Thuốc tiêm Hydralazin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Thuốc tiêm Hydralazin - Thuốc điều trị tăng huyết áp

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Hydralazin

Tên biệt dược thường gặp: Hydralazine

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Bột pha tiêm

Các loại hàm lượng: Hydralazin 20 mg/ml

3. Chỉ định

Hydralazin không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên để điều trị tăng huyết áp và suy tim mạn do các tác dụng kích thích giao cảm trên tim. Thuốc có thể sử dụng riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc khác trong điều trị tăng huyết áp, suy tim.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc giãn mạch, thuốc chống tăng huyết áp

Cơ chế tác dụng: Hydralazin làm tăng 3’-5’adenosin monophosphat (AMPv) và kích thích quá trình gắn calci trong nội bào làm giãn cơ trơn thành mạch động mạch ngoại vi mạnh hơn tĩnh mạch. Do hydralazin làm giảm sức cản mạch ngoại vi nên làm giảm huyết áp. Hydralazin rất ít ảnh hưởng đến sức lọc cầu thận, chức năng ống thận và thể tích nước tiểu. Tuy nhiên, khi dùng kéo dài hydralazin gây giữ muối, nước làm tăng thể tích tuần hoàn và tăng hoạt tính của renin trong huyết tương nên làm giảm tác dụng hạ huyết áp. Do vậy, trong điều trị cần phải phối hợp với các thuốc chẹn beta và/hoặc các thuốc lợi tiểu. Khi dùng hydralazin đường tiêm có tác dụng kích thích hô hấp. Trong suy tim sung huyết, hydralazin làm giảm rõ rệt sức cản mạch ngoại vi, làm tăng lưu lượng tim, làm giảm nhẹ huyết áp, áp lực tĩnh mạch phổi, áp lực tâm nhĩ phải và tăng nhẹ tần số tim. Do hydralazin làm tăng lưu lượng tim, giảm sức cản mạch thận nên làm tăng lưu lượng máu qua thận góp phần cải thiện chức năng thận.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Chưa có thông tin

Phân bố

Trong máu thuốc gắn vào protein khoảng 85 - 90%. Hydralazin phân bố nhanh vào các tổ chức và đạt nồng độ cao nhất ở thận và gan; trong não, phổi, cơ, tim và tổ chức mỡ có nồng độ hydralazin thấp. Thuốc có ái lực cao với thành động mạch. Thể tích phân bố khoảng 6 lít/kg. Hydralazin đi qua nhau thai và sữa mẹ.

Chuyển hóa

Thuốc bị chuyển hóa nhanh ở niêm mạc đường tiêu hóa và ở gan chủ yếu qua phản ứng acetyl hóa, thủy phân và liên hợp với acid glucuronic.

Thải trừ

Khoảng 80% liều dùng đào thải qua nước tiểu trong 24 giờ, dưới 5% thuốc ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải của hydralazin 2 - 8 giờ.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với hydralazin
• Lupus ban đỏ hệ thống (SLE), nhịp tim nhanh, có triệu chứng quá mẫn với thuốc. 
• Phình tách động mạch chủ. 
• Suy tim có tăng lưu lượng tim, tâm phế mạn. 
• Suy cơ tim do tắc nghẽn cơ học. 
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp. 
• Hẹp van 2 lá hoặc van động mạch chủ, viêm màng tim co thắt

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người bệnh bị thiếu máu cục bộ cơ tim vì có thể làm tăng đau thắt ngực và không dùng cho người bị nhồi máu cơ tim cho tới khi bệnh được ổn định.
• Người nghi ngờ hoặc khẳng định bị bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim trước khi dùng hydralazin phải được dùng một thuốc chẹn beta vài ngày trước để đề phòng kích thích cơ tim
• Nếu dùng hydralazin cho người suy tim, phải theo dõi hạ huyết áp tư thế và tim nhanh trong giai đoạn đầu của liệu pháp và nên điều trị ở bệnh viện. Nếu muốn ngừng điều trị hydralazin ở người suy tim, phải giảm dần. 
• Người bị bệnh mạch máu não. Phải giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách dùng thuốc khi người bệnh có tổn thương thận hoặc gan. 
• Nếu dùng hydralazin dài ngày, phải định kỳ làm xét nghiệm máu (số lượng hồng bạch cầu, công thức bạch cầu và kháng thể kháng nhân), nước tiểu (hồng cầu, protein). 
• Thuốc có thể gây hạ huyết áp quá mức dẫn đến nguy hiểm cho những người lái xe hoặc điều khiển máy móc hoặc hoạt động cần tập trung cao độ. Trong giai đoạn đầu điều trị, không nên lái xe hoặc điều khiển máy hoặc làm việc trên các giàn giáo.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Có thể sử dụng hydralazin cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.

Cho con bú

Hydralazin bài tiết vào sữa mẹ với số lượng ít, không có tác hại cho trẻ bú sữa mẹ, vì vậy hydralazin có thể dùng cho người mẹ trong thời kỳ cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

• Các thuốc chống viêm không steroid, corticosteroid, thuốc cường giao cảm, thuốc chống trầm cảm ba vòng, làm giảm tác dụng hạ huyết áp của hydralazin. 
• Diazoxid, các thuốc chống tăng huyết áp khác, thuốc ức chế phosphodiesterase-5 và các thuốc ức chế MAO (IMAO) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của hydralazin. 
• Hydralazin làm mất tác dụng gây co mạch của adrenalin.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, thiếu máu cơ tim cục bộ, loạn nhịp tim, sốc và có thể bị hôn mê

Xử trí 

• Rửa dạ dày với than hoạt. 
• Điều trị hỗ trợ, điều trị triệu chứng. 
• Sốc được điều trị bằng tăng thể tích tuần hoàn hơn là dùng các chất co mạch. 
• Cần kiểm tra cân bằng nước và điện giải đồng thời theo dõi chức năng thận