồm phần lớn các vi khuẩn Gram (-) và Gram (+).
Các vi khuẩn nhạy cảm như Neisseria gonorrhoeae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii. Những chủng vi khuẩn gram (-) khác bao gồm: Aeromonas hydrophila, Plesiomonas, Capnocytophaga, Agrobacter, và Vibrio spp.. Những chủng Staphylococal nhạy cảm với methicillin bao gồm Staphylococcus aureus và S. epidermidis. Kém nhạy với các chủng vi khuẩn kị khí bao gồm Baeferioides, Clostridium và Fusobacterium spp.. Pefloxacin có hoạt tính trung bình đối với các chủng Gardnerella vaginalis, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis va Ureaplasma urealyticum.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Sau khi tiêm truyền tĩnh mạch chậm liều 400 mg perfloxacin, nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 3,9 - 5,8 mg/I đạt được sau 1,0 đến 1,5 giờ.
Phân bố
Thuốc phân bố khắp các dịch cơ thể và các cơ quan. Thể tích phân bố khoảng 1,0 đến 2,6 Iít/kg. Khoảng 20 - 30% pefloxacin gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hóa 85 - 90% ở gan thành các chất chuyển hóa N-demethyl-pefloxacin, pefloxacin N-oxid.
Thải trừ
Thời gian bán hủy của pefloxacin khoảng 6,2 đến 13,8 giờ. Sự thải trừ của thuốc chủ yếu qua nước tiểu và qua phân.
* Nhi khoa
Không chỉ định cho trẻ em dưới 15 tuổi và thanh thiếu niên cho đến cuối thời kỳ tăng trưởng.
* Người già
Chú ý về liều dùng cho bệnh nhân trên 70 tuổi.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng dung dịch tiêm truyền pefloxacin 400mg/5ml
Người lớn: 800 mg/ngày, chia làm 2 lần. Đề đạt nồng độ hữu hiệu trong máu, có thể dùng nồng độ ban đầu 800 mg.
Bệnh nhân suy gan: phải điều chỉnh liều dùng bằng cách tăng khoảng cách thời gian giữa 2 liều. Cần truyền tĩnh mạch với tốc độ 8 mg/kg trong một giờ.
- Ngày 2 lần ở bệnh nhân không bị cổ trướng, vàng da.
- Ngày 1 lần ở bệnh nhân vàng da.
- Ngày 36 giờ ở bệnh nhân cổ trướng.
- Mỗi 2 ngày ở bệnh nhân cô trướng và vàng da.
Bệnh nhân suy thận: không có sự thay đỗi đáng lưu ý nào về nồng độ thuốc trong huyết tương ở các bệnh nhân suy thận vừa và nặng, không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân trên 70 tuổi: 400 mg/ngày, chia làm 2 lần truyền tĩnh mạch cách nhau 12 giờ.
5.2. Chống chỉ định
- Mẫn cảm với pefloxacin và các chất khác thuộc nhóm quinolon.
- Trẻ em dưới 15 tuổi.
- Thiếu Glucose-6 phosphate dehydrogenase.
- Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú.
- Tiền sử bệnh viêm gân với một fluoroquinolon.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Tránh ra nắng hay tiếp xúc với tia cực tím ít nhất 4 ngày sau khi dùng thuốc vì có nguy cơ nhạy cảm với ánh sáng. Nguy cơ này sẽ biến mất khi hết thời hạn trên.
- Viêm gân:
+ Viêm gân đôi khi được nhận thấy, có thể gây đứt gân, nhất là ở gân Achille và ở người lớn tuổi.
+ Viêm gân có thể xảy ra trong 48 giờ đầu điều trị và lan ra hai bên. Sự đứt gân thường xảy ra hơn ở những bệnh nhân dùng corticoid dài ngày.
+ Để giới hạn nguy cơ bị viêm gân, tránh dùng thuốc ở những người già, những người có tiền sử viêmgân hoặc đang điều trị dài hạn bằng corticoid hay đang luyện tập nặng.
+ Khi có triệu chứng viêm gân phải ngưng đi lại và hỏi ý kiến bác sĩ chuyên khoa. - Sử dụng viên nén bao phim pefloxacin 400mg thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bị co giật hoặc có những yếu tố thuận lợi để xảy ra cơn co giật.
- Sử dụng viên nén bao phim pefloxacin 400mg thận trọng cho bệnh nhân bị nhược cơ, bị suy gan nặng.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Hệ miễn dịch | Phù Quincke | x | |||||
| Sốc phản vệ | x | ||||||
| Hệ thần kinh | Mất ngủ | x | |||||
| Buồn nôn, nôn mửa | x | ||||||
| Tăng áp lực nội sọ (chủ yếu ở người trẻ tuổi sau một đợt điều trị dài ngày | x | ||||||
| Co giật, giật rung cơ, lú lẫn, đau đầu, chóng mặt, ảo giác, dị cảm, dễ bị kích thích, mất ngủ, ác mộng, lạc hướng | x | ||||||
| Hệ thống máu và bạch huyết | Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính | x | |||||
| Hệ cơ xương khớp | Đau cơ, đau khớp | x | |||||
| Tăng nhược cơ | x | ||||||
| Viêm gân, đứt gân gót chân, đau cơ, đau khớp, tràn dịch khớp. | x | ||||||
| Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị | x | |||||
| Da và mô dưới da | Mày đay | x | |||||
| Hội chứng Stevens - Johnson | x | ||||||
| Nhạy cảm với ánh sáng, ban đỏ, ngứa | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Vì không có nghiên cứu đầy đủ về sử dụng Pefloxacin ở phụ nữ mang thai nên không dùng Pefloxacin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.
Cho con bú
Vì các thuốc Fluoroquinolon vào sữa mẹ và gây nguy cơ về khớp đối với trẻ bú sữa, nên ngừng cho con bú trong thời gian dùng Pefloxacin.
Khả năng sinh sản
Chưa ghi nhận
5.6. Tương tác thuốc
Dùng đồng thời với theophyllin có thể làm tăng nồng độ theophyllin trong máu gây nguy cơ quá liều. Cần theo dõi về lâm sàng và theo dõi nồng độ theophylin trong máu nếu cần.
Thuốc kháng acid chứa các muối Mg, AI, Ca có thể làm giảm sự hấp thu pefloxacin qua đường tiêu hóa khi dùng chung. Do đó, nên uống thuốc này cách 4giờ trước hoặc sau khi uống perfloxacin.
Muối sắt, muối kẽm làm giảm hấp thu pefloxacin. Do đó, nên uống thuốc này ít nhất 2 giờ sau khi uống pefloxacin.
Cần theo dõi chặc chẽ thời gian prothrombin khi dùng chung pefloxacin với thuốc kháng vitamin K.
Pefloxacin không làm ảnh hưởng đến kết quả định lượng glucose trong nước tiểu.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Chưa ghi nhận
Xử trí
Qúa liều pefloxacin không có thuốc đặc hiệu đề điều trị. Xử trí bằng gây nôn, rửa dạ dày để làm giảm hấp thu, lợi tiểu để tăng thải thuốc. Theo dõi điện tâm đồ ít nhất trong 24 giờ vì có thể khoảng QT kéo dài hoặc loạn tim, theo dõi chức năng thận. Tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng, truyền bù đủ dịch cho người bệnh.
Viết bình luận