Thuốc tiêm Cefpirom - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thuốc tiêm Cefpirom - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Cefpirom

Tên biệt dược thường gặp: Cefrom, Keiten, Broact, Cefir

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Thuốc bột pha tiêm

Các loại hàm lượng: Cefpirom 500 mg, Cefpirom 1 g, Cefpirom 2 g

3. Chỉ định

Cefpirom không phải là một kháng sinh ưu tiên dùng ban đầu, mà là một kháng sinh dự trữ dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn hô hấp và tiết niệu có biến chứng đe dọa tính mạng, nhiễm khuẩn huyết có nguồn gốc từ đường tiết niệu hoặc đường tiêu hóa và được dùng phối hợp với kháng sinh chống các vi khuẩn kỵ khí.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý Kháng sinh cephalosporin thế hệ 4.

• Cefpirom là kháng sinh cephalosporin có độ vững bền cao chống lại tác động của các beta - lactamase do cả plasmid và chromosom mã hóa. Cefpirom có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefpirom thâm nhập nhanh qua thành tế bào vi khuẩn và gắn với protein liên kết penicilin nội bào (PBP) với ái lực cao. Sự liên kết với PBP ngăn cản tổng hợp thành tế bào. Các vi khuẩn có PBP biến đổi, không liên kết với cefpirom, do đó kháng cefpirom (các Staphylococcus kháng isoxazolyl - penicilin như MRSA). 
• Cefpirom là một cephalosporin mới có phổ tác dụng rộng trên các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefpirom có khuynh hướng ít gây kháng với vi khuẩn Gram dương. 
• Phổ diệt khuẩn: Cefpirom có tác dụng đối với vi khuẩn gây bệnh Gram dương như Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticusvà Streptococci nhóm A,B,C. Những vi khuẩn Gram âm quan trọng, nhạy cảm với cefpirom gồm có Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella và Enterobacter. Pseudomonas aeruginosa có độ nhạy cảm trung gian và Enterococcus faecalis có độ nhạy cảm thấp. Các Staphylococcus kháng methicilin (MRSA),Bacteroides fragilis và các loại Bacteroides khác đều kháng cefpirom. Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile và Enterococcus faecium không nhạy cảm với cefpirom.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh sau một liều tiêm tĩnh mạch 1 g vào khoảng 80 - 90 mg/l. Biểu đồ dược động học là tuyến tính.

Phân bố

Thể tích phân bổ là 14 - 19 lít và không có tích lũy sau khi cho thuốc. Liên kết với protein huyết thanh dưới 10% và không phụ thuộc vào liều.

Chuyển hóa

Cefpirom chuyển hóa ở mức độ hạn chế. 

Thải trừ

Thuốc chưa biến đổi và các chất chuyển hóa bài tiết trong nước tiểu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận (80 - 90% liều dùng). Khoảng 30% liều 1 g được thải trừ qua thẩm tách máu.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Trong trường hợp dị ứng/quá mẫn với cephalosporin.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefpirom, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. 
• Trong trường hợp dị ứng penicilin, có nguy cơ dị ứng chéo có thể gây ra các phản ứng trầm trọng với cephalosporin. Ðối với các người bệnh suy thận cần giảm liều dùng. Có nguy cơ tăng các phản ứng không mong muốn đối với thận, nếu dùng cefpirom phối hợp với các aminoglycosid (gentamicin, streptomycin....) và khi dùng cefpirom cùng với các thuốc lợi tiểu quai. 
• Trong thời gian điều trị cũng như sau điều trị có thể có ỉa chảy nặng và cấp, khi dùng các kháng sinh phổ rộng. Ðây có thể là triệu chứng của viêm đại tràng màng giả. Trong trường hợp này cần ngừng thuốc và dùng kháng sinh thích hợp (vancomycin, hoặc metronidazol).
• Tránh dùng các thuốc gây táo bón.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai bằng cefpirom còn hạn chế. Nghiên cứu thực nghiệm trên súc vật không thấy có nguy cơ gây quái thai.

Cho con bú

Chưa có đủ số liệu để đánh giá nguy cơ cho trẻ em. Vì vậy, người ta khuyên nên ngừng cho con bú khi điều trị với cefpirom.

5.6. Tương tác thuốc

• Probenecid làm giảm sự bài tiết ở ống thận của các cephalosporin đào thải bằng cơ chế này, do đó làm tăng và kéo dài nồng độ cephalosporin trong huyết thanh, kéo dài nửa đời thải trừ và tăng nguy cơ độc của những thuốc này. 
• Có tiềm năng độc tính với thận khi dùng cephalosporin cùng với các thuốc có độc tính với thận khác, thí dụ thuốc lợi tiểu quai, nhất là ở người bệnh đã bị suy chức năng thận từ trước.

5.7. Quá liều

Liều cao cefpirom trong huyết thanh sẽ giảm xuống bằng thẩm tách màng bụng, hoặc thẩm tách máu.