Thuốc dùng ngoài Erythromycin - Kháng sinh nhóm macrolid
Thông tin dành cho chuyên gia
Erythromycin là một loại kháng sinh macrolid được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa nhiều loại bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. |
Nguồn gốc: Erythromycin là một loại thuốc kháng sinh kìm khuẩn được sản xuất bởi một chủng vi khuẩn Saccharopolyspora erythraea (trước đây là Streptomyces erythraeus) và thuộc nhóm kháng sinh macrolide bao gồm Azithromycin , Clarithromycin , Spiramycin và những loại khác. Ban đầu nó được phát hiện vào năm 1952. Erythromycin được sử dụng rộng rãi để điều trị nhiều loại bệnh nhiễm trùng, bao gồm cả những bệnh do vi khuẩn gram dương và gram âm gây ra. Nó có sẵn để sử dụng ở nhiều dạng khác nhau, bao gồm các chế phẩm tiêm tĩnh mạch, tại chỗ và thuốc nhỏ mắt.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Erythromycin
Tên biệt dược thường gặp: Mibery gel 4%, Aktipak, Apo-Erythro-S, Benzamycin, EES, Ery, Ery-tab, Eryc, Erygel, Eryped, Erythro, Erythrocin, Erythrocin Stearate
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế và các loại hàm lượng:
Erythromycin được sử dụng dưới dạng base, dạng muối, hoặc ester, nhưng hàm lượng đều quy về base.
Viên nén, nang, viên bao 200 mg, 250 mg, 500 mg;
Dung dịch 5% erythromycin gluceptat; Erythromycin lactobionat để pha loãng thành dung dịch truyền;
Thuốc mỡ tra mắt 0,5%;
Gel bôi ngoài da 4%
Dung dịch 2% để điều trị trứng cá.
3. Chỉ định
Erythromycin dùng để điều trị nhiều bệnh nhiễm khuẩn như viêm phế quản, viêm ruột do Campylobacter, hạ cam, bạch hầu, viêm phổi và các nhiễm khuẩn do Legionella, viêm kết mạc trẻ sơ sinh và viêm kết mạc do Chlamydia ho gà, viêm phổi (do Mycoplasma, Chlamydia, các loại viêm phổi không điển hình và cả do Streptococcus), viêm xoang, phối hợp với neomycin để phòng nhiễm khuẩn khi tiến hành phẫu thuật ruột.
Erythromycin có thuận lợi hơn tetracyclin là có thể dùng cho người mang thai và các cháu nhỏ, vì vậy rất có ích để trị các bệnh viêm phổi không điển hình do Chlamydia hoặc do Haemophilus influenzae.
Erythromycin có thể dùng cho các người bệnh dị ứng với kháng sinh beta – lactam và nên dành riêng cho người bệnh dị ứng penicillin, nếu không thì sự kháng thuốc sẽ tăng đến mức không kiểm soát được.
Dùng thay thế penicillin trong dự phòng dài hạn thấp khớp cấp.
Dùng ngoài da: Điều trị mụn trứng cá, đặc biệt các dạng mụn mủ, mụn bọc, sần viêm. Có thể kết hợp điều trị với các thuốc trị mụn khác.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm macrolid
Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có phổ tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia, Rickettsia.
Erythromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S ribosom của vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng chính của Erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.
Gel Erythromycin là thuốc trị mụn trứng cá dạng bôi tại chỗ, có tác dụng ức chế các vi khuẩn gây bệnh về da như Propionibacterium acnes, các cầu khuẩn (Staphylococcus,…), do đó giúp làm giảm viêm, giảm nốt sần, mụn mủ.
Thành phần ethanol trong gel giúp hòa tan bã nhờn trên da và hỗ trợ tác dụng diệt khuẩn của Erythromycin.
Cơ chế tác dụng:
Erythromycin là kháng sinh nhóm macrolid, có tác dụng rộng, chủ yếu là kìm khuẩn đối với vi khuẩn Gram dương, Gram âm và các vi khuẩn khác bao gồm Mycoplasma, Spirochetes, Chlamydia và Rickettsia.
Erythromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Tác dụng chính của erythromycin là kìm khuẩn nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Tác dụng của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với các vi khuẩn Gram âm.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Erythromycin được phóng thích từ gel nền và ngấm vào tuyến bã nhờn nằm dưới lỗ chân lông.
