Thuốc đặt âm đạo Fenticonazol nitrat - Thuốc chống nấm

Thuốc đặt âm đạo Fenticonazol nitrat - Thuốc chống nấm

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Fenticonazol nitrat

Tên biệt dược thường gặp: Fentimeyer, Lomexin, Nicnice

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nang mềm đặt âm đạo, Viên nén đặt âm đạo

Các loại hàm lượng: Fenticonazol nitrat 200 mg, 600 mg, 1000 mg

3. Chỉ định

• Nhiễm Trichomonas âm đạo. 
• Nhiễm trùng âm đạo dạng hỗn hợp do Trichomonas và vi nấm Candida albicans. 
• Bệnh vi nấm Candida ở niêm mạc âm đạo (viêm âm hộ – âm đạo, viêm cổ tử cung, fluor nhiễm khuẩn).

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống nấm, dẫn xuất của imidazol

Cơ chế tác dụng: cơ chế tác động của fenticonazol nitrat được thể hiện trên nhiều mức khác nhau: trên màng tế bào vi khuẩn (làm tăng tính thấm), trên các plasmid (ức chế tiến trình oxy hóa ở ti lạp thể), trên nhân (ức chế sự tổng hợp ARN).

Fenticonazol là một chất kháng nấm phổ rộng, cho tác động kìm sự phát triển và diệt nấm trên các dermatophytes (là tác nhân gây hầu hết các bệnh nhiễm vi nấm trên da và niêm mạc), các loại nấm men gây bệnh, nấm mốc và nấm lưỡng hình. Thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy fenticonazol có tác động chống lại các loại vi nấm sau: Trichophyton mentagrophytes, T. verrucosum, T. rubrum, T. tonsurans, T. terrestre; Microsporum canis, M. gypserum, M. audouinii, M. fulvum, M. cookei; Epidermophyton floccosum; Candida albicans; Cryptococcus neoformans; Geotrichum candidum; Torulopsis glabrala, Sporotricum schenckli, Aspergillus niger, A. fumigatus, A. flavus, Penicillium crysogenum. Ngoài ra, fenticonazol còn có tác động chống lại các vi khuẩn Gram dương (Staphylococcus, Streptococcus). Vì vậy được chỉ định trong trường hợp nhiễm nấm có kèm bội nhiễm. fenticonazol cũng có hoạt tính chống Trichomonas vaginalis, cả in vitro và in vivo.

4.2. Dược động học

Sự hấp thu của fenticonazol nitrat qua niêm mạc âm đạo là không đáng kể. Các nghiên cứu động học được thực hiện trên hai nhóm bệnh nhân điều trị bằng fenticonazol nitrat 1000 mg đặt âm đạo cho thấy sự hấp thu trên bệnh nhân bị viêm âm hộ–âm đạo do Candida trung bình là 1,81 ± 0,57% liều sử dụng, trong khi ở người tình nguyện khỏe mạnh có niêm mạc âm đạo bình thường hoặc trên bệnh nhân bị ung thư biểu mô cổ tử cung, sự hấp thu trung bình lần lượt là 0,58% và 1,12% liều sử dụng.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: Bệnh do vi nấm Candida : khi làm vệ sinh nên sử dụng loại xà phòng có pH trung tính hoặc kiềm (do pH acid tạo thuận lợi cho vi nấm Candida phát triển).

5.4. Tác dụng không mong muốn

Do thuốc hấp thu rất thấp qua âm đạo nên không gây tác dụng toàn thân. Sau khi đặt âm đạo có thể có cảm giác nóng, rát nhẹ nhưng thường biến đi rất nhanh chóng. Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Mặc dầu sự hấp thu qua âm đạo rất kém nhưng không nên sử dụng chế phẩm này trong thai kỳ.

Cho con bú

Không sử dụng trong thời kì cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

Chưa có báo cáo tương tác thuốc

5.7. Quá liều

Các triệu chứng và xử trí

Độc tính trường diễn : sau khi cho dùng các liều 40, 80 và 160 mg/kg/ngày trong 6 tháng, ở chuột cống và chó, fenticonazol nitrat được dung nạp tốt. Tuy nhiên có phát hiện có một độc tính nhẹ là gây tăng trọng lượng của gan đối với liều 160 mg/kg ở chuột cống, nhưng không gây ảnh hưởng gì về mô bệnh học. Ở chó, hiện tượng này cũng được phát hiện đối với liều 80 và 160 mg/kg, đồng thời cũng có tăng thoáng qua SGPT huyết thanh.

Nếu chấn đoán lâm sàng có biểu hiện quá liều thì phải đưa người bệnh đến bệnh viện và giám sát cấn thận ít nhất 24 giờ, phải theo dõi các dấu hiệu lâm sàng, nồng độ kali huyết và làm các xét nghiệm về gan, thận. 

Nếu có bằng chứng tổn thương gan hoặc thận, người bệnh phải nằm viện cho đến khi không còn nguy hiểm có thể xảy ra cho các bộ phận này. Trong 8 giờ đầu sau khi dùng thuốc nếu không có biểu hiện quá liều hoặc dấu hiệu hay triệu chứng lâm sàng khác không giải thích được thì có thể không cần giám sát tích cực nữa. Phải theo dõi tình trạng hô hấp, tuần hoàn cho đến khi người bệnh tỉnh táo, thở bình thường và mọi thứ ổn định. 

Trường hợp quá liều trầm trọng nên tiến hành thấm phân máu. Trong trường hợp quá liều, điều trị giảm triệu chứng (bằng các biện pháp hồi sức và rửa dạ dày nếu cần thiết) có thể là đủ.