Thuốc bôi ngoài da Azelaic acid - Thuốc điều trị bệnh da liễu

Thuốc bôi ngoài da Azelaic acid - Thuốc điều trị bệnh da liễu

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Azelaic acid

Tên biệt dược thường gặp: Anzela cream, Zacream

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Kem bôi ngoài da, gel bôi da

Các loại hàm lượng: Azelaic acid 20% (kem), 15% (gel)

3. Chỉ định

• Điều trị tại chỗ mụn trứng cá viêm nhẹ đến trung bình
• Điều trị tại chỗ bệnh trứng cá đỏ dạng sẩn.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc kháng nấm, thuốc kháng khuẩn

Cơ chế tác dụng: Azelaic acid biểu hiện tác dụng kháng khuẩn bằng cách ức chế sự tổng hợp protein tế bào ở vi khuẩn kỵ khí và hiếu khí, đặc biệt là Staphylococcus epidermidis và Propionibacterium acnes. Ở vi khuẩn hiếu khí, azelaic acid ức chế thuận nghịch một số enzym sản sinh oxy hóa bao gồm tyrosinase, enzym ty thể của chuỗi hô hấp, thioredoxin reductase, 5-alpha-reductase, và DNA polymerase. Ở vi khuẩn kỵ khí, azelaic acid cản trở quá trình đường phân. Azelaic acid cải thiện tình trạng mụn trứng cá bằng cách bình thường quá trình keratin hóa và giảm sự hình thành microcomedon - tiền thân mụn trứng cá. Azelaic acid có hiệu quả chống lại cả tổn thương viêm và không viêm. Azelaic acid làm giảm độ dày của lớp sừng, thu nhỏ các hạt keratohyalin bằng cách giảm số lượng và sự phân bố của filaggrin (một thành phần của keratohyalin) trong các lớp biểu bì, và giảm số lượng các hạt keratohyalin.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Khoảng 4% azelaic acid bôi tại chỗ được hấp thu toàn thân. 3 - 5% thuốc thấm qua lớp sừng, có thể lên đến 10% được tìm thấy trong lớp biểu bì và hạ bì.

Phân bố

Không có báo cáo.

Chuyển hóa

Chuyển hóa tối thiểu sau khi bôi tại chỗ; trải qua một số quá trình oxy hóa β thành acid dicarboxylic chuỗi ngắn hơn.

Thải trừ

Azelaic acid chủ yếu được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán hủy là khoảng 45 phút sau khi uống thuốc và 12 giờ sau khi dùng thuốc tại chỗ.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với azelaic acid

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Sử dụng azelaic acid theo chỉ định, không sử dụng nhiều hơn, lâu hơn so với chỉ định vì có thể làm da bị kích ứng. 
• Để giúp loại bỏ hoàn toàn mụn trứng cá hoặc bệnh trứng cá đỏ, điều rất quan trọng là phải tiếp tục sử dụng azelaic acid trong suốt thời gian điều trị. Đừng bỏ lỡ bất kỳ liều nào. 
• Tránh sử dụng chất tẩy rửa có cồn, cồn thuốc và chất làm se, hoặc chất mài mòn và chất lột da với bọt hoặc gel để ngăn ngừa kích ứng da thêm. 
• Theo dõi những bệnh nhân có nước da sẫm màu để tìm các dấu hiệu sớm của giảm sắc tố trong quá trình điều trị. 
• Có thể bị kích ứng da (ví dụ: ngứa, rát, châm chích) trong những tuần đầu điều trị. Nếu nhạy cảm hoặc kích ứng nghiêm trọng gia tăng, ngừng điều trị, liên hệ với bác sĩ lâm sàng và tiến hành liệu pháp thích hợp. 
• Chỉ sử dụng cho da liễu; tránh tiếp xúc với mắt, miệng hoặc các niêm mạc khác. Nếu tiếp xúc với mắt, rửa với nhiều nước; tham khảo ý kiến bác sĩ nếu vẫn tiếp tục bị kích ứng mắt. 
• Nếu kích ứng quá mức ở những bệnh nhân bị mụn trứng cá, giảm tần suất thoa thuốc xuống còn một lần mỗi ngày hoặc ngừng cho đến khi các biểu hiện giảm dần.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát về  azelaic acid dùng tại chỗ ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật chỉ ra khả năng ảnh hưởng đến quá trình mang thai, phát triển phôi thai, sinh con hoặc phát triển sau khi sinh. Cần thận trọng khi kê đơn azelaic acid cho phụ nữ có thai.

Cho con bú

Chưa rõ  Azelaic acid có qua sữa hay không. Tuy nhiên, một thí nghiệm thẩm phân cân bằng trong ống nghiệm đã chứng minh rằng thuốc có thể truyền vào sữa mẹ. Nhưng sự phân bố của azelaic acid vào sữa mẹ dự kiến ​​sẽ không gây ra sự thay đổi đáng kể so với mức azelaic acid cơ bản trong sữa.

5.6. Tương tác thuốc

Sử dụng azelaic acid cùng với isotretinoin bôi tại chỗ làm tăng kích ứng da tại vùng bôi.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Do độc tính toàn thân và tại chỗ rất thấp nên khó có khả năng nhiễm độc azelaic acid.

Xử trí 

Nếu xảy ra các tác dụng không mong muốn, gọi ngay cho bác sĩ hoặc cơ sở y tế để xử lý.