Thuốc tiêm Gadobenic acid - Thuốc cản quang

Thuốc tiêm Gadobenic acid - Thuốc cản quang

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Gadobenic acid

Tên biệt dược thường gặp: Multihance

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng: Dung dịch tiêm chứa dạng muối gadobenat dimeglumin 529 mg/ml (tương đương gadobenic acid 334 mg): 0,5 M.

3. Chỉ định

Gadobenic acid là thuốc cản quang dùng trong chẩn đoán hình ảnh cộng hưởng từ (MRI) được chỉ định cho: 

• MRI gan để phát hiện các tổn thương gan khu trú ở bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ ung thư gan nguyên phát (carcinoma tế bào gan) hoặc di căn. 
• Trong MRI não và cột sống, thuốc làm tăng khả năng phát hiện các tổn thương và cung cấp thêm thông tin chẩn đoán sau khi chụp MRI không dùng thuốc cản quang. 
• Dùng trong chụp cộng hưởng từ mạch (MRA) với thuốc cản quang nhằm cải thiện độ chính xác của chẩn đoán bệnh mạch máu tắc hẹp ở các bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có bệnh mạch máu của động mạch vùng bụng hoặc ngoại biên. 
• Dùng trong chụp MRI vú để phát hiện các tổn thương ác tính ở bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ ung thư vú dựa trên các xét nghiệm hình ảnh trước đó.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc cản quang chụp MRI

Cơ chế tác dụng: Dựa trên hoạt động của các proton khi được đặt trong một từ trường mạnh, được diễn tả và chuyển thành hình ảnh bằng các thiết bị cộng hưởng từ (MR). Các tác nhân thuận từ có các điện tử chưa ghép đôi tạo ra từ trường lớn hơn khoảng 700 lần so với trường của proton, do đó làm nhiễu từ trường cục bộ của proton. Khi từ trường cục bộ xung quanh một proton bị xáo trộn, quá trình giãn của nó bị thay đổi. Hình ảnh MR dựa trên mật độ proton và động lực giãn proton. Các thiết bị MR có thể ghi lại 2 quá trình thư giãn khác nhau.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Chưa có thông tin.

Phân bố

Khả năng gắn với protein huyết tương của thuốc thấp. Thể tích phân bố của gadobenat dimeglumin ở người lớn từ 0,074 - 0,158 l/kg, ở trẻ em từ 2 - 5 tuổi là 0,32 l/kg.

Chuyển hóa

Thuốc không được chuyển hoá.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc ở người lớn từ 1,17 - 2,02 giờ, ở trẻ em (2 - 5 tuổi) từ 0,93 - 1,23 giờ, và trẻ trên 5 tuổi đến 16 tuổi là 0,93 giờ. Phần lớn thuốc được thải qua thận (78 - 96%), một lượng nhỏ qua dịch mật và phân.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với gadobenic acid
• Có tiền sử dị ứng hay gặp phản ứng có hại khi sử dụng các chelat gadolinium khác.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Bệnh nhân cần được theo dõi kỹ trong vòng 15 phút sau tiêm vì phần lớn các phản ứng nặng thường xảy ra trong khoảng thời gian này. Ngoài ra, bệnh nhân cũng cần ở lại bệnh viện một giờ sau tiêm. 
• Cần thực hiện quy trình an toàn chung trong chụp cộng hưởng từ MRI khi sử dụng gabedonat dimeglumin, đặc biệt là việc cách ly các vật thể có chứa sắt từ (máy tạo nhịp tim, kẹp phình mạch). 
• Cần lưu ý các bệnh nhân có bệnh lý tim mạch. Ở những bệnh nhân động kinh hoặc tổn thương não, khả năng xảy ra co giật trong khi dùng thuốc có thể tăng lên, do đó cần thận trọng khi thực hiện chẩn đoán ở những bệnh nhân này. 
• Lượng gadolinium có trong thuốc sau khi được tiêm vào vẫn lưu giữ trong nhiều cơ quan qua nhiều tháng hoặc năm, với nồng độ cao nhất và thời gian lưu trữ dài nhất được tìm thấy trong xương. Tác động của việc lưu giữ gadolinium ở não vẫn chưa được xác định. 
• Bên cạnh đó, mặc dù vẫn chưa xác định được các tác động lâm sàng của việc lưu giữ gadolinium trên các bệnh nhân có chức năng thận bình thường, một số nhóm bệnh nhân khác có thể có nguy cơ cao hơn. 
• Các bệnh nhân này bao gồm người cần dùng thuốc nhiều lần trong thời gian dài, phụ nữ có thai, trẻ em, bệnh nhân đang mắc các tình trạng viêm. Cần cân nhắc hiện tượng lưu giữ này khi lựa chọn các thuốc cản quang chứa gadolinium cho những đối tượng bệnh nhân nói trên. 
• Luôn phải cân nhắc đến khả năng dị ứng thuốc, phản ứng phản vệ hay giống phản vệ nghiêm trọng, đe doạ tính mạng, có liên quan đến một hay nhiều hệ cơ quan, chủ yếu trên hô hấp, tuần hoàn, niêm mạc, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử hen suyễn hay các rối loạn dị ứng khác. 
• Một lượng nhỏ benzyl alcohol có thể được giải phóng từ gadabenat dimeglumin trong quá trình bảo quản, do đó không dùng cho những bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với benzyl alcohol. 
• Để đảm bảo thuốc được thải ra khỏi cơ thể, không lặp lại quá trình chụp MRI với thuốc cản quang trong vòng 7 giờ sau khi chụp MRI với gadobenat dimeglumin. Sự thoát mạch của thuốc có thể gây ra phản ứng tại vị trí tiêm. Cần thận trọng tránh để thoát mạch cục bộ trong quá trình tiêm tĩnh mạch. Do khả năng thanh thải gadobenat dimeglumin của thận có thể giảm ở người cao tuổi, cần lưu ý kiểm tra chức năng thận ở những bệnh nhân này.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn của thuốc trên phụ nữ có thai. Không sử dụng gadobenat dimeglumin trừ khi thật cần thiết và tình trạng lâm sàng của sản phụ yêu cầu cần phải sử dụng.

Cho con bú

Các thuốc cản quang chứa gadolinium được bài tiết vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Ở liều sử dụng, gần như không có tác dụng trên trẻ sơ sinh do thuốc chỉ được bài tiết lượng nhỏ vào sữa mẹ trong khi lại kém hấp thu ở ruột. Tuy nhiên, cần cân nhắc việc cho trẻ bú trong khoảng 24 giờ sau khi dùng thuốc.

5.6. Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu về tương tác của gadobenat dimeglumin với các thuốc khác trong quá trình phát triển thuốc, cũng như chưa có các báo cáo về tương tác thuốc trên lâm sàng.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Chưa có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Do đó, không xác định được đặc điểm, dấu hiệu và triệu chứng quá liều. Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, không có bất kỳ trường hợp ngộ độc nào khi dùng đến liều 0,4 ml/kg. Tuy nhiên, không nên dùng vượt quá mức liều khuyến cáo.

Xử trí 

Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận và điều trị triệu chứng. Tuy nhiên không có bằng chứng cho thấy thẩm tách phù hợp cho việc phòng tránh xơ hóa hệ thống do thận (NFS).