Thuốc, hoạt chất

Viên nén Tetracyclin hydroclorid - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm tetracyclin

Viên nén Tetracyclin hydroclorid - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm tetracyclin

Viên nén Tetracyclin hydroclorid - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm tetracyclin

Thông tin dành cho chuyên gia


Tetracyclin hydroclorid được sử dụng để điều trị nhiều loại nhiễm trùng nhạy cảm.

Nguồn gốc: Tetracyclin là một loại kháng sinh polyketid phổ rộng được sản xuất bởi chi Streptomyces của Actinobacteria. Nó có tác dụng kìm khuẩn đối với vi khuẩn bằng cách liên kết thuận nghịch với tiểu đơn vị 30S ribosom của vi khuẩn và ngăn chặn tRNA aminoacyl đến liên kết với vị trí nhận ribosom. Nó cũng liên kết ở một mức độ nào đó với tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn và có thể làm thay đổi màng tế bào chất khiến các thành phần nội bào bị rò rỉ khỏi tế bào vi khuẩn.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Tetracyclin hydroclorid

Tên biệt dược thường gặp: Tetracyclin, Bidiocyn, Tetracyclin Armephaco, Tetracyclin Medipharco, Tetracyclin Nadyphar, ...

Tetracyclin hydroclorid


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén 

Các loại hàm lượng: 250mg, 500mg


3. Chỉ định

  • Nhiễm khuẩn do Chlamydia: Bệnh Nicolas Favre; viêm phổi, viêm phế quản hoặc viêm xoang do Chlamydia pneumoniae; sốt vẹt (Psittacosis); bệnh mắt hột; viêm niệu đạo không đặc hiệu do Chlamydia trachomatis...
  • Trứng cá bọc, trứng cá đỏ. Bệnh giang mai; bệnh Lyme. Nhiễm khuẩn do Rickettsia.
  • Nhiễm khuẩn do Mycoplasma, đặc biệt các nhiễm khuẩn do Mycoplasma pneumoniae.
  • Nhiễm khuẩn do Brucella và Francisella tularensis.
  • Bệnh dịch hạch (do Yersinia pestis), bệnh dịch tả (do Vibrio cholerae). Bệnh than do Bacillus anthracis.
  • Bệnh Leptospirose do Leptospira.
  • Bệnh do amip Dientamoeba fragilis.
  • Phối hợp trong một số phác đồ điều trị H. pylori trong bệnh loét dạ dày tá tràng.
  • Phối hợp với thuốc chống sốt rét như quinin để điều trị sốt rét do Plasmodium falciparum kháng thuốc.
  • Sợi tetracyclin được dùng trong điều trị phụ trợ bệnh nha chu để giảm chảy máu và làm sâu thêm các hốc quanh chân răng khi lấy cao răng và làm sạch chân răng.
  • Chỉ nên dùng tetracyclin khi đã chứng minh được vi khuẩn gây bệnh còn nhạy cảm.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Tetracyclin hydrochlorid là một kháng sinh kìm khuẩn phổ rộng.

Mã ATC: J01AA07

Tetracyclin hydroclorid  được đưa vào các tế bào vi khuẩn nhạy cảm bằng một quá trình vận chuyển tích cực. Khi ở trong tế bào, chúng liên kết ngược với tiểu đơn vị 30S của ribosom, ngăn chặn sự liên kết của RNA chuyển aminoacyl và ức chế tổng hợp protein và do đó tăng trưởng tế bào. Mặc dù tetracyclin cũng ức chế tổng hợp protein trong tế bào động vật có vú, chúng không được tích cực đưa lên, cho phép tác dụng chọn lọc trên các sinh vật lây nhiễm.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Hầu hết các tetracyclin hydroclorid  được hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, khoảng 60-80% liều tetracyclin hydroclorid  thường có sẵn. Mức độ hấp thụ bị giảm đi bởi sự hiện diện của các ion kim loại hóa trị hai và hóa trị ba trong đó tetracyclin hydroclorid  tạo thành phức hợp không hòa tan ổn định và ở một mức độ khác nhau bởi sữa hoặc thực phẩm. Công thức với phốt phát có thể tăng cường sự hấp thu của tetracyclin hydroclorid .

