Thuốc tiêm Cefoperazon - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thuốc tiêm Cefoperazon - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Cefoperazon

Tên biệt dược thường gặp: Ceraapix, Bifopezon, UNSEFERA, Cefopefast

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Thuốc bột pha tiêm

Các loại hàm lượng: Cefoperazon 1 g, Cefoperazon 2 g

3. Chỉ định

Cefoperazon được chỉ định trong các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn Gram âm, Gram dương nhạy cảm và các vi khuẩn đã kháng các kháng sinh beta-lactam khác. 

• Nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới.
• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
• Viêm màng bụng, viêm túi mật, viêm ống mật, các nhiễm khuẩn khác trong ổ bụng.
• Nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn da và mô mềm. 
• Nhiễm khuẩn xương khớp.
• Bệnh viêm khung chậu, viêm màng trong tử cung, lậu mủ và các nhiễm khuẩn khác ở đường sinh dục.
• Dự phòng nhiễm trùng hậu phẫu cho bệnh nhân phẫu thuật bụng, phụ khoa, tim mạch và chấn thương chỉnh hình.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3

Cefoperazon dùng đường tiêm, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành của tế bào vi khuẩn đang phát triển và phân chia. Cefoperazon rất vững bền trước các beta lactamase được tạo thành ở hầu hết các vi khuẩn gram âm, nên có hoạt tính mạnh trên phổ rộng của vi khuẩn gram âm, bao gồm các chủng X. gonorrhoeae tiết penicillinase và hầu hết các dòng Enterobacteriaceae. Cefoperazon còn cho thấy có tác dụng trên các vi khuẩn gram dương như Staphylococcus aureus, Staphy. epidermidis, Streptocoecus nhóm A, B và Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Ngoài ra, còn có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí bao gồm Peptococcus, Peptostreptococcus, các chủng Clostridium, Bacteroidesfragilis, Bacteroides.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Cefoperazon không hấp thu qua đường tiêu hóa nên phải dùng đường tiêm. Tiêm bắp các liều 1 g hoặc 2 g cefoperazon, nồng độ đỉnh huyết tương tương ứng là 65 và 97 g/ml sau 1 đến 2 giờ. Tiêm tĩnh mạch, 15 đến 20 phút sau, nồng độ đỉnh huyết tương gấp 2-3 lần nồng độ đỉnh huyết tương của tiêm bắp.

Phân bố

Cefoperazon gắn kết protein huyết tương từ 82 đến 93%, tùy theo nồng độ. Cefoperazon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể. Cefoperazon thường kém thâm nhập vào dịch não tủy, nhưng khi màng não bị viêm thì nồng độ thâm nhập thay đôi. Cefoperazon qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ ở nồng độ thấp.

Chuyển hóa

T 1/2 của cefoperazon trong huyết tương là khoảng 2 giờ, thời gian này kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và ở người bị bệnh gan hoặc đường mật. Cefoperazon thải trừ chủ yếu qua mật (70% đến 75%) và nhanh chóng đạt được nồng độ cao trong mật.

Thải trừ

Cefoperazon thải trừ trong nước tiểu chủ yếu qua lọc cầu thận.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Bệnh nhân mẫn cảm với thành phần của thuốc hay kháng sinh nhóm cephalosporin.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Trước khi dùng cefoperazon, nên kiểm tra cẩn thận về tiền sử phản ứng quá mẫn với cephalosporin, penicillin hay những thuốc khác. 
• Cần điều chỉnh liều và theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận và gan cùng lúc. 
• Theo dõi tình trạng thiếu vitamin K khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy dinh dưỡng, kém hấp thu, nghiện rượu. 
• Thận trọng dùng cho người bệnh đường ruột, đặc biệt viêm đại tràng vì viêm kết tràng giả mạc có thể xảy ra khi dùng thuốc.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chưa có đầy đủ các công trình nghiên cứu trên phụ nữ có thai do đó chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Cho con bú

Cefoperazon bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Do đó cần thận trọng khi dùng cho người mẹ cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

• Kiểm tra chức năng thận khi dùng chung với nhóm aminoglycosid. Không được pha chung với aminoglycosid vì hai loại này không tương hợp
• Theo dõi thời gian prothrombin khi dùng heparin, warfarin đồng thời với cefoperazon. 
• Xảy ra phản ứng kiểu disulfiram khi dùng với rượu.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Các triệu chứng quá liều bao gồm tăng kích thích thần kinh cơ, co giật đặc biệt ở người bệnh suy thận.

Xử trí 

Xử trí quá liều cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bắt thường của người bệnh. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Thẩm phân máu có thể có tác dụng giúp thải loại thuốc khỏi máu, ngoài ra phần lớn các biện pháp là điều trị hỗ trợ hoặc chữa triệu chứng.