Thuốc tiêm Ceftriaxon - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam
Thông tin dành cho chuyên gia
Ceftriaxon là một loại kháng sinh cephalosporin phổ rộng được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn ở nhiều vị trí khác nhau, chẳng hạn như ở đường hô hấp, da, mô mềm và đường tiết niệu. |
Nguồn gốc: Ceftriaxon là một kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ ba phổ rộng. So với các cephalosporin khác, thời gian bán hủy của ceftriaxon rất dài và có khả năng thâm nhập vào màng não, mắt và tai trong. Ceftriaxon có phổ trên vi khuẩn gram âm rộng hơn và mạnh hơn so với cephalosporin thế hệ thứ nhất hoặc thứ hai, nhưng lại có hoạt tính kém trên S.aureus còn nhạy cảm với methicillin. Ceftriaxon còn được sử dụng phổ biến do có hoạt tính tốt đối với Enterobacteriaceae đa kháng thuốc, các tác dụng không mong muốn tương đối an toàn và thời gian bán thải dài cho phép thuận tiện khi dùng hàng ngày hoặc hai lần mỗi ngày
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Ceftriaxon
Tên biệt dược thường gặp: Trixon, Vietcef, Auscef, Ceftrividi, Trexon, Poltraxon, Oncecef
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: bột pha tiêm
Các loại hàm lượng: Ceftriaxon (dưới dạng ceftriaxon natri) 0,5 g, 1 g, 2 g.
3. Chỉ định
- Chỉ nên dùng thuốc Ceftriaxon theo đúng chỉ định điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng. Cần hạn chế sử dụng các cephalosporin thế hệ 3.
- Các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm với Ceftriaxon kể cả viêm màng não trừ thể do Listeria monocytogenes, bệnh Lyme, nhiễm khuẩn đường tiết niệu (gồm cả viêm bể thận), viêm phổi, lậu, thương hàn, giang mai, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn da.
- Dự phòng nhiễm khuẩn trong các phẫu thuật, nội soi can thiệp (như phẫu thuật âm đạo hoặc ổ bụng).
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3
Cơ chế tác dụng: Ceftriaxon ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Ceftriaxon bền vững với đa số các beta-lactamase (penicillinase và cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Ceftriaxon thường có tác dụng in vitro và trong nhiễm khuẩn lâm sàng đối với các vi khuẩn dưới đây.
- Vi khuẩn gram dương: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus nhóm viridans.
- Vị khuẩn gram âm: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng kháng ampicillin) Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
- Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Ceftriaxon không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%. Nồng độ huyết tương tối đa đạt được do tiêm bắp liều 1 g Ceftriaxon là khoảng 81 mg/lít sau 2 – 3 giờ.
Phân bố
Ceftriaxon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 85 – 90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương. Thể tích phân bố của ceftriaxon là 3 – 13 lít.
Chuyển hóa
Ceftriaxon không được chuyển hóa qua gan, nhưng được chuyển thành chất chuyển hóa không hoạt tính bởi hệ vi sinh vật đường ruột.
Thải trừ
Khoảng 40 – 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Người lớn: Liều thường dùng mỗi ngày từ 1 đến 2 g, tiêm một lần (hoặc chia đều làm hai lần). Trường hợp nặng, có thể lên tới 4 g. Để dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g từ 0,5 – 2 giờ trước khi mổ.
Trẻ em:
- Liều dùng mỗi ngày 50 – 75 mg/kg, tiêm một lần hoặc chia đều làm 2 lần. Tổng liều không vượt quá 2 g mỗi ngày.
- Trong điều trị viêm màng não, liều khởi đầu là 100 mg/kg (không quá 4 g). Sau đó tổng liều mỗi ngày là 100 mg/kg/ngày, ngày tiêm 1 lần. Thời gian điều trị thường từ 7 đến 14 ngày. Ðối với nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, phải điều trị ít nhất 10 ngày.
Trẻ sơ sinh: 50 mg/kg/ngày.