Nồng độ trong huyết tương sẽ phụ thuộc vào mức độ hấp thụ. Quản lý của tetracyclin hydroclorid  500mg mỗi 6 giờ thường tạo ra nồng độ trạng thái ổn định của 4-5μg/ml. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 1-3 giờ sau khi uống. Nồng độ cao hơn có thể đạt được sau khi tiêm tĩnh mạch; nồng độ có thể cao hơn ở phụ nữ so với nam giới.

Phân bố

Chúng được phân phối rộng rãi khắp các mô và chất lỏng cơ thể. Nồng độ trong dịch não tủy tương đối thấp, nhưng có thể tăng lên nếu màng não bị viêm. Một lượng nhỏ xuất hiện trong nước bọt, và chất lỏng của mắt và phổi. Tetracyclin hydroclorid  xuất hiện trong sữa của các bà mẹ cho con bú, nơi nồng độ có thể là 60% hoặc nhiều hơn những người trong huyết tương. Chúng khuếch tán trên nhau thai và xuất hiện trong tuần hoàn thai nhi với nồng độ khoảng 25 đến 75% những người trong máu mẹ. Tetracyclin được giữ lại tại các vị trí hình thành xương mới và vôi hóa gần đây và trong việc phát triển răng.

Các tetracyclin hydroclorid  đã được phân loại về thời gian tác dụng của chúng trong cơ thể, mặc dù các bộ phận dường như trùng lặp phần nào.

Chuyển hóa

Chưa ghi nhận

Thải trừ

Các tetracyclin hydroclorid  được bài tiết qua nước tiểu và trong phân. Độ thanh thải thận là bằng cách lọc cầu thận. Lên đến 55% liều được loại bỏ không thay đổi trong nước tiểu; nồng độ trong nước tiểu lên đến 300μg/ml tetracyclin hydroclorid  có thể đạt được hai giờ sau khi dùng liều thông thường và được duy trì trong tối đa 12 giờ. Bài tiết nước tiểu tăng lên nếu nước tiểu bị kiềm hóa. Các tetracyclin được bài tiết qua mật, nơi nồng độ gấp 5-25 lần nồng độ trong huyết tương có thể xảy ra. Vì có một số tái hấp thu ruột loại bỏ hoàn toàn là chậm. Số lượng đáng kể xảy ra trong phân sau khi dùng.

* Nhi khoa

Tất cả các tetracyclin hydroclorid  tạo thành một phức hợp canxi ổn định trong bất kỳ mô hình thành xương nào.

Giảm tốc độ tăng trưởng fibula đã được quan sát thấy ở trẻ sinh non cho tetracyclin hydroclorid  uống với liều 25mg/kg mỗi 6 giờ. Phản ứng này đã được đảo ngược khi ngừng thuốc.

* Người già

Cần thận trọng với đối tượng là người lớn tuổi.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén tetracyclin hydroclorid 250mg

Người lớn (kể cả người già) và trẻ em trên 12 tuổi: Liều lượng khuyến cáo tối thiểu là 250mg mỗi sáu giờ. Mức độ điều trị đạt được nhanh hơn bằng cách sử dụng 500mg ban đầu, tiếp theo là 250mg mỗi sáu giờ. Đối với nhiễm trùng nặng, liều lượng có thể được tăng lên đến 500mg mỗi sáu giờ.

Trẻ em dưới 12 tuổi: Chống chỉ định trong nhóm tuổi này.

Già cả: Liều người lớn thông thường. Cần thận trọng vì suy thận cận lâm sàng có thể dẫn đến tích tụ thuốc.

Suy thận: Nói chung tetracyclin hydroclorid  chống chỉ định trong suy thận và các khuyến nghị về liều lượng chỉ áp dụng nếu việc sử dụng nhóm thuốc này được coi là hoàn toàn cần thiết. Cần giảm tổng liều bằng cách giảm liều khuyến cáo riêng lẻ và/hoặc bằng cách kéo dài khoảng thời gian giữa các liều.