Sự hấp thu qua da của Erythromycin là không đáng kể.
Phân bố
Sự phân bố không đáng kể.
Chuyển hóa
Sự chuyển hóa không đáng kể.
Thải trừ
Sự thải trừ không đáng kể.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng dùng ngoài da (Gel bôi ngoài da).
Cách dùng: thoa một lớp mỏng Mibery gel 4% lên vùng da bị mụn vào mỗi buổi sáng và buổi tối sau khi đã rửa sạch da.
Liều lượng: thoa 2 lần/ngày lên những khu vực bị mụn. Điều trị trung bình 1 – 3 tháng cho đến khi bệnh thuyên giảm.
5.2. Chống chỉ định
Quá mẫn với Erythromycin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
Việc sử dụng các thuốc kháng sinh có thể đi kèm với sự tăng sinh vi khuẩn đề kháng. Nếu xuất hiện tác dụng này, nên ngưng thuốc và áp dụng những biện pháp thích hợp.
Erythromycin dạng gel chỉ dùng ngoài da và nên tránh tiếp xúc với mắt, mũi, miệng, vết thương hở và niêm mạc. Nếu vô ý bị tiếp xúc, rửa kỹ bằng nước. Nếu xuất hiện phản ứng nhạy cảm hay kích ứng trầm trọng nên ngưng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Phản ứng da: khô da, nhạy cảm, ngứa ngáy, da tróc vảy, nổi ban, da nhờn, cảm giác rát bỏng. Các phản ứng này phục hồi khi ngưng hoặc kéo dài khoảng cách dùng thuốc.
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ miễn dịch | Phản ứng dị ứng | x | |||||
Sốc phản vệ | x | ||||||
Hệ thần kinh | Kích động, mất phối hợp, rối loạn tâm thần và / hoặc ảo giác (đặc biệt với liều lượng cao hơn), tăng thân nhiệt | x | |||||
Phản ứng loạn thần | x | ||||||
Co giật, buồn ngủ | x | ||||||
Nhức đầu, bồn chồn, mất điều hòa, mất ngủ | x | ||||||
Mắt | Rối loạn thị giác (giãn đồng tử, ức chế chỗ ở, mờ mắt, sợ ánh sáng) | x | |||||
Tim | Nhịp tim nhanh (loạn nhịp tim, nhịp tim chậm kịch phát thoáng qua) | x | |||||
Rối loạn nhịp tim, rung thất, đau thắt ngực, tăng huyết áp | x | ||||||
Tai | Điếc, có hồi phục | x | |||||
Gan | Transaminase tăng, bilirubin huyết thanh tăng, ứ mật trong gan. | x | |||||
Hệ tiêu hóa | Khô miệng (khó nuốt và nói, khát nước), ức chế phó giao cảm đường tiêu hóa (táo bón và trào ngược), ức chế tiết dịch vị, mất vị giác, buồn nôn, nôn, cảm giác đầy hơi. | x | |||||
Da và mô dưới da | Anhidrosis, mày đay, phát ban | x | |||||
Thận và tiết niệu | Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu | x |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Tính an toàn của Erythromycin bôi ngoài da dùng cho phụ nữ có thai hay cho con bú chưa được xác định. Do đó, chỉ nên dùng thuốc cho đối tượng này nếu thật sự cần thiết.
Cho con bú
Tính an toàn của Erythromycin bôi ngoài da dùng cho phụ nữ có thai hay cho con bú chưa được xác định. Do đó, chỉ nên dùng thuốc cho đối tượng này nếu thật sự cần thiết.
Khả năng sinh sản
Chưa có thông tin.
5.6. Tương tác thuốc
Sử dụng đồng thời với các chế phẩm có chứa cồn, làm mòn da có thể gây kích ứng hoặc làm khô da.
Không nên dùng đồng thời với các chế phẩm bôi da có chứa clindamycin, do có sự cạnh tranh gắn kết trên tiểu đơn vị ribosom 50S.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Nếu dùng quá nhiều thuốc sẽ không thu được kết quả nhanh hơn hoặc tốt hơn mà có thể gây đỏ da, bỏng da hay khó chịu.
Xử trí
Dùng các biện pháp hỗ trợ.
Viết bình luận