Thuốc, hoạt chất

Thuốc tiêm Ceftazidim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thuốc tiêm Ceftazidim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thuốc tiêm Ceftazidim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thông tin dành cho chuyên gia


Ceftazidim là một loại thuốc kháng sinh beta-lactam cephalosporin thế hệ thứ ba phổ rộng được sử dụng để điều trị hoặc ngăn ngừa nhiều loại bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn, bao gồm viêm phổi, nhiễm trùng phụ khoa, nhiễm trùng xương khớp và nhiễm trùng huyết, trong số những bệnh khác.

Nguồn gốc: Vi khuẩn có thành tế bào bao gồm polyme glycopeptid thường được gọi là peptidoglycan, được tổng hợp và tái tạo thông qua hoạt động của một họ các enzym được gọi là "protein liên kết penicillin" (PBPs). Thuốc kháng sinh β-lactam, bao gồm cephalosporin, là chất ức chế PBP, thông qua việc ức chế các PBP thiết yếu, dẫn đến suy giảm cân bằng nội môi của thành tế bào, mất tính toàn vẹn của tế bào và cuối cùng là chết tế bào vi khuẩn. 

Ceftazidim là cephalosporin thế hệ thứ ba có hoạt tính kháng khuẩn phổ rộng, bao gồm cả vi khuẩn kháng trị như Pseudomonas aeruginosa. Ceftazidim đã được FDA chấp thuận vào ngày 19 tháng 7 năm 1985, và hiện đang được bán riêng lẻ hoặc kết hợp với chất ức chế β-lactamase không phải β-lactam avibactam để điều trị nhiều loại nhiễm trùng do vi khuẩn.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Ceftazidim

Tên biệt dược thường gặp: Zavicefta, Greadim, TV-Zidim, Bioszime Inj

Ceftazidim


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: thuốc bột pha tiêm

Các loại hàm lượng: Ceftazidim  250 mg, Ceftazidim 500 mg, Ceftazidim 1 g, Ceftazidim 2 g


3. Chỉ định

Chỉ dùng ceftazidim trong những nhiễm khuẩn rất nặng, đã điều trị bằng kháng sinh thông thường không đỡ để hạn chế hiện tượng kháng thuốc. Những trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm như: 

  • Nhiễm khuẩn huyết. 
  • Viêm màng não. 
  • Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng. 
  • Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn trong bệnh nhày nhớt. 
  • Nhiễm khuẩn xương và khớp. 
  • Nhiễm khuẩn phụ khoa. 
  • Nhiễm khuẩn trong ổ bụng. 
  • Nhiễm khuẩn da và mô mềm bao gồm nhiễm khuẩn bỏng và vết thương. 
  • Những trường hợp nhiễm khuẩn kể trên đã xác định hoặc nghi ngờ do Pseudomonas hoặc Staphylococcus như viêm màng não do Pseudomonas, nhiễm khuẩn ở người bị giảm bạch cầu trung tính, cần phải phối hợp ceftazidim với kháng sinh khác.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: kháng sinh cephalosporin thế hệ 3

Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta - lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides. Thuốc nhạy cảm với nhiều vi khuẩn Gram âm đã kháng aminoglycosid và các vi khuẩn Gram dương đã kháng ampicilin và các cephalosporin khác. 

Phổ kháng khuẩn: Tác dụng tốt: Vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm Pseudomonas (P. aeruginosa), E. coli, Proteus (cả dòng indol dương tính và âm tính), Klebsiella, Enterobacter, Acinetobacter, Citrobacter, Serratia, Salmonella, Shigella, Hemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeaNeisseria meningitidis. Một số chủng Pneumococcus, Moraxella catarrhalis, và Streptococcus tan máu beta, (nhóm A, B, C và G lancefield) và Streptococcus viridans. Nhiều chủng Gram dương kỵ khí cũng nhạy cảm, Staphylococcus aureus nhạy cảm vừa phải với ceftazidim.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Ceftazidim không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy thường dùng dạng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. 

Phân bố

Chỉ khoảng 10% thuốc gắn với protein huyết tương. Ceftazidim thấm vào các mô ở sâu và cả dịch màng bụng; Thuốc đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy khi màng não bị viêm. Ceftazidim đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Nửa đời của ceftazidim trong huyết tương ở người bệnh có chức năng thận bình thường xấp xỉ 2,2 giờ, nhưng kéo dài hơn ở người bệnh suy thận hoặc trẻ sơ sinh. Ceftazidim không chuyển hóa.

