Kem bôi da Capsaicin - Thuốc điều trị bệnh da liễu

Kem bôi da Capsaicin - Thuốc điều trị bệnh da liễu

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Capsaicin

Tên biệt dược thường gặp: Gel Capsaic

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Kem bôi 

Các loại hàm lượng: Kem capsaicin: 0,025% (45 g, 60 g); 0,075% (45 g, 60 g).

3. Chỉ định

• Giảm đau tại chỗ do viêm dây thần kinh sau nhiễm Herpes zoster (bệnh Zona) (dùng khi tổn thương đã lành), viêm dây thần kinh ở người bệnh đái tháo đường, do thoái hóa xương khớp, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp mãn tính. 
• Các trường hợp đau có nguồn gốc thần kinh khác như hội chứng đau sau phẫu thuật, phẫu thuật cắt bỏ vú, hội chứng loạn dưỡng phản xạ giao cảm (hỏa thống), đau dây thần kinh mãn tính mà không đáp ứng với các liệu pháp điều trị khác. 
• Thuốc còn được dùng điều trị chứng ngứa do tiếp xúc nguồn nước hoặc do thẩm tách máu, ngứa trong bệnh vảy nến.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc giảm đau dùng ngoài

Cơ chế tác dụng: Khi bôi, capsaicin gây đau rát như bỏng do hoạt hóa các thụ thể vaniloid đặc hiệu như TRPV1 (transient receptor potential channel, vanilloid subfamily member 1). TRPV1 là một kênh cation không chọn lọc có chủ yếu ở các nơron cảm thụ đau và ở các mô khác như tế bào sừng của biểu bì, biểu mô bàng quang, cơ trơn và gan. Khi tiếp xúc kéo dài với capsaicin, hoạt tính của TRPV1 (thụ thể vaniloid) giảm, một hiện tượng được gọi là mất tính nhạy cảm. Capsaicin kích thích giải phóng chất P là chất trung gian hóa học chính của xung động đau từ nơron cảm giác ngoại biên đến hệ thần kinh trung ương. Sau khi bôi lặp lại nhiều lần, capsaicin làm cạn kiệt chất P của nơron và ngăn ngừa tái tích lũy chất này. Tác dụng giảm đau của capsaicin là do thuốc làm cạn kiệt chất P của các sợi thần kinh cảm giác type C tại chỗ và mất tính nhạy cảm của các thụ thể vaniloid. Tác dụng của capsaicin không do giãn mạch ở da nên không được coi là một thuốc kích ứng giảm đau truyền thống, nhưng đã được xếp vào loại thuốc gây sung huyết da. Tác dụng giảm đau của capsaicin không xuất hiện ngay mà tuỳ thuộc vào loại đau sẽ có tác dụng sau khi bắt đầu dùng thuốc khoảng 1 đến 2 tuần với viêm khớp, 2 đến 4 tuần với đau dây thần kinh, 4 đến 6 tuần với đau dây thần kinh ở đầu và cổ. Tác dụng giảm đau được duy trì khi nào capsaicin còn được dùng đều đặn. Nếu ngừng capsaicin mà đau lại có thể tiếp tục bôi lại.

Dùng capsaicin trong cả 2 trường hợp đau thần kinh và đau cơ xương mãn tính đều có kết quả giảm đau trung bình, tuy nhiên đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc không dung nạp với các điều trị khác, điều trị capsaicin có thể có ích. Capsaicin là liệu pháp tốt đối với những triệu chứng đau sợi cơ tiên phát

4.2. Dược động học

Hấp thu

Hấp thu sau khi bôi tại chỗ. Sự hấp thụ capsaicin vào lớp sừng rất nhanh chóng, chỉ một phút sau khi sử dụng.

Phân bố

Việc vận chuyển capsaicin phụ thuộc vào lượng capsaicin có trong kem và tuân theo động học bậc nhất qua hàng rào da.

Chuyển hóa

Capsaicin được chuyển hóa trong da người khoảng 20 giờ và các chất chuyển hóa chủ yếu bao gồm vanillylamin và axit vanillic.

Thải trừ

Chưa có thông tin

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với capsaicin
• Trẻ em dưới 2 tuổi

5.3. Thận trọng

• Cảm giác nóng, rát, nhức nhối có thể xuất hiện tại chỗ bôi thuốc. 
• Các triệu chứng đó thường hết sau vài ngày dùng thuốc, nhưng cũng có thể kéo dài nếu số lần bôi thuốc ít hơn khuyến cáo. 
• Tránh để thuốc tiếp xúc với mắt, vết thương và các vùng da nhạy cảm khác. Nếu thuốc bị dính vào mắt cần rửa sạch bằng nước. Nếu thuốc tiếp xúc với các vùng da nhạy cảm của cơ thể, rửa sạch bằng nước ấm và xà phòng (không dùng nước nóng). Tránh tắm bằng nước nóng ngay trước và sau khi bôi thuốc vì cảm giác nóng rát có thể tăng lên. Tránh để vùng da bôi thuốc tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời và đèn chiếu nóng. 
• Không bôi thuốc lên chỗ da bị trợt loét hay bị viêm tấy. Khi dùng điều trị đau dây thần kinh do Herpes zoster, chỉ bôi thuốc sau khi các tổn thương da đã lành. 
• Ho, chảy mũi và các biểu hiện kích ứng đường hô hấp có thể xảy ra nếu người bệnh hít phải cặn khô của chế phẩm capsaicin dùng ngoài, nên rửa sạch tay bằng nước sau khi bôi thuốc, nếu nơi điều trị là tay thì nên rửa sau khi bôi thuốc 30 phút.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chưa ghi nhận tác dụng có hại nào của thuốc khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Cho con bú

Không rõ capsaicin bôi ngoài da có vào sữa mẹ hay không. Hiện chưa ghi nhận tác dụng có hại cho phụ nữ cho con bú và cả cho trẻ bú mẹ.

5.6. Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời các chất ức chế ACE và các sản phẩm bôi ngoài da capsaicinoid có thể làm tăng cơn ho liên quan đến các tác nhân này riêng lẻ.

5.7. Quá liều

Chưa có báo cáo về quá liều