Thuốc, hoạt chất

Thuốc dùng ngoài, đặt âm đạo Econazol - Thuốc kháng nấm

Thuốc dùng ngoài, đặt âm đạo Econazol - Thuốc kháng nấm

Thuốc dùng ngoài, đặt âm đạo Econazol - Thuốc kháng nấm

Thông tin dành cho chuyên gia


Econazol là một loại thuốc chống nấm tại chỗ được sử dụng để điều trị nấm da pedis, lang ben, nấm da Corporis, nấm Candida ở da và bệnh lang ben.

Nguồn gốc: Econazol là một loại thuốc chống nấm thuộc nhóm imidazol. Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1968, và được chấp thuận sử dụng trong y tế vào năm 1974. Econazol được bán dưới tên thương hiệu Spectrazol (Hoa Kỳ) và Ecostatin (Canada).

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx 

(Dạng dùng ngoài là thuốc không kê đơn - OTC)


1. Tên hoạt chất

Econazol 

Tên biệt dược thường gặp: Gyno-pevaryl, Gyno-pevaryl deport, Ecozole, Econazole Nitrate, Stazol Vag. Supp., Lyhynax, Vogyno, Predegyl, Gynopazaryl Depot, Aremta, Santekvin, Econazole OPV

Thuốc dùng ngoài, đặt âm đạo Econazol - Thuốc kháng nấm


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên đặt âm đạo, kem/dung dịch bôi ngoài (Econazol thường dùng dưới dạng econazol nitrat).

Các loại hàm lượng:

  • Kem 1%; thuốc nước bôi ngoài 1% (lọ 30 ml); bột phun 1%; viên đặt âm đạo 150 mg.
  • Kem phối hợp: Econazol nitrat 1% và hydrocortison 1%.

3. Chỉ định

  • Econazol không dùng để điều trị nấm toàn thân, mà chỉ dùng tại chỗ (da, âm đạo).

  • Điều trị các bệnh nấm ngoài da (chân, bẹn, thân, đùi, râu), lang ben, nấm loang.

  • Các bệnh nấm da do Candida albicans.

  • Viêm âm hộ, âm đạo, viêm bao quy đầu do nấm Candida.

  • Bệnh nấm ở tai (tai ngoài, ống tai).


4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc kháng nấm.

Econazol là một thuốc chống nấm tống hợp (dẫn xuất imidazol) thường có tác dụng kìm nấm nhưng có thể diệt nấm ở nồng độ cao hoặc nấm nhạy cảm mạnh với thuốc. Thuốc có cấu tạo tương tự clotrimazol, ketoconazol, miconazol. 

Econazol có phổ kháng nấm rộng: 

  • In vitro, econazol có tác dụng đối với các nấm da Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Micmsporum canis, Micmsporum audouini, Micmsporum gypseum, Epidermophyton floccosum, Candida albicans và các loài Candida khác, Pityrosporon orbiculare (Malassezia furfur). 
  • Thuốc cũng có tác dụng in vitro trên S. aureus, S. epidermitis, P. pyogenes và Corynebacterium diphtheria và in vitro trên Trichomonas vaginalis. 
  • Kháng chéo có thể xảy ra giữa các thuốc chống nấm thuộc dẫn xuất imidazol (như clotrimazol, miconazol).

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng của econazol chưa được biết đầy đủ. Giống như một số dẫn chất imidazol khác, econazol có tác dụng kháng nấm và vi khuấn do làm tăng tính thấm của màng tế bào và ngăn cản tác dụng của các enzym trong nấm hoặc vi khuấn. Thuốc ức chế quá trình khử methyl C-14 của các sterol, gây ức chế sinh tống hợp ergosterol hoặc các sterol khác, làm biến đối tính thấm của màng tế bào nấm. Thuốc cũng gây cản trở tống hợp protein, RNA và chuyển hóa lipid của nấm. Ở nồng độ cao, thuốc có thể làm tan rã hoàn toàn các cơ quan trong tế bào nấm. 

4.2. Dược động học

Hấp thu

Dùng ngoài da: Econazol nitrat hấp thu qua da nhanh nhưng rất ít khi bôi thuốc trên da lành. Thuốc thấm vào lớp sừng cao nhất (1 070 – 1 410 microgam/cm3) nồng độ thuốc ở biểu bì thấp hơn (0,95 – 20,6 microgam/cm3), nhưng vẫn vượt xa nồng độ tối thiểu ức chế đối với các nấm da. Nồng độ ức chế của thuốc cũng đạt được ở sâu vùng giữa da.