Thải trừ

Bài tiết qua lọc cầu thận. Khoảng 80 - 90% liều dùng bài tiết qua nước tiểu sau 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều độc nhất 500 mg hay 1 g, khoảng 50% liều xuất hiện trong nước tiểu sau 2 giờ đầu, 2 - 4 giờ sau khi tiêm bài tiết thêm 20% liều vào nước tiểu và sau 4 - 8 giờ sau lại thêm 12% liều bài tiết vào nước tiểu. Hệ số thanh thải ceftazidim trung bình của thận là 100 ml/phút. Bài tiết qua mật dưới 1%.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng thuốc bột pha tiêm Ceftazidim 250 mg 

Ceftazidim dùng theo cách tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 - 5 phút, hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. 

Người lớn: 

Trung bình 1 g tiêm bắp sâu hoặc tĩnh mạch (tùy mức độ nặng của bệnh) cách nhau 8 - 12 giờ một lần. Liều dùng tăng lên 2 g/8 giờ trong viêm màng não do vi khuẩn Gram âm và các bệnh bị suy giảm miễn dịch. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu 500 mg/12 giờ. 

Người cao tuổi trên 70 tuổi: 

Liều 24 giờ cần giảm xuống còn 1/2 liều của người bình thường, tối đa 3 g/ngày. 

Trẻ nhỏ và trẻ em: 

  • Trẻ em trên 2 tháng tuổi, liều thường dùng 30 - 100 mg/kg/ngày chia làm 2 - 3 lần, (cách nhau 8 hoặc 12 giờ). Có thể tăng liều tới 150 mg/kg/ngày (tối đa tới 6 g/ngày) chia 3 lần cho các bệnh rất nặng. 
  • Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi, liều thường dùng là 25 - 60 mg/kg/ngày chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ (ở trẻ sơ sinh, nửa đời của ceftazidim có thể gấp 3 - 4 lần so với người lớn). 
  • Trong trường hợp viêm màng não ở trẻ nhỏ trên 8 ngày tuổi, liều thường dùng là 50 mg/kg cứ 12 giờ một lần.

5.2. Chống chỉ định

Bệnh nhân quá mẫn cảm với các Cephalosporin

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Trước khi bắt đầu điều trị bằng ceftazidim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. 
  • Có phản ứng chéo giữa penicilin với cephalosporin. 
  • Tuy thuốc không độc với thận nhưng phải thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc độc với thận. 
  • Một số chủng Enterobacter lúc đầu nhạy cảm với ceftazidim có thể kháng thuốc dần trong quá trình điều trị với ceftazidim và các cephalosporin khác. 
  • Ceftazidim có thể làm giảm thời gian prothrombin. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người suy thận, gan, suy dinh dưỡng và nếu cần phải cho vitamin K. Nên giảm liều hàng ngày khi dùng cho người bệnh suy thận. 
  • Thận trọng khi kê đơn ceftazidim cho những người có tiền sử bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt bệnh lỵ

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Tại chỗKích ứng tại chỗ, viêm tắc tĩnh mạch X    
Ðau đầu, chóng mặt, sốt, phù Quincke, phản ứng phản vệ  X   
Hệ thần kinhLoạn cảm, loạn vị giác. Ở người bệnh suy thận điều trị không đúng liều có thể co giật, bệnh não, run, kích thích thần kinh - cơ  X   
MáuTăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng lympho bào, phản ứng Coombs dương tính  X   
Mất bạch cầu hạt, thiếu máu huyết tán   X  
Hệ tiêu hóaBuồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy  X   
Viêm đại tràng màng giả   X  
Da và mô dưới daNgứa, ban dát sần, ngoại ban. X    
Ban đỏ đa dạng, hội chứng Steven - Johnson. Hoại tử da nhiễm độc   X  
Thận và tiết niệuGiảm tốc độ lọc tiểu cầu thận, tăng urê và creatinin huyết tương   X  
GanTăng transaminase, tăng phosphatase kiềm   X  

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Cephalosporin được coi là an toàn trong thai kỳ. (Tuy nhiên vẫn chưa có những nghiên cứu thỏa đáng và được kiểm tra chặt chẽ trên người mang thai, nên chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiết).

Cho con bú

Thuốc bài tiết qua sữa, ảnh hưởng cho trẻ còn bú nên phải cân nhắc khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

  • Với aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid, ceftazidim gây độc cho thận, cần giám sát chức năng thận khi điều trị liều cao kéo dài. 
  • Cloramphenicol đối kháng in vitro với ceftazidim, nên tránh phối hợp khi cần tác dụng diệt khuẩn.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Ðã gặp ở một số người bệnh suy thận. Phản ứng bao gồm co giật, bệnh lý não, run rẩy, dễ bị kích thích thần kinh cơ.

Xử trí 

Cần phải theo dõi cẩn thận trường hợp người bệnh bị quá liều cấp và có điều trị hỗ trợ. Khi suy thận, có thể cho thẩm tách máu hoặc màng bụng để loại trừ thuốc nhanh.

Đang xem: Thuốc tiêm Ceftazidim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng