Thuốc bôi âm đạo Butoconazol nitrat - Thuốc kháng nấm
Thông tin dành cho chuyên gia
Butoconazol là một loại thuốc kháng nấm imidazol được sử dụng để điều trị bệnh nấm Candida âm đạo. |
Nguồn gốc: Butoconazol (tên thương mại Gynazole-1, Mycelex-3 ) là một loại thuốc kháng nấm imidazol được sử dụng trong phụ khoa. Nó được dùng như một loại kem bôi âm đạo.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Butoconazol nitrat
Tên biệt dược thường gặp: Gynazole-1, Butoconazole, Femstat, Gynazol, Gynomyk, Gynofort.
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Kem bôi.
Các loại hàm lượng: Kem bôi âm đạo butoconazol nitrat 2%
3. Chỉ định
Kem bôi âm đạo butoconazol nitrat 2% được chỉ định để điều trị nấm candida âm hộ (nhiễm trùng do nấm Candida). Chẩn đoán phải được xác nhận bằng nuôi cấy
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý:
Butoconazol nitrat là một dẫn xuất imidazol có hoạt tính diệt nấm trong ống nghiệm chống lại Candida spp. và đã được chứng minh là có hiệu quả lâm sàng chống nhiễm nấm âm đạo do Candida albicans. Candida albicans đã được xác định là vi khuẩn chính trong các bệnh nấm âm hộ.
Cơ chế tác dụng:
Butoconazol là một kháng nấm azol tổng hợp, thường có tác động kiềm nấm nhưng có thể có hoạt tính diệt nấm phụ thuộc vào giai đoạn tăng trưởng ở nồng độ cao hoặc chống lại các sinh vật rất nhạy cảm. Tác động kiềm nấm của butoconazol là do sự cản trở tổng hợp ergosterol và thay đổi màng tế bào. Butoconazol cũng có một số hoạt tính kháng khuẩn chống lại các vi khuẩn gram dương.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Sau khi dùng kem bôi âm đạo butoconazol nitrat, 2% đến 3 phụ nữ, 1,7% (khoảng 1,3 – 2,2%) liều được hấp thụ trung bình.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương (13,6 – 18,6 ng phóng xạ / mL huyết tương) của thuốc và các chất chuyển hóa của nó đạt được trong khoảng từ 12 đến 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Phân bố
Qua nhau thai ở động vật sau khi dùng thuốc qua đường âm đạo. Không biết liệu thuốc có được phân phối vào sữa hay không.
Chuyển hóa
Lượng thuốc được hấp thu toàn thân được chuyển hóa nhiều ở gan.
Thải trừ
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng kem bôi âm đạo. Dùng Butoconazol trong âm đạo dưới dạng kem bằng cách sử dụng dụng cụ đặt thuốc do nhà sản xuất cung cấp.
Kem bôi âm đạo chỉ dùng trong âm đạo và không nên dùng đường uống. Cần tránh tiếp xúc với mắt.
Người lớn
Bệnh nấm Candida âm đạo/âm hộ không biến chứng:
- Một cây bơm thuốc chứa đầy kem 2% butoconazol (khoảng 100 mg thuốc) một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ trong 3 ngày liên tiếp. Có thể được sử dụng để tự điều trị không cần kê đơn.
- Nếu các triệu chứng lâm sàng vẫn còn, nên xét nghiệm lại để loại trừ các mầm bệnh khác, để xác định chẩn đoán ban đầu và loại trừ các tình trạng khác có thể khiến bệnh nhân bị nhiễm nấm âm đạo tái phát.
Bệnh nấm Candida âm đạo/âm hộ ở phụ nữ nhiễm HIV:
- Một cây bơm thuốc chứa đầy kem 2% butoconazol (khoảng 100 mg thuốc) một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ trong 3 – 7 ngày liên tiếp. Chế độ duy trì azol đặt âm đạo có thể được xem xét cho những phụ nữ có các đợt tái phát
Nhiễm trùng âm đạo/âm hộ tái phát do Candida albicans gây ra:
- Khởi đầu với một chế độ điều trị chuyên sâu (7 - 14 ngày dùng azol đặt trong âm đạo hoặc phác đồ 3 liều fluconazol uống) để đạt được sự thuyên giảm, sau đó là một chế độ duy trì thích hợp (phác đồ 6 tháng dùng fluconazol uống mỗi tuần một lần hoặc dùng azol đặt âm đạo không liên tục).