Đặt âm đạo: Sự hấp thu toàn thân của econazol sau khi đặt âm đạo cực kỳ thấp. Sau khi bôi kem econazol nitrat vào âm đạo, khoảng 5% tới 7% liều dùng được hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương/huyết thanh của econazol và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được quan sát 1- 2 ngày sau khi dùng và đạt khoảng 65ng/mL đối với viên trứng 150mg.

Phân bố

Econazol và/hoặc chất chuyển hoá của nó trong hệ tuần hoàn hầu hết được gắn kết với protein huyết thanh (> 98%).

Chuyển hóa

Econazol trong hệ tuần hoàn toàn thân được chuyển hóa chủ yếu bởi sự oxi hóa vòng imidazol, tiếp theo là khử O-alkyl và glucuronid hóa.

Thải trừ

Econazol và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và phân.

Không biết econazol bôi ngoài da có vào sữa hay không. Thuốc đã vào sữa khi cho chuột uống. Đào thải: Chưa biết đầy đủ về chuyển hóa và đào thải của econazol nitrat. Sau khi bôi kem lên da lành, dưới 1% liều bôi được thải trừ qua nước tiểu và phân. Đa số lượng thuốc hấp thu toàn thân được thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng viên đặt dạng trứng 150 mg.

Người lớn: Viên Trứng đặt sâu vào âm đạo, ngày một lần, trước khi đi ngủ trong 3 ngày liên tiếp. Nếu tái phát xảy ra hoặc cấy nấm dương tính sau khi điều trị 1 tuần thì nên điều trị thêm một đợt nữa (3 ngày, ngày 1 viên).

Trẻ em (từ 2 đến 16 tuổi): Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được nghiên cứu.

Người già: Không đủ dữ liệu liên quan đến việc sử dụng Gyno-pevaryl ở người già (trên 65 tuổi).

Liều dùng này áp dụng với dạng kem Econazol nitrat 1% : Bôi lên vùng tốn thương và xát nhẹ. Không bôi kem 1% lên mắt hoặc dùng trong âm đạo.

Nấm ở da (thân, đùi, chân), nấm loang: Người lớn và trẻ em bôi ngày 1 lần, dùng trong 2 tuần, riêng nấm da chân dùng trong 1 tháng. Có thể điều trị dài ngày hơn, nếu cần. Bệnh thường đỡ trong vòng 1 – 2 tuần đầu điều trị. Nếu không đỡ sau thời gian đó, phải đánh giá lại chấn đoán.

Nấm loang (vảy phấn) hay lang ben: Kem 1% bôi ngày 1 lần, trong 2 tuần. Bệnh thường khỏi, có thể ngừng thuốc. Nếu không đỡ xem lại chẩn đoán.

Nấm Candida ở da: Bôi kem 2 lần mỗi ngày, vào buối sáng và buối tối. Thời gian điều trị thông thường là 2 tuần, đôi khi tới 6 tuần. Nếu không đỡ xem lại chấn đoán.

5.2. Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với các chế phấm là dẫn chất imidazol. 

  • Không bôi thuốc dạng kem 1% vào mắt hoặc trong âm đạo.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Ngừng thuốc khi có mẫn cảm hoặc kích ứng hóa học.

  • Kem econazol chỉ dùng cho nhiễm Candida, nếu nghi ngờ do một bệnh lây qua đường tình dục nào khác, nên đi khám bác sĩ.

  • Trong điều trị viêm âm hộ, âm đạo, nên đi khám lại nếu có các biểu hiện sau đây:

  • Sau 7 ngày điều trị, các triệu chứng không thuyên giảm.

    Sau 4 tuần điều trị, các triệu chứng lại tái phát.

    Trong vòng 6 tháng, có từ 2 lần trở lên bị tái phát.

  • Không nên tự ý dùng thuốc khi có các triệu chứng: Chảy máu bất thường ở âm đạo; có khí hư lẫn máu; đau, loét hoặc phồng rộp ở âm hộ hoặc âm đạo; đau bụng dưới hoặc đái khó.

  • Tránh bôi thuốc lên mắt. Cần tuân thủ đầy đủ liều dùng một đợt điều trị. Cấn thận khi có viêm da chàm hóa.

