Thuốc tiêm Cefepim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thuốc tiêm Cefepim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Cefepim

Tên biệt dược thường gặp: Cefpas, Spreapim, Spokit, Maxipime, Necpime, Pozineg, Unopime

2. Dạng bào chế

Thuốc bột pha tiêm

Cefepim 1 g, Cefepim 2 g

3. Chỉ định

• Nhiễm khuẩn đường niệu có biến chứng (kể cả có viêm bể thận kèm theo) 
• Viêm phổi nặng có kèm theo nhiễm khuẩn huyết do các chủng nhạy cảm với thuốc
• Nhiễm khuẩn nặng ở da và cấu trúc của da do các chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin và do các chủng Streptococcus pyogenes nhạy cảm với Cefepim.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: kháng sinh cephalosporin phổ rộng

• Cefepim có tác dụng sát khuẩn do ức chế sự tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Các vi khuẩn nhạy cảm với invitro với thuốc gồm có Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) cafarrhaliy, Neisseria gonorrhoeae, các chủng Staphylococcus (trừ Staphylococcus aureus kháng methicillin) và cac chủng Streptococcus. Cefepim không bị beta- lactamase của các vi khuẩn Gram âm thuỷ phân và có tác dụng lên một số chủng Enterobacteriaceae và P. aeruginosa kháng cefotaxim hay ceftazidim. 
• Cefepim có tác dụng lên các vi khuẩn Gram dương (v.d. chủng Staphylococcus) mạnh hon ceftazidim và có tác dụng tương tự như ceftriaxon. Thuốc tác dụng yếu lên các vi khuẩn kỵ khí, nhất là Bacteroidesfragilis. 
• Cefepim được dùng theo đường tiêm để điều trị nhiễm khuẩn đường niệu nặng có biến chứng (kể cả trường hợp có viêm bể thận kèm theo) do các chủng E. coli hoặc Klebsiella pueumoniae hoặc us mirabilis nhạy cảm với thuốc. 
• Cefepim cũng được dùng đề điều trị nhiễm khuẩn da và cấu trúc của da do các chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin hoặc do Streptococcus pyogenes nhạy cảm với Cefepim. 
• Cefepim được dùng để điều trị viêm phổi nặng, viêm phổi có kèm theo nhiễm khuẩn huyết do các chủng Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp. nhay cảm với thuốc. 
• Cefepim cũng còn được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Dược động học của Cefepim là tuyến tính trong khoảng liều từ 250mg đến 2g tiêm tĩnh mạch hoặc từ 500mg đến 2g tiêm : bắp và không thay đổi trong quá trình điều trị. Sau khi tiêm bắp, Cefepim được hấp thu nhanh và hoàn toàn; nồng độ đỉnh trong huyết thanh tuỳ thuộc vào liều và xuất hiện sau khi tiêm 30 phút.

Phân bố

Khoảng 16% liều được gắn vào protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Cefepim thâm nhập vào phần lớn các mô và các dịch (nước tiểu, mật, dịch màng bụng, dịch phế quản). Trong khoảng liều từ 250mg đến 2g, sự phân bố ở mô không thay đổi. Ở người bệnh cứ 8 giờ lại tiêm một liều 50mg/kg, thì nồng độ trong dịch não tuỷ là 3,3 đến 6,7mg/lít. Thể tích phân bố đo ở giai đoạn ổn định là khoảng 18 lít.

Chuyển hóa

Trong cơ thể, Cefepim rất ít bị chuyển hoá (chỉ 7% liều). T 1/2 khoảng 2 giờ.

Thải trừ

Khoảng 80% liều tiêm đào thải theo nước tiểu qua lọc cầu thận; độ thanh thải Cefepim của thận là khoảng 130ml/phút. 85% liều thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Đặc điểm dược động học của Cefepim không bị thay đổi ở người cao tuổi có chức năng thận bình thường và ở người bị rối loạn chức năng gan, nên không cần thiết phải giảm liều ở những người bệnh này. T 1/2 của thuốc kéo dài một cách đáng kể ở người suy thận, bởi vậy với những người bệnh này cầm giảm liều theo mức lọc cầu thận.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Người bệnh dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin 
• Người bệnh dị ứng với L- arginin (một thành phần của chế phẩm)

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người bệnh có tiền sử phản ứng phản vệ với penicillin (khoảng 5-10% người dị ứng với kháng sinh nhóm penicillin có dị ứng chéo với kháng sinh nhóm cephalosporin). Trường hợp nhiễm khuẩn nặng phải dùng loại beta lactam thì có thể dùng cephalosporin cho người bệnh dị ứng với penicillin nhưng phải theo dõi chặt chẽ và phải có sẵn sàng các phương tiện điều trị sốc phản vệ. 
• Giảm liều ở người bệnh suy thận 
• Cần kiểm tra bằng mắt các dung dịch thuốc Cefepim trước khi tiêm để xem có tủa không

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Có thể dùng Cefepim cho người mang thai, nhưng cần phải cân nhắc kỹ lợi hại cho mẹ và cho thai nhỉ trước khi chỉ định

Cho con bú

Một lượng nhỏ Cefepim tiết vào sữa mẹ. Có ba vấn đề có thể xảy ra cho trẻ bú sữa người mẹ dùng Cefepim: Thay đổi vi khuẩn chính trong ruột, tác động trực tiếp của thuốc lên trẻ, trở ngại cho đánh giá kết quả nuôi cấy vi khuẩn cần làm khi có sốt cao. Cần theo dõi trẻ bú sữa người mẹ có dùng Cefepim

5.6. Tương tác thuốc

Amikacin kết hợp với cefepim ít gây nguy cơ độc với thận hơn là gentamicin hoặc tobramycin kết hợp với cefalotin. Tránh dùng đồng thời với furosemid, vì dễ gây điếc.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Mê sảng, có thể xảy ra co cơ hoặc hôn mê ở những bệnh nhân bị suy thận, tăng BUN va creatinin huyết thanh cũng được ghi nhận.

Xử trí 

Lọc máu thận nhân tạo hoặc lọc máu qua màng bụng: lọc máu trong 3 giờ sẽ lấy đi được 68% lượng Cefepime trong cơ thể.