Nhiễm trùng âm đạo/âm hộ phức tạp khác:
Dùng azol đặt âm đạo từ 7 - 14 ngày đối với bệnh nấm Candida âm đạo ở mức độ nặng, do nấm Candida không phải C. albicans gây ra, hoặc xảy ra ở phụ nữ có các bệnh lý tiềm ẩn.
Trẻ em
Bệnh nấm Candida âm đạo/âm hộ không biến chứng:
Trẻ em ≥ 12 tuổi: Một cây bơm thuốc chứa đầy kem 2% butoconazol (khoảng 100 mg thuốc) một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ trong 3 ngày liên tiếp. Có thể được sử dụng để tự điều trị không cần kê đơn.
5.2. Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
Kem này có chứa dầu khoáng. Dầu khoáng có thể làm suy yếu các sản phẩm từ mủ hoặc cao su như bao cao su hoặc màng bảo vệ âm đạo; do đó, không nên sử dụng các sản phẩm đó trong vòng 72 giờ sau khi điều trị bằng Butoconazol.
Nhiễm nấm âm đạo tái phát, đặc biệt là những bệnh mạn tính, có thể là dấu hiệu sớm của nhiễm virus suy giảm miễn dịch ở người (HIV) ở những phụ nữ có nguy cơ nhiễm HIV.
Nếu các triệu chứng lâm sàng vẫn còn, các xét nghiệm nên làm lại định kỳ để loại trừ mầm bệnh, để xác nhận chẩn đoán ban đầu và loại trừ các nguy cơ khác có thể khiến bệnh nhân bị nhiễm nấm âm đạo tái phát.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Trong số 314 bệnh nhân được điều trị bằng Butoconazol trong 1 ngày trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, 18 bệnh nhân (5,7%) đã báo cáo các tác dụng phụ như nóng rát âm hộ / âm đạo, ngứa, đau và sưng, đau vùng chậu, đau bụng hoặc chuột rút hoặc kết hợp hai hoặc nhiều trong số các triệu chứng này. Trong 3 bệnh nhân (1%), những tác dụng phụ này được coi là liên quan đến điều trị.
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Hệ miễn dịch | Phản ứng dị ứng | x | |||||
| Sốc phản vệ | x | ||||||
| Hệ thần kinh | Kích động, mất phối hợp, rối loạn tâm thần và / hoặc ảo giác (đặc biệt với liều lượng cao hơn), tăng thân nhiệt | x | |||||
| Phản ứng loạn thần | x | ||||||
| Co giật, buồn ngủ | x | ||||||
| Nhức đầu, bồn chồn, mất điều hòa, mất ngủ | x | ||||||
| Mắt | Rối loạn thị giác (giãn đồng tử, ức chế chỗ ở, mờ mắt, sợ ánh sáng) | x | |||||
| Tim | Nhịp tim nhanh (loạn nhịp tim, nhịp tim chậm kịch phát thoáng qua) | x | |||||
| Rối loạn nhịp tim, rung thất, đau thắt ngực, tăng huyết áp | x | ||||||
| Mạch máu | Giãn mạch | x | |||||
| Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Giảm tiết dịch phế quản | x | |||||
| Hệ tiêu hóa | Khô miệng (khó nuốt và nói, khát nước), ức chế phó giao cảm đường tiêu hóa (táo bón và trào ngược), ức chế tiết dịch vị, mất vị giác, buồn nôn, nôn, cảm giác đầy hơi. | x | |||||
| Da và mô dưới da | Anhidrosis, mày đay, phát ban | x | |||||
| Thận và tiết niệu | Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu | x |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Phác đồ 7 ngày với thuốc kháng nấm azol đặt trong âm đạo có thể được sử dụng để điều trị bệnh nấm Candida âm đạo ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên chỉ dùng thuốc ở phụ nữ có thai khi thật sự cần thiết và lợi ích điều trị lớn hơn nguy cơ với thai nhi.
Cho con bú
Không biết liệu butoconazol đặt âm đạo có được phân phối vào sữa hay không; thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ đang cho con bú.
Khả năng sinh sản
Chưa có thông tin.
5.6. Tương tác thuốc
Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Vì butoconazol đặt âm đạo được sử dụng như một liều duy nhất từ một dụng cụ định liều sẵn, nên không thể xảy ra quá liều.
Xử trí
Nếu ai đó vô tình nuốt phải thuốc thì hãy đến ngay cơ sở y tế gần nhất hoặc gọi cấp cứu.
Viết bình luận