  • Tránh để econazol tiếp xúc với dụng cụ tránh thai bằng cao su, vì thuốc làm hỏng cao su.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Phản ứng tại chỗNóng, rát bỏng, đỏ, ngứa, viêm da tiếp xúc, kích ứng nhẹ  x   
Đau rát, kích ứng mạnh, sưng viêm tại chỗ    x 
Hệ thần kinhKích động, mất phối hợp, rối loạn tâm thần và / hoặc ảo giác (đặc biệt với liều lượng cao hơn), tăng thân nhiệt     x
Phản ứng loạn thần     x
Co giật, buồn ngủ     x
Nhức đầu, bồn chồn, mất điều hòa, mất ngủ     x
MắtRối loạn thị giác (giãn đồng tử, ức chế chỗ ở, mờ mắt, sợ ánh sáng)     x
Tim
 
Nhịp tim nhanh (loạn nhịp tim, nhịp tim chậm kịch phát thoáng qua)     x
Rối loạn nhịp tim, rung thất, đau thắt ngực, tăng huyết áp     x
Mạch máuGiãn mạch    x 
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thấtGiảm tiết dịch phế quản     x
Hệ tiêu hóaKhô miệng (khó nuốt và nói, khát nước), ức chế phó giao cảm đường tiêu hóa (táo bón và trào ngược), ức chế tiết dịch vị, mất vị giác, buồn nôn, nôn, cảm giác đầy hơi.     x
Da và mô dưới daAnhidrosis, mày đay, phát ban    x 
Thận và tiết niệuỨc chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu     x

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Thực nghiệm ở động vật, econazol không gây quái thai, nhưng với liều cao, thuốc gây hại cho thai. Ớ người, chưa có bằng chứng tác dụng của econazol đến thai. Tuy nhiên, cũng như các imidazol chống nấm khác, thuốc chỉ được dùng nếu thật cần thiết.

Cho con bú

Chưa có số liệu về econazol có bài tiết vào sữa ở người hay không. Thực nghiệm ở chuột, econazol phân bố vào sữa khi dùng liều cao. Thận trọng dùng thuốc đối với người cho con bú.

Khả năng sinh sản

Kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy, econazol không có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản

5.6. Tương tác thuốc

CorticosteroidIn vitro, corticosteroid (hydrocortison, triamcinolon acetonid) ức chế hoạt tính kháng nấm của econazol nitrat đối với Saccharomyces cerevisiaeCandida albicans tùy theo nồng độ, nhưng không có tác dụng đối với hoạt tính kháng khuẩn của econazol nitrat đối với Staphylococcus. Khi nồng độ tính theo trọng lượng của corticosteroid bằng hoặc lớn hơn nồng độ của econazol nitrat, hoạt tính kháng nấm bị ức chế mạnh; nhưng khi nồng độ corticosteroid chỉ bằng 1/10 nồng độ econazol nitrat, hoạt tính kháng nấm không bị ảnh hưởng. Nghiên cứu trên da lành ở người cho thấy nồng độ econazol nitrat (tính theo nồng độ mol) cao hơn 10 lần không làm thay đối nhiều hiện tượng làm sạch bệnh khi bôi tại chỗ triamcinolon acetonid, điều này cho thấy thuốc kháng nấm không làm thay đối hoạt tính của corticosteroid.

Econazol được biết là chất ức chế CYP3A4/2C9. Do khả dụng toàn thân giới hạn sau khi đặt thuốc theo đường âm đạo tương tác có liên quan về mặt lâm sàng hiếm khi xảy ra, nhưng đã được báo cáo với các thuốc chống đông máu đường uống, ở những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu đường uống, như warfarin hoặc acenocoumarol, cần thận trọng và giám sát tác dụng chống đông máu.

Nên tránh sử dụng xà phòng có pH acid (pH acid làm tăng nhanh phát triển nấm Candida).

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Thuốc được dùng ngoài, chưa thấy có số liệu báo cáo về quá liều. 

Thuốc đặt âm đạo: Hiện nay chưa nhận được báo cáo nào về quá liều econazol. Trong trường hợp uống nhầm thuốc buồn nôn, nôn, tiêu chảy có thể xảy ra.

Xử trí 

Điều trị triệu chứng.

Nếu nhầm lẫn uống phải liều cao, cần xử trí rửa dạ dày ngay.

Đang xem: Thuốc dùng ngoài, đặt âm đạo Econazol - Thuốc kháng nấm

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng