Thuốc nhỏ mắt Levofloxacin - Kháng sinh nhóm quinolon

Thuốc nhỏ mắt Levofloxacin - Kháng sinh nhóm quinolon

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Levofloxacin

Tên biệt dược thường gặp: Levaquin, Quinsair, Tavanic , Cravit IV, Cravit tab, Cravit Ophthalmic, Sterile Levofloxacin 5mg/ml Intravenous Infusion, Goldvoxin, Levogolds, Lefrocix Injection, Levotop, Aklevo, Intas-Levo, Welquine, Mymeloxe tablet, Qure, Lefxacin tablet, Zolevox, Lefloxa, Ociple, Niflox, Sanflox, Levotra, Levoworld,..

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén, dung dịch tiêm truyền, thuốc nhỏ mắt.

Các loại hàm lượng:

Viên nén bao phim: 250 mg, 500 mg, 750 mg.

Dung dịch tiêm truyền 250 mg/50 ml; 500 mg/100 ml; 500 mg/20 ml; 750 mg/150 ml.

Thuốc nhỏ mắt (Levofloxacin hydrate): 0,5%, 1,5%

3. Chỉ định

• Điều trị viêm kết mạc gây ra bởi những chủng vi khuẩn nhạy cảm: Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

• Viêm bờ mi, viêm túi lệ, lẹo (chắp), viêm kết mạc, viêm sụn mi, viêm giác mạc (kể cả loét giác mạc) do nhiễm khuẩn nhạy cảm, và dùng làm kháng sinh dự phòng sử dụng trước và sau phẫu thuật mắt.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm quinolon

Levofloxacin là đồng phân L-isom của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 -128 so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng invitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

*Phổ tác dụng:

• Vi khuẩn nhạy cảm invitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:
• Vi khuẩn ưa khí Gram âm:  Enterobacter cloacae, E. coli, H.influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
• Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.
• Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus  nhạy cảm methicilin (meti -S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin , Staphylococcus pneuminiae.
• Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.
• Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian invitro:
• Vi khuẩn ưa khí Gram dương : Enterococcus faecalis.
• Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, prevotella.
• Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.

Cơ chế đề kháng:

Cơ chế đề kháng chủ yếu dựa trên đột biến gyr-A. In vitro, có sự kháng chéo giữa Levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác động, thông thường không có sự kháng chéo giữa Levofloxacin và các họ kháng sinh khác.

Cơ chế tác dụng:

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình  sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi nhỏ mắt, levofloxacin được duy trì tốt trong màng nước mắt.

Ở ngươi tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ levofloxacin trong máu được đo sau khi nhỏ tại chỗ hai giọt dung dịch nhỏ mắt Cravit vào mắt 4 lần/ngày trong 2 tuần. Nồng độ levofloxacin 1 giờ sau khi nhỏ lần cuối ở dưới giới hạn phát hiện (0,01µg/mL).

Phân bố

Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tuỷ. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30-40%.

Chuyển hóa

Levofloxacin rất ít bị chuyển hoá trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hoá này có rất ít hoạt tính sinh học.

Thải trừ

Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 – 8 giờ, kéo dài ở người bệnh suy thận.. Thuốc thải trừ qua nước tiểu khoảng 87% ở dạng không biến đổi và qua phân khoảng 12,8%. Thuốc không loại bỏ được bằng thẩm phân máu hoặc màng bụng.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin và các qulnolon khác, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

Để tránh sự xuất hiện vi khuẩn kháng thuốc, cần khẳng định tính nhạy cảm của vi khuẩn và điều trị với thuốc này nên giới hạn ở thời gian tối thiểu cần để tiêu diệt sự nhiễm khuẩn.

Hiệu quả của thuốc này đối với Staphylococcus aureus đề kháng methicillin (MRSA) chưa được chứng minh. Vì vậy, nên dùng ngay thuốc khác có hiệu lực kháng MRSA cho những bệnh nhân dương tính với nhiễm khuẩn do MRSA và không thấy bất kỳ sự cải thiện triệu chứng nào khi dùng thuốc này.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sĩ.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Để xa tầm tay trẻ em.

Sử dụng thuốc trong nhi khoa

Độ an toàn của thuốc này cho trẻ sơ sinh thiếu cân, nhũ nhi, trẻ nhỏ và trẻ em chưa được thiết lập. (Không có kinh nghiệm lâm sàng với trẻ sơ sinh thiếu cân, nhũ nhi hoặc trẻ nhỏ. Chỉ có ít kinh nghiệm lâm sàng với trẻ em.)

Không khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Các phản ứng thần kinh như hoa mắt / chóng mặt và ngủ gà có thể xuất hiện. Do đó, bệnh nhân cần được thông báo các phản ứng phụ thần kinh có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân, và có thể gây nguy cơ trong những trường hợp mà khả năng tập trung và phản ứng là cực kì quan trọng (như hoạt động trên cao, lái xe hoặc vận hành máy móc).

5.4. Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn đối với thuốc này đã được báo cáo ở 42 trong số 6.686 bệnh nhân (0.63%). Những tác dụng không mong muốn chính là tổn thương giác mạc như viêm giác mạc lan tỏa nông ở 12 bệnh nhân (0.18%), viêm bờ mi ở 6 bệnh nhân (0.09%), kích ứng mắt ở 6 bệnh nhân (0.09%), ...

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không dùng levofloxacin cho phụ nữ có thai.

Cho con bú

Chưa đo được nồng độ levofloxacin trong sữa mẹ, nhưng căn cứ vào khả năng phân bố vào sữa của ofloxacin, có thể dự đoán rằng levofloxacin cũng được phân bố vào sữa mẹ. Vì thuốc có nhiều nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ, không cho con bú khi dùng levofloxacin.

Khả năng sinh sản

Levofloxacin không gây suy giảm khả năng sinh sản hoặc năng suất sinh sản ở chuột.

5.6. Tương tác thuốc

Chưa có thông tin.

Các triệu chứng

Không có đữ kiện về quá liều thuốc nhỏ mắt Levofloxacin ở người.

Xử trí 

Điều trị hỗ trợ và triệu chứng.