Thuốc dán ngoài da Rotigotin - Thuốc chống Parkinson

Thuốc dán ngoài da Rotigotin - Thuốc chống Parkinson

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Rotigotin 

Tên biệt dược thường gặp: Neupro

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Miếng dán thẩm thấu qua da, phóng thích kéo dài 

Các loại hàm lượng: Rotigotin 1 mg/24 giờ; 2 mg/24 giờ; 3 mg/24 giờ; 4 mg/24 giờ; 6 mg/24 giờ; 8 mg/24 giờ

3. Chỉ định

• Rotigotin dùng để điều trị các triệu chứng của bệnh Parkinson, chẳng hạn như cứng, run, co thắt cơ và kiểm soát cơ kém. 
• Rotigotin cũng được sử dụng để điều trị hội chứng chân không yên (RLS).

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống Parkinson

Rotigotin được cho là có tác dụng đối với bệnh Parkinson bằng cách kích hoạt các thụ thể D3 , D2 và D1 của caudate-putamen trong não. Cơ chế hoạt động chính xác trong điều trị RLS vẫn chưa được biết rõ. Người ta cho rằng rotigotin có thể phát huy hoạt động chủ yếu thông qua các thụ thể dopamin.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi sử dụng, rotigotin liên tục được giải phóng từ miếng dán thẩm thấu qua da và hấp thu qua da. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau một đến hai ngày dùng miếng dán và được duy trì ở mức ổn định bằng cách bôi một lần mỗi ngày trong đó miếng dán được đeo trong 24 giờ.

Phân bố

Liên kết in vitro của rotigotin với protein huyết tương là khoảng 92%. Thể tích phân bố biểu kiến ​​ở người là khoảng 84 lít/kg.

Chuyển hóa

Các chất chuyển hóa chính là sulfat và các chất liên hợp glucuronid của hợp chất gốc cũng như các chất chuyển hóa N-desalkyl, không có hoạt tính sinh học.

Thải trừ

Khoảng 71% liều rotigotin được bài tiết qua nước tiểu và một phần nhỏ hơn khoảng 23% được thải qua phân.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với rotigotin hoặc các thành phần của hệ thống thẩm thấu qua da.
• Chụp cộng hưởng từ hoặc chụp tim.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Chụp cộng hưởng từ và tim mạch.
• Hạ huyết áp thế đứng.
• Bắt đầu đột ngột của giấc ngủ và buồn ngủ.
• Hội chứng an thần kinh ác tính.
• Hội chứng cai thuốc chủ vận dopamin.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng rotigotin ở phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra bất kỳ tác dụng gây quái thai nào ở chuột và thỏ, nhưng độc tính đối với phôi thai đã được quan sát thấy ở chuột cống và chuột nhắt ở liều gây độc cho mô. Những nguy cơ tiềm ẩn cho con người là không xác định. Không nên dùng rotigotin trong thời kỳ mang thai.

Cho con bú

Bởi vì rotigotin làm giảm tiết prolactin ở người, dự kiến ​​sẽ ức chế tiết sữa. Các nghiên cứu trên chuột đã chỉ ra rằng rotigotin và/hoặc (các) chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua sữa mẹ. Trong trường hợp không có dữ liệu trên người, nên ngừng cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

• Vì rotigotin là chất chủ vận dopamin, nên người ta cho rằng các chất đối kháng dopamin, chẳng hạn như thuốc an thần kinh (ví dụ phenothiazin, butyrophenon, thioxanthen) hoặc metoclopramid, có thể làm giảm hiệu quả của rotigotin và nên tránh dùng đồng thời. 
• Do các tác dụng phụ có thể xảy ra, nên thận trọng khi bệnh nhân đang dùng các sản phẩm thuốc an thần hoặc thuốc trầm cảm thần kinh trung ương (hệ thần kinh trung ương) khác (ví dụ như benzodiazepin, thuốc chống loạn thần, thuốc chống trầm cảm) hoặc rượu kết hợp với rotigotin.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Các phản ứng có hại có thể xảy ra nhất là những phản ứng liên quan đến đặc điểm dược lực học của chất chủ vận dopamin, bao gồm buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, cử động không tự chủ, ảo giác, lú lẫn, co giật và các dấu hiệu khác của kích thích dopaminergic trung ương.

Xử trí 

Điều trị quá liều có thể yêu cầu các biện pháp hỗ trợ chung để duy trì các dấu hiệu sinh tồn. Lọc máu sẽ không được mong đợi là có lợi vì rotigotin không được đào thải bằng thẩm phân. Nếu cần thiết phải ngừng rotigotin, điều này nên được thực hiện dần dần để ngăn ngừa hội chứng ác tính an thần kinh.