
Thuốc đặt âm đạo Dequalinium clorid - Thuốc kháng nấm
Thông tin dành cho chuyên gia
Dequalinium clorid là một chất kháng khuẩn cation amoni bậc bốn được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng thông thường ở miệng và cổ họng cũng như bệnh nấm Candida âm đạo. |
Nguồn gốc: Dequalinium là một hợp chất amoni bậc bốn, bao gồm một cation lưỡng tính với hai vòng aminoquinaldinium ở cả hai đầu của một chuỗi hydrocacbon kỵ nước dài. Do cấu trúc linh hoạt của nó, dequalinium đã được nghiên cứu để xây dựng hệ thống phân phối thuốc và gen. Được sử dụng lần đầu tiên như một chất khử trùng và khử trùng vào những năm 1950, dequalinium vẫn được tìm thấy trong các sản phẩm OTC khác nhau để điều trị các tình trạng nhiễm trùng miệng và viêm. Nó cũng được sử dụng trong viên đặt âm đạo để điều trị viêm âm đạo do vi khuẩn.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Dequalinium clorid
Tên biệt dược thường gặp: Fluomizin, Dequalinium.
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén đặt âm đạo.
Các loại hàm lượng: Viên nén đặt âm đạo 10 mg.
3. Chỉ định
Nhiễm khuẩn âm đạo và nhiễm nấm âm đạo (như bệnh âm đạo do vi khuẩn và bệnh nấm Candida).
Bệnh do Trichomonas.
Để đạt được sự vô khuẩn trước các phẫu thuật về phụ khoa và trước khi sinh.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Thuốc kháng nấm
Dequalinium chứa dequalinium chlorid – một hợp chất amonium bậc bốn có phổ kháng vi sinh vật rộng chống lại các vi khuẩn Gram dương và Gram âm khác nhau, nấm và động vật đơn bào (Trichomonas vaginalis).
Hoạt tính in vitro của dequalinium chlorid chống lại các vi sinh vật quan trọng ở âm đạo sau đây đã được xác định và được trình bày theo nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).
Vi khuẩn Gram dương | MIC (mg/L) | Vi khuân Gram âm | MIC (mg/L) |
Streptococci nhóm B | 2-8 | Fusobacteria | 32-64 |
Staphylococcus aureus | 0,2-10 | Gardnerella vaginalis | 2,0-256 |
Streptococci nhóm A | 0,25-20 | E. coli | 1-400 |
Listeria sp. | 4-32 | Serratia sp. | 3,1-400 |
Peptostreptococci | 1-32 | Klebsiella sp. | 3,1-400 |
0,2-64 | Pseudomonas sp. | 5-400 | |
Streptococci nhóm D | Bacteroides sp./ Prevotella sp. | 64-512 | |
Proteus sp. | 20-> 1024 | ||
Nam | Động vật đơn bào | ||
Candida tropicalis | 0,2-50 | Trichomonas vaginalis | 28,8-400 |
Candida albicans | 0,2-200 | ||
Candida glabrata | 0,2-256 | ||
Candida krusei | 128 |
Sau khi hòa tan 1 viên đặt âm đạo Dequalinium (10mg dequalinium chlorid) trong khoảng 2,5-5ml dịch âm đạo, nồng độ dequalinium chlorid trong dịch âm đạo là 4000-2000mg/l, cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu MIC90 của tất cả các vi sinh vật gây bệnh đã được thử nghiệm.
Chưa ghi nhận sự đề kháng của các vi sinh vật đối với dequalinium chlorid.
Dequalinium chlorid trong viên đặt âm đạo có tác dụng tại chỗ trong âm đạo. Nói chung sự giảm tiết dịch và giảm viêm rõ rệt xảy ra trong vòng 24-72 giờ.
Hiệu quả của Dequalinium trong điều trị nhiễm khuẩn âm đạo do sự phát sinh khác nhau đã được ghi nhận trong một nghiên cứu lâm sàng mù đôi được kiểm soát chủ động.
Cơ chế tác dụng:
Cũng như đối với các hợp chất khác có tác động trên bề mặt, cơ chế tác dụng chủ yếu của dequalinium chlorid là làm tăng tính thấm qua tế bào và sau đó làm mất hoạt tính của enzym, gây chết tế bào.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Các dữ liệu tiền lâm sàng ghi nhận ở thỏ cho thấy dequalinium chlorid chỉ được hấp thu với một lượng rất nhỏ sau khi dùng đường âm đạo. Đã ghi nhận sự phân bố vào gan, thận và phổi. Dequalinium chlorid dường như được chuyển hóa thành chất dẫn xuất 2,2′-acid dicarboxylic và được bài xuất ở dạng không liên hợp qua phân.
Phân bố
Với sự hấp thu không đáng kể qua đường âm đạo, không có dữ liệu về dược động học ở người đối với dequalinium chlorid.
Chuyển hóa
Với sự hấp thu không đáng kể qua đường âm đạo, không có dữ liệu về dược động học ở người đối với dequalinium chlorid.
Thải trừ
Với sự hấp thu không đáng kể qua đường âm đạo, không có dữ liệu về dược động học ở người đối với dequalinium chlorid.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
- Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén đặt âm đạo 10 mg.
- Một viên đặt âm đạo/ngày trong 6 ngày.
- Việc điều trị nên ngừng khi đang có kinh nguyệt và sau đó tiếp tục trở lại.
