Thuốc tiêm Cefradin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thuốc tiêm Cefradin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Cefradin

Tên biệt dược thường gặp: Cefradine for injection, Cefvalis, Greencefdin, Bestacefdine

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: thuốc bột pha tiêm

Các loại hàm lượng: Cefradin 250 mg, Cefradin 500 mg, Cefradin 1 g, Cefradin 2 g

3. Chỉ định

Cefradin được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn da và cấu trúc da, nhiễm khuẩn đường hô hấp kể cả viêm thùy phổi do các cầu khuẩn Gram dương nhạy cảm, nhiễm khuẩn đường tiết niệu kể cả viêm tuyến tiền liệt và nhiều bệnh nhiễm khuẩn nặng và mạn tính khác và để phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: kháng sinh cephalosporin thế hệ 1

Cefradin là một kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp. Căn cứ vào hoạt phổ, cefradin được xếp vào loại cephalosporin thế hệ 1. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Giống như penicilin, cefradin ức chế sự tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Các cephalosporin thế hệ 1 thường có tác dụng in vitro đối với nhiều cầu khuẩn Gram dương, bao gồm Staphylococcus aureus tiết hoặc không tiết penicilinase, các Streptococcus tan máu beta nhóm A (Streptococcus pyogenes); các Streptococcus nhóm B (S. agalactiae) và Streptococcus pneumoniae. Cephalosporin thế hệ 1 có tác dụng hạn chế đối với các vi khuẩn Gram âm, mặc dù một vài chủng Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Shigella có thể bị ức chế in vitro bởi những thuốc này. Các cephalosporin thế hệ 1 không có tác dụng chống Enterococcus (thí dụ Enterococcus faecalis), Staphylococcus kháng methicilin, Bacteroides fragilis, Citrobacter, Enterobacter, Listeria monocytogenes, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas và Serratia.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi tiêm bắp cho người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh trung bình của cefradin huyết thanh đạt được trong vòng 1 - 2 giờ là 5,8 - 6,3 microgam/ml với liều tiêm 500 mg và 9,9 - 13,6 microgam/ml với liều tiêm 1 g. Khi tiêm tĩnh mạch liều 1 g cefradin cho người lớn có chức năng thận bình thường, nồng độ huyết thanh của thuốc trung bình là 86 microgam/ml sau 5 phút, 50 microgam/ml sau 15 phút, 26 microgam/ml sau 30 phút, 12 microgam/ml sau 60 phút và 1 microgam/ml sau 4 giờ.

Phân bố

Khoảng 6 - 20% cefradin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời huyết thanh của cefradin khoảng 0,7 - 2 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Cefradin phân bổ rộng rãi trong các mô và dịch thể, nhưng ít vào dịch não tủy.

Chuyển hóa

Trong một nghiên cứu, nửa đời tăng lên đến 8,5 - 10 giờ ở người lớn có độ thanh thải creatinin là 11 - 20 ml/phút và lên đến 60 giờ ở những người có độ thanh thải creatinin thấp hơn 10 ml/phút. Ðạt nồng độ điều trị ở mật. Thuốc qua nhau thai vào hệ tuần hoàn thai nhi và tiết với lượng nhỏ vào sữa mẹ.

Thải trừ

Cefradin bài tiết nguyên dạng trong nước tiểu. Khoảng 60 - 90% hoặc hơn của một liều tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch được bài tiết trong vòng 6 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Nồng độ trung bình cefradin trong nước tiểu là 313 microgam/ml ở người lớn có chức năng thận bình thường trong vòng 6 giờ sau khi tiêm bắp 1 liều 500 mg. Cefradin được thải loại bằng thẩm tách máu và thẩm tách màng bụng.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Trong các trường hợp dị ứng hoặc mẫn cảm với cefradin.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefradin, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. 
• Khoảng 10% người bệnh mẫn cảm với penicilin cũng có thể dị ứng với các cephalosporin khác, vì vậy phải rất thận trọng khi dùng cefradin cho những người bệnh đó. Cũng phải thận trọng khi dùng cefradin cho người bệnh có cơ địa dị ứng. 
• Phải thận trọng khi dùng cefradin cho người bệnh suy thận và có thể cần phải giảm liều. Phải theo dõi chức năng thận và máu trong khi điều trị, nhất là khi dùng thuốc thời gian dài và với liều cao.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Cefradin qua nhau thai rất nhanh trong thời kỳ mang thai. Các cephalosporin thường được coi như an toàn khi dùng cho người mang thai.

Cho con bú

Cefradin được tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Ba vấn đề có thể xẩy ra cho trẻ đang bú là: Sự thay đổi hệ vi khuẩn ruột, tác động trực tiếp lên trẻ em và ảnh hưởng đến nhận định kết quả cấy vi khuẩn khi cần phải kiểm tra lúc trẻ sốt. Tuy vậy cefradin cũng như như các cephalosporin khác được xếp vào loại có thể dùng khi cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

Dùng đồng thời probenecid uống sẽ cạnh tranh ức chế bài tiết của đa số các cephalosporin ở ống thận, làm tăng và kéo dài nồng độ của cephalosporin trong huyết thanh.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Triệu chứng quá liều có thể xảy ra bao gồm: nôn, buồn nôn, đau bụng hoặc tiêu chảy. Động kinh có thể xảy ra, đặc biệt là ở người suy thận.

Xử trí 

Ngưng ngay thuốc, bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, có thể dùng các biện chống co giật khi có chỉ định lâm sảng, Thẩm tách máu và thẩm tách màng bụng có thể giúp loại trừ thuốc ra khỏi cơ thể, ngoài ra, các biện pháp điều trị thường là hỗ trợ và điều trị triệu chứng.