Thuốc bôi ngoài da Adapalen - Thuốc điều trị bệnh da liễu

Thuốc bôi ngoài da Adapalen - Thuốc điều trị bệnh da liễu

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Adapalen

Tên biệt dược thường gặp: Differin, Azanex, Apizit, Tradalen, Acenemine

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Kem bôi ngoài da, gel bôi da

Các loại hàm lượng: Adapalen 0,1%; 0,3% (kl/kl) (Mỗi tuýp 10g chứa adapalen 10 mg, 30 mg).

3. Chỉ định

Điều trị da mụn trứng cá nhẹ đến trung bình, mụn bọc, mụn sẩn và mụn mủ. Mụn trứng cá ở mặt, ngực hoặc lưng đều thích hợp để điều trị.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị mụn trứng cá, retinoid thế hệ ba

Cơ chế tác dụng: Thuốc liên kết với các thụ thể acid retinoic hạt nhân (RAR), RAR-beta và RAR-gamma. Sau đó, phức hợp này liên kết với DNA thông qua liên kết với một trong ba thụ thể retinoid X (RXR) để khởi động phiên mã, dẫn đến sự tăng sinh và biệt hóa tế bào sừng ở hạ nguồn. Kết quả là adapalen bình thường hóa sự biệt hóa của các tế bào biểu mô nang và tẩy tế bào chết trưởng thành. Ngoài ra, adapalen điều chỉnh phản ứng miễn dịch bằng cách điều chỉnh giảm sự biểu hiện của thụ thể số 2 (TLR-2) và ức chế protein kích hoạt yếu tố phiên mã 1 (AP-1). TLR-2 nhận ra Cutibacterium acnes (trước đây gọi là Propionibacterium acnes ), vi khuẩn chủ yếu liên quan đến mụn trứng cá. Kích hoạt TLR-2 gây ra sự chuyển vị hạt nhân của AP-1 và quy định gen tiền viêm. Do đó, adapalen có tác dụng chống viêm nói chung, làm giảm các triệu chứng mụn trứng cá qua trung gian viêm.

4.2. Dược động học

Hấp thu và phân bố

Sự hấp thụ của adapalen qua da người thấp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy nồng độ adapalen trong huyết tương sau khi thoa lên da bị mụn với độ nhạy phân tích là 0,15 ng/ml.

Chuyển hóa

Các sản phẩm chính của quá trình chuyển hóa là glucuronid. Khoảng 25% thuốc được chuyển hóa, phần còn lại được bài tiết dưới dạng nguyên vẹn.

Thải trừ

Adapalen được bài tiết chủ yếu qua đường mật với khoảng 30 ng/g lượng bôi tại chỗ. Adapalen được đào thải nhanh chóng khỏi huyết tương, thường không thể phát hiện được sau 72 giờ sau khi bôi.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với adapalen
• Phụ có mang thai

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Nếu đáp ứng của cơ thể nhạy cảm hoặc có kích ứng nghiêm trọng xảy ra, nên ngừng sử dụng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ tăng lên, bệnh nhân nên được chỉ định sử dụng thuốc ít thường xuyên hơn, ngừng sử dụng tạm thời cho đến khi các triệu chứng thuyên giảm hoặc ngừng sử dụng thuốc hoàn toàn. Adapalen không được tiếp xúc với mắt, miệng, góc mũi hoặc niêm mạc. 
• Nếu sản phẩm dính vào mắt, rửa ngay bằng nước ấm. Không được bôi adapalen lên vết thương hở (vết cắt và trầy xước), cháy nắng hoặc nổi mụn, cũng không được sử dụng cho bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng, hoặc mụn trứng cá liên quan đến các vùng da rộng trên cơ thể. 
• Cần hạn chế tối đa việc tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và chiếu xạ tia cực tím nhân tạo, bao gồm cả đèn chiếu sáng mặt trời trong quá trình sử dụng adapalen. Những bệnh nhân thường tiếp xúc với ánh nắng mặt trời ở mức độ cao và những người vốn có tính nhạy cảm với ánh nắng mặt trời, nên được cảnh báo để thận trọng. Nên sử dụng các sản phẩm kem chống nắng và quần áo bảo vệ trên các khu vực được điều trị khi không thể tránh tiếp xúc.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chống chỉ định trong thời kỳ mang thai, hoặc ở phụ nữ có kế hoạch mang thai. Nếu sản phẩm được sử dụng trong thời kỳ mang thai, hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc này, nên ngừng điều trị.

Cho con bú

Không có ảnh hưởng nào đối với trẻ bú mẹ vì tác dụng toàn thân của adapalen không đáng kể. Adapalen có thể được sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Để tránh tiếp xúc với trẻ sơ sinh, nên tránh bôi adapalen vào ngực khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

• Không có tương tác nào được biết đến với các loại thuốc khác khi được sử dụng đồng thời với adapalen. Tuy nhiên, không nên sử dụng đồng thời adapalen hoặc các loại thuốc khác có phương thức hoạt động tương tự với adapalen. 
• Điều trị kháng acid ngoài da như dung dịch erythromycin (tối đa 4%) hoặc clindamycin phosphat (1% làm nền) hoặc gel gốc nước benzoyl peroxide lên đến 10% có thể được sử dụng vào buổi sáng khi adapalen được sử dụng vào ban đêm. Tránh trường hợp hai thuốc tương kỵ với nhau, và không đạt được mục tiêu điều trị như mong muốn.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Adapalen không được dùng bằng đường uống và chỉ dùng ngoài da. Nếu bôi thuốc quá mức sẽ không có kết quả nhanh chóng hoặc tốt hơn mà cũng có thể gây mẩn đỏ, bong tróc hoặc cảm giác khó chịu rõ rệt.

Xử trí 

Khi bị các triệu chứng của sử dụng quá liều, thì cân nhắc lại lượng cần sử dụng trong lần tiếp theo, nên sử dụng với lượng phù hợp với phần da bị mụn. Nếu vô tình uống một lượng nhỏ adapalen nên cân nhắc phương pháp làm rỗng dạ dày thích hợp.