- Nên điều trị liên tục ngay cả khi không còn các triệu chứng khó chịu chủ quan nữa (ngứa, tiết dịch, mùi khó chịu). Điều trị dưới sáu ngày có thể dẫn đến tái phát.
5.2. Chống chỉ định
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của tá dược.
Loét biểu mô âm đạo và từng phần âm đạo.
Những thiếu nữ chưa đạt được sự trưởng thành về sinh dục không nên dùng Dequalinium.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Dequalinium có thể dùng trong khi có thai và cho con bú. Tuy nhiên, cũng như với các thuốc nói chung, cần thận trọng khi kê đơn Dequalinium cho phụ nữ có thai trong ba tháng đầu.
- Các dữ liệu từ sự điều tra sau khi thuốc được đưa vào thị trường trên một số lượng người có thai (khoảng 0,5-1,1 triệu) cho thấy không có tác dụng phụ nào của dequalinium chlorid trên phụ nữ có thai hoặc trên sức khỏe của thai nhi và trẻ sơ sinh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ đặt thuốc
Trong hiếm các trường hợp, có thể có ngứa, nóng rát hoặc đỏ. Tuy nhiên, những phản ứng phụ này cũng có thể liên quan với các triệu chứng của nhiễm khuẩn âm đạo. Trong những trường hợp này không cần ngưng điều trị. Tuy nhiên, nếu các khó chịu kéo dài, bệnh nhân nên đến chữa trị ở cơ sở y tế càng sớm càng tốt.
Những phản ứng kích ứng tại chỗ như tổn thương bề mặt chảy máu (ăn mòn) ở âm đạo đã được báo cáo trong những trường hợp riêng lẻ (0,002%). Trong những trường hợp này, bề mặt âm đạo (biểu mô âm đạo) đã bị tổn thương trước đó, như là do hậu quả của sự thiếu hụt oestrogen hoặc do tình trạng viêm rõ rệt. Trong những trường hợp này bệnh nhân phải ngừng điều trị và nên đến chữa trị ở cơ sở y tế.
Đã có báo cáo về sốt trong một số trường hợp rất hiếm (0,0003%).
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Nhiễm trùng và nhiễm độc | Nhiễm nấm Candida âm đạo | x | |||||
Viêm âm đạo do vi khuẩn, nhiễm nấm da, viêm âm hộ, viêm âm hộ | x | ||||||
Viêm bàng quang | x | ||||||
Hệ miễn dịch | Phản ứng dị ứng | x | |||||
Sốc phản vệ | x | ||||||
Hệ thần kinh | Kích động, mất phối hợp, rối loạn tâm thần và / hoặc ảo giác (đặc biệt với liều lượng cao hơn), tăng thân nhiệt | x | |||||
Phản ứng loạn thần | x | ||||||
Co giật, buồn ngủ | x | ||||||
Nhức đầu, bồn chồn, mất điều hòa, mất ngủ | x | ||||||
Mắt | Rối loạn thị giác (giãn đồng tử, ức chế chỗ ở, mờ mắt, sợ ánh sáng) | x | |||||
Tim | Nhịp tim nhanh (loạn nhịp tim, nhịp tim chậm kịch phát thoáng qua) | x | |||||
Rối loạn nhịp tim, rung thất, đau thắt ngực, tăng huyết áp | x | ||||||
Mạch máu | Giãn mạch | x | |||||
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Giảm tiết dịch phế quản | x | |||||
Hệ tiêu hóa | Khô miệng (khó nuốt và nói, khát nước), ức chế phó giao cảm đường tiêu hóa (táo bón và trào ngược), ức chế tiết dịch vị, mất vị giác, buồn nôn, nôn, cảm giác đầy hơi. | x | |||||
Da và mô dưới da | Anhidrosis, mày đay, phát ban | x | |||||
Hệ thống sinh sản | Tiết dịch âm đạo, ngứa âm hộ, cảm giác nóng rát âm hộ | x | |||||
Xuất huyết âm đạo, đau âm đạo | x | ||||||
Loét và loét biểu mô âm đạo, chảy máu tử cung, đỏ, khô âm đạo | x |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Dequalinium có thể dùng trong khi có thai và cho con bú.
Tuy nhiên, cũng như với các thuốc nói chung, cần thận trọng khi kê đơn Dequalinium cho phụ nữ có thai trong ba tháng đầu.
Chưa có nghiên cứu trên động vật với dequalinium chlorid. Tuy nhiên, các nghiên cứu trên động vật với hợp chất ammonium bậc bốn không cho thấy độc tính về sinh sản.
Cho con bú
Dequalinium có thể dùng trong khi có thai và cho con bú.
Chưa có dữ liệu về sự thu nhận dequalinium chlorid vào sữa mẹ.
Dựa trên các dữ liệu về sự hấp thu và sự kiện là thời gian điều trị chỉ có 6 ngày, các tác dụng phụ trên thai nhi hoặc trẻ sơ sinh không chắc xảy ra.
Khả năng sinh sản
Không có nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng sinh sản đã được thực hiện trên động vật.
5.6. Tương tác thuốc
Chưa có tương tác nào được ghi nhận.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Dùng nhiều hơn 1 viên đặt âm đạo sẽ không làm tăng hiệu quả của Dequalinium. Ngược lại, việc này sẽ làm tăng tác dụng phụ. Tuy nhiên, chưa ghi nhận tác dụng phụ nghiêm trọng nào sau khi dùng quá liều Dequalinium.
Xử trí
Trong trường hợp quá liều, cần tiến hành rửa âm đạo để loại bỏ phần thuốc còn lại.
Viết bình luận