Thuốc tiêm Gadobutrol - Thuốc cản quang

Thuốc tiêm Gadobutrol - Thuốc cản quang

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Gadobutrol

Tên biệt dược thường gặp: Gadovist

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng: Gadobutrol 604,72 mg tương đương 1 mmol/ml

3. Chỉ định

Được dùng trong chẩn đoán

• Làm chất cản quang trong chụp cộng hưởng từ (MRI) sọ não và cột sống 
• Làm chất cản quang trong chụp cộng hưởng từ (MRI) và các bộ phận khác của cơ thể như gan, thận. 
• Làm chất cản quang trong chụp cộng hưởng từ mạch máu (CE-MRA)

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc cản quang chụp MRI

Cơ chế tác dụng: Hiệu quả tương phản là qua trung gian gadobutrol, một phức hợp trung tính (non-ionic) có chứa gadolinium (III) và acid dihydroxy-hydroxymethylpropyl-tetraazacyclododecan-triacetic có nối liên kết vòng lớn (butrol). Khi các chuỗi scan được xử lý T1 (T1-weighted scanning sequences) được sử dụng trong chụp hình ảnh cộng hưởng từ hạt proton, việc rút ngắn thời gian thư giãn mạng lưới-xoay tròn của hạt nhân nguyên tử bị ion gadolinium kích thích dẫn tới tăng cường độ tín hiệu và, do đó, làm tăng sự tương phản hình ảnh của một số mô. Tuy nhiên, ở các chuỗi xử lý T2*, sự cảm ứng tính không đồng đều của môi trường từ tính tại chỗ do mômen gadolinium có từ tính lớn và ở nồng độ cao (trong khi tiêm lượng bolus thuốc) dẫn tới giảm tín hiệu.

4.2. Dược động học

Hấp thu và phân bố

Sự gắn kết với protein là không đáng kể. Khi tiêm với liều 0,1 mmol gadobutrol/kg cân nặng, sau 2 phút đo thấy trung bình có khoảng 0,59 mmol gadobutrol/l huyết tương và sau 60 phút có 0,3 mmol gadobutrol/l huyết tương.

Chuyển hóa

Gadobutrol không được chuyển hóa.

Thải trừ

Gadobutrol được bài tiết qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Lượng thải trừ ngoài thận là không đáng kể.  Gadobutrol được thải trừ khỏi huyết tương với thời gian bán thải trung bình khoảng 1,81 giờ (1,33-2,13 giờ). Độ thanh thải qua thận của gadobutrol từ 1,1 tới 1,7 ml/phút/kg ở người khỏe mạnh và như vậy có thể so sánh với độ thanh thải của inulin, điều này cho thấy gadobutrol được thải thông qua lọc cầu thận. Sau tiêm tĩnh mạch, hơn 50% của liều dùng được bài tiết vào nước tiểu trong vòng 2 giờ. Gadobutrol được đào thải hoàn toàn trong vòng 24 giờ. Dưới 0,1% lượng thuốc được thải qua phân.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với Gadobutrol

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người bệnh có tiền sử dị ứng các chất cản quang
• Có tiền sử hen phế quản
• Có tiền sử dị ứng
• Xơ hóa hệ thống nguồn gốc thận đã xảy ra ở những bệnh nhân bị suy giảm khả năng đào thải GBCA. Liều lượng cao hơn khuyến cáo hoặc liều lượng lặp lại dường như làm tăng nguy cơ. 
• Quá mẫn: Phản ứng phản vệ / phản vệ từ nhẹ đến nặng, kể cả tử vong, hiếm khi xảy ra. Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ để cần hỗ trợ tim mạch khẩn cấp

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chưa có dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về việc dùng gadobutrol cho phụ nữ có thai. Các thử nghiệm trên động vật cho thấy khi dùng Gadobutrol ở liều thích hợp về lâm sàng, không thấy thuốc gây độc thai về sinh sản sau khi dùng liều lặp lại. Ngoại trừ những trường hợp thật cần thiết, Gadobutrol không nên sử dụng trong giai đoạn có thai.

Cho con bú

Việc bài tiết gadobutrol qua sữa mẹ chưa được biết rõ. Những bằng chứng từ dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy có một lượng rất nhỏ gadobutrol đã được bài tiết vào sữa mẹ (dưới 0,1% liều tiêm tĩnh mạch) và sự hấp thu qua đường tiêu hóa là rất ít (khoảng 5% liều thuốc dùng đường uống được bài tiết vào nước tiểu). Với liều dùng trên lâm sàng, không thấy có ảnh hưởng trên trẻ nhỏ và Gadobutrol có thể dùng được trong thời kỳ cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

Chưa có nghiên cứu về tương tác với các thuốc khác.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng và xử trí

Liều cao duy nhất ở mức 1,5 mmol gadobutrol/kg cân nặng được dung nạp tốt. Trong trường hợp quá liều do sơ xuất, khuyến cáo cần kiểm tra tim mạch (bao gồm cả ECG) và kiểm soát chức năng thận là biện pháp để đề phòng.