Thuốc nhỏ mắt Moxifloxacin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm quinolon
Thông tin dành cho chuyên gia
Moxifloxacin là một loại kháng sinh fluoroquinolon được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn khác nhau. |
Nguồn gốc: Moxifloxacin là một chất kháng sinh fluoroquinolon tổng hợp. Bayer AG đã phát triển loại thuốc này (ban đầu được gọi là BAY 12-8039) và nó được bán trên thị trường trên toàn thế giới (dưới dạng hydrochlorid) dưới tên thương hiệu Avelox (ở một số quốc gia cũng là Avalox) để điều trị bằng đường uống.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Moxifloxacin
Tên biệt dược thường gặp: Vigamox, Moxideka, Philmoxista, Mflox, Moxifloxacin HEC Pharm, Moxieye, ...
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Thuốc nhỏ mắt
Các loại hàm lượng: 0,5%
3. Chỉ định
- Điều trị tại chỗ viêm kết mạc do vi khuẩn có mủ, gây ra bởi các chủng nhạy cảm với moxifloxacin.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Nhãn khoa; chống nhiễm trùng, chống nhiễm trùng khác, mã ATC: S01A E07.
Cơ chế tác dụng:
Moxifloxacin, một fluoroquinolone thế hệ thứ tư, ức chế DNA gyrase và topoisomerase IV cần thiết để sao chép, sửa chữa và tái tổ hợp DNA của vi khuẩn.
Cơ chế đề kháng:
Khả năng kháng fluoroquinolone, bao gồm moxifloxacin thường xảy ra do đột biến nhiễm sắc thể trong gen mã hóa DNA gyrase và topoisomerase IV. Ở vi khuẩn Gram âm, kháng moxifloxacin có thể là do đột biến trong mar (nhiều kháng kháng sinh) và hệ thống gen qnr (kháng quinolone). Sức đề kháng cũng liên quan đến sự biểu hiện của protein efflux của vi khuẩn và các enzyme bất hoạt. Không mong đợi kháng chéo với beta-lactam, macrolide và aminoglycoside do sự khác biệt trong phương thức hoạt động.
Tính nhạy cảm
Không có dữ liệu dược lý tương quan với kết quả lâm sàng đối với moxifloxacin được dùng như một tác nhân tại chỗ. Do đó, Ủy ban Châu Âu về Thử nghiệm Nhạy cảm Kháng khuẩn (EUCAST) đề xuất các giá trị cắt bỏ dịch tễ học sau đây (ECOFF mg /l) có nguồn gốc từ các đường cong phân phối MIC để chỉ ra tính nhạy cảm với moxifloxacin tại chỗ
Tỷ lệ kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi theo địa lý và theo thời gian đối với một số loài được chọn và thông tin địa phương về tình trạng kháng thuốc là mong muốn, đặc biệt là khi điều trị nhiễm trùng nặng. Khi cần thiết, cần tìm kiếm lời khuyên của chuyên gia khi tỷ lệ kháng thuốc tại địa phương là như vậy mà tiện ích của moxifloxacin trong ít nhất một số loại nhiễm trùng là nghi vấn.
4.2. Dược động học
Sau khi dùng tại chỗ, moxifloxacin được hấp thu vào tuần hoàn hệ thống. Nồng độ moxifloxacin trong huyết tương được đo ở 21 đối tượng nam và nữ đã nhận được liều mắt tại chỗ song phương của sản phẩm thuốc 3 lần một ngày trong 4 ngày. Trạng thái ổn định trung bình CMax và AUC lần lượt là 2,7 ng/ml và 41,9 ng·hr/ml. Các giá trị phơi nhiễm này thấp hơn khoảng 1.600 và 1.200 lần so với giá trị trung bình CMax và AUC báo cáo sau khi điều trị 400 mg uống liều moxifloxacin. Thời gian bán hủy huyết tương của moxifloxacin được ước tính là 13 giờ.
* Nhi khoa
Không cần điều chỉnh liều lượng.
* Người già
Không cần điều chỉnh liều lượng ở người cao tuổi và bệnh nhân có trọng lượng cơ thể thấp.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng thuốc nhỏ mắt Moxifloxacin 0,5%
Liều là một giọt trong (các) mắt bị ảnh hưởng 3 lần một ngày.
Nhiễm trùng thường cải thiện trong vòng 5 ngày và sau đó nên tiếp tục điều trị thêm 2-3 ngày nữa. Nếu không có cải thiện nào được quan sát thấy trong vòng 5 ngày kể từ khi bắt đầu điều trị, cần xem xét lại chẩn đoán và/hoặc điều trị. Thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của rối loạn và vào quá trình lâm sàng và vi khuẩn của nhiễm trùng.
5.2. Chống chỉ định
- Quá mẫn với hoạt chất, với các quinolone khác, hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
5.3. Thận trọng
Ở những bệnh nhân dùng quinolon dùng toàn thân, các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (phản vệ), một số sau liều đầu tiên. Một số phản ứng đi kèm với trụy tim mạch, mất ý thức, phù mạch (bao gồm phù nề thanh quản, hầu họng hoặc mặt), tắc nghẽn đường thở, khó thở, nổi mề đay và ngứa.
Cũng như các chất chống nhiễm trùng khác, việc sử dụng kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của các vi khuẩn không nhạy cảm, bao gồm cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, ngừng sử dụng và tiến hành liệu pháp thay thế.
Viêm và đứt gân có thể xảy ra với liệu pháp fluoroquinolon toàn thân bao gồm moxifloxacin, đặc biệt là ở bệnh nhân cao tuổi và những người được điều trị đồng thời bằng corticosteroid. Sau khi dùng moxifloxacin trong huyết tương thấp hơn nhiều so với sau khi dùng moxifloxacin đường uống điều trị, tuy nhiên, cần thận trọng và ngừng điều trị bằng moxifloxacin khi có dấu hiệu viêm gân đầu tiên.
Không nên sử dụng moxifloxacin để điều trị dự phòng hoặc điều trị viêm kết mạc do lậu cầu theo kinh nghiệm, bao gồm viêm mắt do lậu cầu neonatorum, vì tỷ lệ lưu hành neisseria gonorrhoeae kháng fluoroquinolon. Bệnh nhân bị nhiễm trùng mắt do Neisseria gonorrhoeae gây ra cần được điều trị toàn thân thích hợp.
Bệnh nhân nên được khuyên không nên đeo kính áp tròng nếu họ có các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm trùng mắt do vi khuẩn.
Trẻ em
Dữ liệu rất hạn chế để thiết lập hiệu quả và độ an toàn của moxifloxacin trong điều trị viêm kết mạc ở trẻ sơ sinh. Do đó, không nên sử dụng sản phẩm thuốc này để điều trị viêm kết mạc ở trẻ sơ sinh.
Trẻ sơ sinh bị nhãn khoa sơ sinh cần được điều trị thích hợp cho tình trạng của chúng, ví dụ như điều trị toàn thân trong các ca bệnh do Chlamydia trachomitis hoặc Neisseria gonorrhoeae gây ra.
Các sản phẩm thuốc không được khuyến cáo để điều trị Chlamydia trachomatis ở bệnh nhân dưới 2 tuổi vì nó chưa được đánh giá ở những bệnh nhân như vậy. Bệnh nhân trên 2 tuổi bị nhiễm trùng mắt do chlamydia trachomitis cần được điều trị toàn thân thích hợp.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Rối loạn hệ thống máu và bạch huyết | Hemoglobin giảm | x | |||||
| Hệ thống máu và bạch huyết | Nhức đầu, dị cảm | x | |||||
Chóng mặt | x | ||||||
| Rối loạn hệ thống miễn dịch | Quá mẫn cảm | x | |||||
| Rối loạn tim | Đánh trống ngực | x | |||||
| Rối loạn mắt | Đau mắt, kích ứng mắt | x | |||||
| Viêm giác mạc, khô mắt, xuất huyết kết mạc, tăng huyết áp mắt, ngứa mắt, phù mí mắt, khó chịu ở mắt, khiếm khuyết biểu mô giác mạc, rối loạn giác mạc, viêm kết mạc, viêm bờ mi, sưng mắt, phù kết mạc, mờ thị lực, giảm thị lực, suy nhược, ban đỏ mí mắt | x | ||||||
Viêm nội nhãn, viêm loét giác mạc, xói mòn giác mạc, mài mòn giác mạc, tăng áp lực nội nhãn, mờ giác mạc, thâm nhiễm giác mạc, lắng đọng giác mạc, dị ứng mắt, viêm giác mạc, phù nề giác mạc, sợ ánh sáng, phù mí mắt, chảy nước mắt tăng, chảy nước mắt, cảm giác cơ thể nước ngoài trong mắt | x | ||||||
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Khó chịu ở mũi, đau họng, cảm giác của cơ thể nước ngoài (cổ họng) | x | |||||
Khó thở | x | ||||||
| Rối loạn dạ dày | Chứng khó đọc, nôn mửa | x | |||||
| Buồn nôn | x | ||||||
| Rối loạn gan mật | Anin aminotransferase tăng, gamma-glutamyltransferase tăng | x | |||||
| Rối loạn da và mô dưới da | Ban đỏ, phát ban, ngứa, nổi mề đay | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Không có hoặc số lượng dữ liệu hạn chế từ việc sử dụng moxifloxacin ở phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, không có ảnh hưởng đến thai kỳ được dự đoán trước vì phơi nhiễm toàn thân với moxifloxacin là không đáng kể. Các sản phẩm thuốc có thể được sử dụng trong khi mang thai.
Cho con bú
Người ta không biết liệu moxifloxacin / chất chuyển hóa có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy sự bài tiết nồng độ thấp trong sữa mẹ sau khi uống moxifloxacin. Tuy nhiên, ở liều điều trị moxifloxacin không có tác dụng trên trẻ bú được dự đoán. Các sản phẩm thuốc có thể được sử dụng trong thời gian cho con bú.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu đã không được thực hiện để đánh giá ảnh hưởng của việc sử dụng moxifloxacin ở mắt đối với khả năng sinh sản
5.6. Tương tác thuốc
Không có nghiên cứu tương tác cụ thể đã được thực hiện với MOXIVIG 0,5% w / v thuốc nhỏ mắt, giải pháp. Với nồng độ toàn thân thấp của moxifloxacin sau khi dùng tại chỗ sản phẩm thuốc, tương tác thuốc không có khả năng xảy ra.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Xử trí
Chưa ghi nhận
Viết bình luận