Khuyến cáo liều dùng trong các bệnh nhiễm trùng cụ thể:

Nhiễm trùng da: 250-500mg hàng ngày trong một hoặc chia liều nên được quản lý cho ít nhất ba tháng trong điều trị mụn vulgaris và bệnh rosacea nặng.

Nhiễm liên cầu khuẩn: Một liều điều trị tetracyclin hydroclorid  nên được dùng trong ít nhất 10 ngày.

Brucellosis: 500mg tetracyclin hydroclorid  bốn lần mỗi ngày kèm theo streptomycin.

Các bệnh lây truyền qua đường tình dục: 500mg bốn lần mỗi ngày trong bảy ngày được khuyến cáo trong các bệnh nhiễm trùng sau: Nhiễm trùng lậu cầu không biến chứng (trừ nhiễm trùng hậu môn trực tràng ở người); nhiễm trùng niệu đạo, nội soi hoặc trực tràng không biến chứng do Chlamydia trachomatis; viêm niệu đạo không do lậu cầu do Ureaplasma urealyticum gây ra. Viêm mào tinh hoàn cấp tính do Chlamydia trachomatis, hoặc Neisseria gonorrhoea, 500mg bốn lần mỗi ngày trong 10 ngày. Bệnh giang mai nguyên phát và thứ phát: 500mg bốn lần mỗi ngày trong 15 ngày. Bệnh giang mai kéo dài hơn một năm, (giang mai tiềm ẩn không chắc chắn hoặc thời gian hơn một năm, giang mai tim mạch hoặc lành tính muộn) ngoại trừ giang mai thần kinh, nên được điều trị bằng 500mg, bốn lần mỗi ngày trong 30 ngày. Việc tuân thủ phác đồ này của bệnh nhân có thể khó khăn, vì vậy cần cẩn thận để khuyến khích tuân thủ tối ưu. Nên theo dõi chặt chẽ bao gồm các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm.