Suy thận và suy gan phối hợp: Điều chỉnh liều dựa theo kết quả kiểm tra các thông số trong máu. Khi hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, liều ceftriaxon không vượt quá 2 g/24 giờ.
Với người bệnh thẩm phân máu: liều 2 g tiêm cuối đợt thẩm phân đủ để duy trì nồng độ thuốc có hiệu lực cho tới kỳ thẩm phân sau, thông thường trong 72 giờ.
5.2. Chống chỉ định
- Quá mẫn với ceftriaxon, với bất kỳ cephalosporin nào khác.
- Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng (ví dụ như phản ứng phản vệ) với bất kỳ loại tác nhân kháng khuẩn beta-lactam nào khác (penicillin, monobactam và carbapenems).
- Với dạng thuốc tiêm bắp: Mẫn cảm với Lidocain
- Trẻ sơ sinh bị tăng bilirubin - huyết, đặc biệt ở trẻ đẻ non vì Ceftriaxon giải phóng Bilirubin từ albunin huyết thanh.
- Dùng đồng thời với chế phẩm chứa calci ở trẻ em do nguy cơ kết tủa ceftriaxon - calci tại thận. Đặc biệt chú ý ở trẻ sơ sinh từ 1 đến 28 ngày tuổi, đang hoặc sẽ phải dùng dung dịch chứa calci đường tĩnh mạch, kể cả khi truyền tĩnh mạch liên tục dịch dinh dưỡng có chứa calci.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Bệnh nhân có tiền sử bệnh tiêu hóa, đặc biệt viêm ruột
- Bệnh nhân giảm tổng hợp vitamin K hoặc dự trữ vitamin K thấp (bệnh nhân có bệnh gan mạn tính, suy dinh dưỡng), cần theo dõi thời gian prothrombin.
- Bất thường siêu âm/ bệnh lý túi mật
- Bệnh nhân suy gan, suy thận: liều dùng không vượt quá 2 g mỗi ngày trừ khi kiểm soát chặt chẽ được nồng độ ceftriaxon trong huyết thanh.
- Bệnh nhân có thiếu máu tán huyết, viêm tụy
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Hệ miễn dịch | Phản ứng quá mẫn, sốc phản vệ, giả phản vệ | x | |||||
| Hệ thần kinh | Đau đầu, choáng váng | x | |||||
| Chóng mặt, chấn động | x | ||||||
| Hệ bạch huyết và máu | Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu | x | |||||
| Giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, rối loạn đông máu | x | ||||||
| Thiếu máu tan máu, mất bạch cầu hạt | x | ||||||
| Hệ tiêu hóa | Tiêu chảy, phân lỏng | x | |||||
| Buồn nôn, nôn mửa | x | ||||||
| Viêm tụy, viêm miệng, viêm lưỡi | x | ||||||
| Gan mật | Tăng men gan | x | |||||
| Kết tủa túi mật, vàng da nhân | x | ||||||
| Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Co thắt phế quản | x | |||||
| Da và mô dưới da | Phát ban | x | |||||
| Ngứa | x | ||||||
| Mày đay | x | ||||||
| Hội chứng Stevens Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hồng ban đa dạng, mụn mủ ngoại tiết cấp tính | x | ||||||
| Thận và tiết niệu | Tiểu máu, glucose niệu | x | |||||
| Thiểu niệu, Kết tủa trong thận | x | ||||||
| Nhiễm trùng và nhiễm độc | Nhiễm nấm sinh dục | x | |||||
| Viêm đại tràng màng giả | x | ||||||
| Bội nhiễm | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn hạn chế. Số liệu nghiên cứu trên động vật chưa thấy độc với bào thai. Tuy vậy, chỉ nên dùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiết.
Cho con bú
Thuốc bài tiết qua sữa ở nồng độ thấp, cần thận trọng khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.
5.6. Tương tác thuốc
- Probenecid làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương do giảm độ thanh thải của thận.
- Sử dụng đồng thời với aminoglycosid, colistin, furosemid làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Các triệu chứng buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy có thể xảy ra.
Xử trí
Trong những trường hợp quá liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm tách màng bụng. Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.
Viết bình luận