Thuốc nhỏ mắt Neomycin - Kháng sinh nhóm aminoglycosid
Thông tin dành cho chuyên gia
Neomycin là một chất kháng sinh aminoglycosid được sử dụng bằng đường uống và tại chỗ để điều trị nhiều loại nhiễm trùng trong cơ thể. |
Nguồn gốc: Neomycin là một phức hợp bao gồm ba thành phần, neomycin A, B và C. Neomycin B, còn được gọi là framycetin , là thành phần tích cực nhất của phức hợp và neomycin C là đồng phân của neomycin B, làm cho hai đồng phân lập thể này trở thành thành phần hoạt tính của neomycin. Neomycin A, hoặc neamine , là một gốc liên kết hai phân tử neomycin B và C với nhau. Neomycin hoạt động chống lại cả vi sinh vật gram dương và gram âm và làm trung gian hoạt động dược lý của nó bằng cách liên kết với ribosome của vi khuẩn và ức chế tổng hợp protein, điều này rất quan trọng đối với sự tồn tại của vi khuẩn.
Neomycin sulfat là dạng phổ biến nhất cho các chế phẩm dược phẩm; bởi vì hợp chất là một phức hợp, lượng neomycin trong các sản phẩm được đo bằng đơn vị. Neomycin cũng được sử dụng kết hợp với polymyxin B sulfat và dexamethason trong các chế phẩm nhãn khoa để sử dụng trong điều trị các tình trạng viêm và nhiễm trùng ở mắt. Neomycin cũng có sẵn trong các sản phẩm bôi ngoài da không kê đơn để ngăn ngừa nhiễm trùng da nhẹ.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Neomycin sulfat
Tên biệt dược thường gặp: Casporyn HC, Cortisporin, Cortisporin-TC, Dioptrol, Diosporin, Diphen, Maxitrol, Neo-polycin, Neo-polycin HC, Neo-synalar, Neosporin Ointment, Neosporin Plus Maximum Strength, Neosporin Plus Maximum Strength Cream, Neosporin Solution, Procomycin, Statrol Solution , Triple Antibiotic, Viaderm Kc,...
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén, dung dịch nhỏ mắt.
Các loại hàm lượng:
Viên nén 500 mg neomycin sulfat; 350.000 đơn vị (khoảng 550 mg neomycin sulfat).
Dung dịch nhỏ mắt 5 mg/ml
3. Chỉ định
- Neomycin được dùng tại chỗ để điều trị các nhiễm khuẩn ngoài da, tai và mắt do tụ cầu và các vi khuẩn khác nhạy cảm với Neomycin như: viêm kết mạc, giác mạc, viêm mí mắt, viêm túi lệ. Các bệnh nhiễm trùng mắt trước hoặc sau khi phẫu thuật mắt và sau chấn thương.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm aminoglycosid
Neomycin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có cơ chế và phổ tác dụng tương tự gentamicin sulfat. Khi phối hợp với bacitracin, thuốc có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da.
Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin như: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Heamophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter các loại, Neisseria các loại.
Neomycin không có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Streptococci bao gồm cả Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus tan máu.
Neomycin không được dùng đường tiêm hoặc toàn thân vì độc tính của thuốc. Thuốc thường được dùng tại chỗ trong điều trị các nhiễm khuẩn ở tai, mắt, da hoặc dùng uống để sát khuẩn đường tiêu hóa trước khi phẫu thuật. Nhưng ngay cả khi dùng các đường này (uống, nhỏ giọt vào ổ bụng, đắp tại chỗ các vết thương ở da) thuốc cũng có thể được hấp thụ đủ để gây điếc không hồi phục một phần hay toàn bộ. Neomycin có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh – cơ tương tự như các aminoglycosid khác nhưng mạnh hơn, nên khi nhỏ giọt neomycin vào trong màng bụng có thể gây ức chế hô hấp hoặc ngừng thở.
Vì thuốc được dùng tại chỗ khá phổ biến nên đã có thông báo kháng thuốc tương đối rộng, trong đó điển hình là các tụ cầu Staphylococcus, một số dòng Salmonella, Shigella và Escherichia coli. Sự kháng chéo với kanamicin, framycetin và paromomycin đã xảy ra.
Cơ chế tác dụng:
Neomycin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 30S làm cho trình tự sắp xếp các acid amin của vi khuẩn không đúng, tạo ra các protein không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Sau khi dùng tại chỗ, lượng thuốc hấp thu không đủ để tạo ra tác dụng toàn thân.
Neomycin được hấp thu kém qua đường tiêu hóa, khoảng 97% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân.
Sau khi uống 3 g, nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được khoảng 4 microgam/ml và khi thụt thuốc sự hấp thu cũng tương tự. Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương.
Phân bố
Chưa có dữ liệu.
Chuyển hóa
Neomycin không được chuyển hóa.
Thải trừ
Khi được hấp thu, thuốc sẽ thải trừ nhanh qua thận dưới dạng hoạt tính. Nửa đời của thuốc khoảng 2 – 3 giờ.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng thuốc nhỏ mắt với hàm lượng 5mg/ml.
Nhiễm trùng nặng: Nhỏ 2 – 4 giọt mỗi giờ.
Liều thông thường: Nhỏ 2 giọt/lần, ngày 3 – 4 lần.
5.2. Chống chỉ định
Người bị dị ứng với Neomycin.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Dùng lâu dài vì thuốc có thể gây dị ứng da.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa thấy báo cáo.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Thuốc có thể gây dị ứng như viêm da, ngứa, rất hiếm gây sốt hay sốc phản vệ.
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Hệ miễn dịch | Phản ứng dị ứng | x | |||||
| Sốc phản vệ | x | ||||||
| Hệ thần kinh | Kích động, mất phối hợp, rối loạn tâm thần và / hoặc ảo giác (đặc biệt với liều lượng cao hơn), tăng thân nhiệt | x | |||||
| Phản ứng loạn thần | x | ||||||
| Co giật, buồn ngủ | x | ||||||
| Nhức đầu, bồn chồn, mất điều hòa, mất ngủ | x | ||||||
| Mắt | Rối loạn thị giác (giãn đồng tử, ức chế chỗ ở, mờ mắt, sợ ánh sáng) | x | |||||
| Tim | Nhịp tim nhanh (loạn nhịp tim, nhịp tim chậm kịch phát thoáng qua) | x | |||||
| Rối loạn nhịp tim, rung thất, đau thắt ngực, tăng huyết áp | x | ||||||
| Mạch máu | Giãn mạch | x | |||||
| Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Giảm tiết dịch phế quản | x | |||||
| Hệ tiêu hóa | Khô miệng (khó nuốt và nói, khát nước), ức chế phó giao cảm đường tiêu hóa (táo bón và trào ngược), ức chế tiết dịch vị, mất vị giác, buồn nôn, nôn, cảm giác đầy hơi. | x | |||||
| Da và mô dưới da | Anhidrosis, mày đay, phát ban | x | |||||
| Thận và tiết niệu | Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu | x |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chưa có dữ liệu.
Cho con bú
Chưa có dữ liệu.
Khả năng sinh sản
Chưa có dữ liệu.
5.6. Tương tác thuốc
Có thể xảy ra dị ứng chéo với các aminoglycosid khác.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Chưa có dữ liệu.
Xử trí
Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng độc với thận hoặc thính giác phải ngừng thuốc ngay. Theo dõi chức năng thận và thính giác. Nếu những chức năng này bị suy giảm, cho thẩm tách máu. Cần thiết có thể cho hô hấp hỗ trợ kéo dài.
Viết bình luận