5.2. Chống chỉ định

  • Người mẫn cảm với bất kỳ một tetracyclin nào.
  • Phụ nữ mang thai và trẻ em dưới 8 tuổi.
  • Rối loạn chức năng gan/ thận mãn tính; suy thận, đặc biệt nếu nặng; trong bệnh lupus ban đỏ hệ thống.
  • Tăng huyết áp nội sọ lành tính đã được báo cáo sau khi sử dụng đồng thời tetracyclin và Vitamin A hoặc retinoids và do đó nên chống chỉ định sử dụng đồng thời.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Tetracyclin hydroclorid  có thể gây phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm, kể cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, cần ngừng thuốc và thay thế bằng một phác đồ khác thích hợp.
  • Khi điều trị kéo dài, cần thực hiện các xét nghiệm định kỳ đánh giá chức năng gan, thận và tạo huyết.
  • Tetracyclin hydroclorid  có thể gây phản ứng nhạy cảm với ánh sáng biểu hiện bằng bỏng nắng khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời. Những người bệnh dùng tetracyclin nếu phải tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời hay tia tử ngoại cần được cảnh báo về nguy cơ này và cần ngừng thuốc ngay khi có những triệu chứng đầu tiên của ban đỏ.
  • Sử dụng trong quá trình phát triển của răng (ví dụ: Mang thai, trẻ em < 8 tuổi) có thể gây ra sự đổi màu vĩnh viễn từ màu vàng xám đến nâu của răng và giảm sản men.
  • Tiêu chảy, đặc biệt nếu nghiêm trọng, dai dẳng và/hoặc ra máu, trong hoặc sau khi điều trị (kể cả vài tuần sau khi điều trị) với viên nén tetracyclin hydroclorid , có thể là triệu chứng của bệnh liên quan đến Clostridium difficile.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Nhiễm trùng và phá hoạiViêm lưỡi, viêm miệng, viêm đại tràng giả mạc (phát triển quá mức Clostridium difficile), viêm ruột (do tụ cầu khuẩn kháng thuốc), kích thích trực tràng và âm đạo, tổn thương viêm (với sự phát triển quá mức của nấm candida) ở vùng sinh dục     x
Rối loạn hệ thống máu và bạch huyếtThiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng bạch cầu ái toan, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản.   x  
Hệ miễn dịchPhản ứng quá mẫn bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, hoại tử biểu bì độc hại, nổi mề đay, sốc phản vệ, ban xuất huyết phản vệ, viêm màng ngoài tim và đợt cấp của bệnh lupus ban đỏ toàn thân, phun trào thuốc cố định, viêm da bong tróc.     x
Rối loạn nội tiếtSự đổi màu vi mô màu nâu đen của mô tuyến giáp. Không có bất thường của chức năng tuyến giáp được biết là xảy ra.     x
Hệ thần kinhĐau đầu     x
MắtRối loạn thị giác, mất thị lực vĩnh viễn     x
Mạch máuFontanelles phình ra ở trẻ sơ sinh; tăng huyết áp nội sọ lành tính ở trẻ vị thành niên và người lớn. Các đặc điểm biểu hiện là đau đầu, chóng mặt, ù tai và rối loạn thị giác bao gồm mờ mắt, scotomata và nhìn đôi. Mất thị lực vĩnh viễn đã được báo cáo. Cần ngừng điều trị nếu có bằng chứng về tăng áp lực nội sọ.     x
Hệ tiêu hóaKhó nuốt, viêm thực quản và loét thực quản (hầu hết những bệnh nhân này đã dùng thuốc ngay trước khi đi ngủ hoặc với chất lỏng không đủ)   x  
Kích ứng đường tiêu hóa, buồn nôn, khó chịu ở bụng, nôn mửa, tiêu chảy, chán ăn, viêm tụy, đổi màu răng vĩnh viễn và giảm men răng ở trẻ em. Sự đổi màu răng cũng đã được nhìn thấy ở người lớn. Nếu kích ứng dạ dày xảy ra, nên uống thuốc với thức ăn.     x
Da và mô dưới daPhát ban ban đỏ và ban đầu-sẩn, nhạy cảm ánh sáng (Bệnh nhân tiếp xúc với ánh sáng mặt trời trực tiếp hoặc tia cực tím nên được khuyên nên ngừng điều trị nếu có bất kỳ phản ứng da nào xảy ra), viêm ngứa, da liễu bullous, đổi màu da.     x
Rối loạn cơ xương khớp, mô liên kếtTăng yếu cơ ở bệnh nhân nhược cơ     x
Rối loạn gan mậtTăng thoáng qua trong các xét nghiệm chức năng gan, viêm gan, vàng da, suy gan   x  
Nhiễm độc gan liên quan đến gan nhiễm mỡ     x
Thận và tiết niệuSuy thận cấp, viêm thận.   x  
Tăng urê huyết thanh, rối loạn chức năng thận, đặc biệt là ở những bệnh nhân bị suy thận từ trước.     x

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không dùng các kháng sinh nhóm tetracyclin cho phụ nữ mang thai.

Viêm gan do tetracyclin hydroclorid  ở phụ nữ có thai. Gây dị tật bẩm sinh

Cho con bú

Tetracyclin hydroclorid  phân bố trong sữa mẹ. Bà mẹ cân nhắc không nên dùng tetracyclin hoặc không cho con bú khi dùng thuốc này.

Khả năng sinh sản

Chưa ghi nhận

5.6. Tương tác thuốc

• Sự hấp thu tetracyclin hydroclorid  từ đường tiêu hóa bị suy yếu do sử dụng đồng thời các cation hóa trị ba và di như sắt, canxi, nhôm, magiê, bismuth và muối kẽm. Quản lý các sản phẩm thuốc có chứa các cation và tetracyclin này nên được phân tách tối đa ít nhất hai đến ba giờ. Những điều sau đây nên tránh khi dùng tetracyclin: thuốc kháng axit, bismuth có chứa thuốc chữa lành vết loét, các loại thuốc như viên nén quinapril có chứa magiê cacbonat và didanosin có chứa canxi và magiê tá dược.

