Kem bôi da Sulfadiazin bạc - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm sulfamid

Kem bôi da Sulfadiazin bạc - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm sulfamid

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Sulfadiazin bạc

Tên biệt dược thường gặp: Sulfadiazin bạc, Sulfadiazine bạc U.S.P, Silver Sulfadiazine Cream USP, ...

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Kem bôi ngoài da

Các loại hàm lượng: tuýp 20 g, 50 g, 100 g

3. Chỉ định

• Phòng và điều trị nhiễm khuẩn ở người bệnh bỏng độ 2 và độ 3 (sau khi đã hồi sức giảm đau, chống sốc, cắt lọc).
• Thuốc cũng được dùng hỗ trợ trong thời gian ngắn, điều trị nhiễm khuẩn các vết loét ở chân và nơi tỳ cọ sát mảng mục do nằm lâu; hỗ trợ phòng nhiễm khuẩn tại chỗ ở người cho mảnh ghép da hoặc xây xước da diện rộng.
• Thuốc cũng được chỉ định điều trị bảo tồn các tổn thương ở đầu ngón tay như mất móng.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Sulfadiazin bạc là một thuốc kháng khuẩn tổng hợp từ phản ứng bạc nitrat với sulfadiazin được dùng tại chỗ để phòng và điều trị nhiễm khuẩn ở các tổn thương bỏng độ 2 và độ 3. Cơ chế tác dụng của Sulfadiazin bạc khác cơ chế tác dụng của bạc nitrat và sulfadiazin. Sulfadiazin bạc tác dụng trên màng và vỏ (thành) tế bào vi khuẩn.

Không giống như sulfadiazin hoặc các sulfonamid khác, tác dụng kháng khuẩn của Sulfadiazin bạc không phụ thuộc vào ức chế vi khuẩn tổng hợp acid folic và cũng không bị acid aminobenzoic ức chế cạnh tranh. Cả Sulfadiazin bạc và bạc nitrat đều gắn vào ADN in vitro, nhưng không giống bạc nitrat, sự gắn của Sulfadiazin bạc vào ADN chưa đủ giải thích được hoạt tính in vivo của thuốc này.

Sulfadiazin bạc được dùng tại chỗ, có phổ tác dụng rộng trên đa số các chủng vi khuẩn gram dương và gram âm. Thuốc có tính chất diệt khuẩn, nhưng đôi khi có vi khuẩn kháng thuốc.

In vitro, Sulfadiazin bạc ở nồng độ 10 - 50 microgam/ml ức chế đa số các chủng Klebsiella, Proteus, Pseudomonas và Staphylococcus. Thuốc cũng ức chế Escherichia coli, Corynebacterium diphtheria và một số chủng Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Providencia, Serratia và Streptococcus in vitro. Candida albicans có thể bị ức chế ở nồng độ 50 - 100 microgam/ml, và Herpes virus hominis có thể bị ức chế ở nồng độ 10 microgam/ml.

Ở nồng độ cao hơn, thuốc có thể ức chế Clostridium perfringens. Kem Sulfadiazin bạc còn có tác dụng làm mềm các mảng mục, làm dễ loại bỏ mảng mục và chuẩn bị cho ghép da.

Sulfadiazin bạc không phải là một chất ức chế carbonic anhydrase và do đó không làm mất cân bằng acid-base. Không giống dung dịch bạc nitrat, kem Sulfadiazin bạc không làm thay đổi cân bằng điện giải và không làm bẩn quần áo.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sulfadiazin bạc không bị hấp thu. Khi tiếp xúc với mô và dịch của cơ thể, Sulfadiazin bạc phản ứng chậm với natri clorid, nhóm sulfhydryl và protein để giải phóng sulfadiazin và chất này có thể được hấp thu vào cơ thể từ chỗ bôi thuốc, đặc biệt khi thuốc bôi lên các vết bỏng rộng độ 2.

Khi bôi thuốc lên một diện bỏng rộng, nồng độ sulfadiazin trong huyết thanh đã tới 12 mg/dl. Khi dùng kem bạc sulfadiazin 1% với liều lượng 5 - 10 g/ngày, nồng độ sulfadiazin trong máu là 1 - 2 mg/dl; 100 - 200 mg sulfadiazin được đào thải vào nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi bôi kem.

Khi bôi 5 - 15 g/kg/ngày kem chứa Sulfadiazin bạc 1% lên vùng da làm trầy xước ở thỏ trong 100 ngày, một hợp chất bạc không xác định được đã lắng đọng trên mô thận. Tuy nhiên, không thấy tổn thương chức năng thận cùng thời gian đó.

Phân bố

Không biết liệu kem sulfadiazin bạc bôi tại chỗ có được phân bố vào sữa hay không; tuy nhiên, sulfonamid được biết phân bố vào sữa.

Chuyển hóa

Chưa ghi nhận

Thải trừ

Sulfadiazin bài tiết qua nước tiểu.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Do các sulfonamid có thể gây bệnh vàng da nhân, nên không dùng thuốc cho phụ nữ gần đến ngày sinh, trẻ sinh non hoặc trẻ sơ sinh dưới 2 tháng tuổi.

• Người mẫn cảm với sulfadiazin bạc hoặc các thành phần khác của thuốc.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người có tổn thương gan, thận vì sulfadiazin có thể bị tích lũy trong cơ thể.

Cần thận trọng khi điều trị bỏng rộng, phải theo dõi nồng độ sulfadiazin trong huyết thanh và chức năng thận.

Phải tìm tinh thể sulfonamid trong nước tiểu.

Phải thận trọng khi dùng sulfadiazin bạc cho người thiếu hụt enzym glucose-6-phosphat dehydrogenase, vì có thể gây thiếu máu huyết tán.

Sulfadiazin bạc có thể ức chế vi khuẩn tạo enzym tiêu protein, nên có thể làm các mảng mục chậm bóc tách; đôi khi phải cắt lọc các mảng mục đó. Phải chú ý, có thể bội nhiễm nấm.

Trong kem sulfadiazin bạc có propylen glycol, có thể tác động đến kết quả của một số xét nghiệm.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Phân loại B. Chưa có nghiên cứu đầy đủ ở phụ nữ mang thai.

Chỉ dùng cho người mang thai nếu cân nhắc thấy lợi ích cho mẹ hơn nguy cơ cho thai hoặc phỏng rộng hơn 20% bề mặt diện tích da. Chống chỉ định dùng sulfadiazin bạc cho phụ nữ mang thai sắp đến hoặc đến ngày sinh vì có thể gây vàng da nhân cho trẻ sơ sinh.

Cho con bú

Chưa biết sulfadiazin bạc có vào sữa mẹ hay không, nhưng đã biết sulfonamid đã được phân bố vào sữa mẹ và sulfonamid có thể gây vàng da nhân cho trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi, nên phải thận trọng khi dùng sulfadiazin bạc cho mẹ cho con bú.

Khả năng sinh sản

Chưa ghi nhận

5.6. Tương tác thuốc

Chưa ghi nhận

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Quá liều khi gặp sự cố nuốt nhằm thuốc, triệu chứng lâm sàng quá liều rõ rệt như chóng mặt, buồn nôn hay ói mửa.

Xử trí 

Dùng các biện pháp xử trí thông thường như rửa dạ dày.