• Hấp thu tetracyclin hydroclorid  bị suy yếu bởi thực phẩm, sữa, và các sản phẩm sữa.

• Kể từ khi tetracyclin hydroclorid  đã được hiển thị để làm giảm hoạt động prothrombin huyết tương, bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông máu có thể yêu cầu điều chỉnh giảm liều lượng thuốc chống đông máu của họ. Tetracyclin có thể kéo dài tác dụng của thuốc chống đông coumarin.

• Nồng độ atovaquon trong huyết tương bị giảm bởi tetracyclin hydroclorid .

• Có thể làm tăng nguy cơ tăng huyết áp nội sọ lành tính với tetracyclin và retinoids (acitretin, isotretinoin, tretinoin). Nên tránh sử dụng đồng thời.

• Các chế phẩm chống tiêu chảy như kaolin-pectin và bismuth subsalicylat cản trở sự hấp thu của tetracyclin hydroclorid .

• Kết hợp tetracyclin hydroclorid với thuốc lợi tiểu có thể gây bất lợi cho chức năng thận và có thể làm nặng thêm độc tính trên thận do thiếu dịch.

• Vì thuốc kìm khuẩn có thể cản trở tác dụng diệt khuẩn của penicillin, nên tránh dùng tetracyclin kết hợp với penicillin.

• Một vài trường hợp mang thai hoặc chảy máu đột phá đã được quy cho việc sử dụng đồng thời tetracyclin hydroclorid  với thuốc tránh thai đường uống và lời khuyên tránh thai thay thế nên được tìm kiếm khi cần thiết.

• Đã có báo cáo về độc tính trên thận (tăng nitơ urê máu và creatinin huyết thanh) và tử vong trong một số trường hợp khi liệu pháp tetracyclin hydroclorid  đã được kết hợp với methoxyfluran.

• Tetracyclin hydroclorid  có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của insulin và sulfonylurea ở bệnh nhân đái tháo đường.

• Sự hấp thu của tetracyclin hydroclorid  có thể được giảm bằng cách sử dụng đồng thời sucralfat. Quản trị tách biệt nên được xem xét.

• Tetracyclin hydroclorid  có thể gây ra sự gia tăng nồng độ lithium trong huyết thanh.

• Tetracyclin hydroclorid có thể gây ra sự gia tăng nồng độ digoxin huyết thanh.

• Tetracyclin hydroclorid có thể gây ra sự gia tăng nguy cơ nhiễm độc methotrexat. Theo dõi thường xuyên độc tính là cần thiết khi dùng đồng thời.

• Hấp thu tetracyclin hydroclorid bị suy yếu bởi strontium ranelat (nhà sản xuất strontium ranelate khuyên nên tránh sử dụng đồng thời).

• Hấp thu tetracyclin có thể giảm bởi colestipol và colestyramin.

• Tăng nguy cơ mắc bệnh ergotism khi tetracyclin dùng với ergotamin và methysergid.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

• Có thể có buồn nôn và nôn.

• Đái tinh thể và đái máu có thể xảy ra sau liều lượng rất lớn.

• Phản ứng quá mẫn có thể xảy ra.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

• Khử nhiễm dạ dày là không cần thiết.

• Cho uống dịch để điều trị nôn mửa dữ dội và tiêu chảy nếu cần.

• Quản lý các phản ứng sốc phản vệ theo cách thông thường.

• Co giật ngắn đơn lẻ không cần điều trị. Nếu kiểm soát thường xuyên hoặc kéo dài bằng diazepam hoặc lorazepam tiêm tĩnh mạch.

• Điều trị triệu chứng chung theo chỉ định của tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Đang xem: Viên nén Tetracyclin hydroclorid - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm tetracyclin

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng