Thuốc tiêm Iobitridol - Thuốc cản quang

Thuốc tiêm Iobitridol - Thuốc cản quang

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Iobitridol 

Tên biệt dược thường gặp: Xenetic

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng: Lọ 20, 50, 60, 100, 150 và 200 ml để tiêm có nhiều hàm lượng: 350 mg iod/ml, tương ứng 767,8 mg iobitridol/ml; 300 mg iod/ml, tương ứng 658,1 mg iobitridol/ml; 250 mg iod/ml, tương ứng 548,4 mg iobitridol/ml.

3. Chỉ định

Iobitridol được dùng để chẩn đoán, tùy nồng độ iod mà có thể được dùng trong:

• Chụp đường tiết niệu qua đường tĩnh mạch. 
• Chụp cắt lớp vi tính sọ não và toàn thân. 
• Chụp động mạch (cả mạch vành tim). 
• Chụp mạch kỹ thuật số bằng đường tĩnh mạch. 
• Chụp tĩnh mạch. 
• Chụp mạch kỹ thuật số bằng đường động mạch
• Chụp X quang tim, mạch
• Chụp mật tụy ngược dòng. 
• Chụp X quang khớp. 
• Chụp X quang tử cung, vòi trứng

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc cản quang chứa iod

Cơ chế tác dụng: Iobitridol là chất cản quang chứa iod hữu cơ. Iobitridol là loại monomer không ở dạng ion, tan trong nước và có nồng độ osmol/kg thấp. Thuốc gây tăng hấp thu tia X khi chiếu qua cơ thể, do đó hiện rõ cấu trúc của cơ quan tập trung nhiều iobitridol. Mức độ cản quang tỷ lệ thuận với nồng độ iod. Thăm dò tính dung nạp chung đối với hệ thống huyết động, tim mạch, hô hấp, tiết niệu, thần kinh đã chứng tỏ iobitriol tương tự như với các chế phẩm cản X quang có ba iod, tan trong nước không ở dạng ion, có nồng độ osmol/kg thấp

4.2. Dược động học

Hấp thu và phân bố

Khi tiêm vào mạch máu, thuốc phân bố trong hệ mạch và khu vực gian bào. Thể tích phân bố là 200 ml/kg. Thuốc gắn kết không đáng kể với protein (< 2%)

Chuyển hóa

Không bị chuyển hóa qua gan

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận (qua lọc cầu thận mà không có tái hấp thu hoặc tiết do ống thận) ở dạng không biến đổi. Ở người suy thận, thuốc được thải trừ chủ yếu qua mật. Thời gian bán thải là 1,8 giờ với độ thanh thải toàn bộ trung bình là 93 ml/phút. Thuốc có thể loại được bằng thẩm phân máu.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với iobitridol, iod hoặc các thuốc cản quang của iod. 
• Có tiền sử sốc phản vệ hoặc phản ứng muộn ngoài da với thuốc tiêm iobitridol. 
• Nhiễm độc tuyến giáp rõ. 
• Chụp tử cung - vòi trứng ở người mang thai. 
• Không dùng chụp tủy do chưa được nghiên cứu

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Những người bệnh có tiền sử dị ứng, tình trạng lo âu, hoặc có mẫn cảm ở lần xét nghiệm trước khi dùng sản phẩm có iod dễ gặp phải phản ứng từ nhẹ đến nặng thậm chí gây tử vong. Những phản ứng này xảy ra ngay (dưới 60 phút) hoặc chậm (tới 7 ngày). Không thể phát hiện được phản ứng bằng test dùng iod. Do đó, phải luôn có sẵn thuốc và các phương tiện hồi sức cấp cứu ngay. 
• Khi dùng cho người chuẩn bị làm thăm dò chức năng sinh hóa, chụp xạ hình các cơ quan trong cơ thể, hoặc xét nghiệm sinh học tuyến giáp, hoặc dùng iod phóng xạ để điều trị vì sản phẩm có iod sẽ làm rối loạn định lượng hormon và iod cố định vào tuyến giáp, hoặc các di căn ung thư tuyến giáp cho tới khi đi tiểu ra iod bình thường. 
• Người không dung nạp các sản phẩm cản quang có iod. Các corticoid và kháng histamin H1 phải được khuyến cáo dùng ở những bệnh nhân có nguy cơ cao phản ứng không dung nạp sản phẩm có iod, tuy vậy những thuốc này cũng không ngăn được sốc phản vệ nặng, thậm chí gây tử vong. 
• Bệnh nhân mất nước, suy thận, đái tháo đường, suy tim nặng, bệnh gamma đơn dòng (đa u tủy, bệnh Waldenstrom), có tiền sử suy thận sau khi dùng thuốc cản quang có iod, trẻ em dưới 1 tuổi, người xơ cứng động mạch, vì là đối tượng có nguy cơ cao bị bị suy thận. Biện pháp dự phòng: Tiếp nước, chất điện giải nếu cần. Tránh phối hợp với thuốc độc với thận. Nếu cần phối hợp, phải tăng cường theo dõi các xét nghiệm về thận. Phải giữ một khoảng cách ít nhất 48 giờ giữa hai thăm dò X - quang bằng tiêm tĩnh mạch thuốc cản quang, hoặc hoãn các xét nghiệm mới tới khi chức năng thận trở lại bình thường. 
• Người bị đái tháo đường đang điều trị metformin vì có nguy cơ nhiễm toan acid lactic 
• Người bệnh thẩm phân máu có thể dùng thuốc cản quang iod vì các thuốc này có thể thẩm phân được. Nên xin ý kiến trước khoa thẩm phân máu. 
• Người bệnh có suy gan thêm vào suy thận, làm tăng nguy cơ giữ lại sản phẩm cản quang. 
• Hen: Phải kiểm soát được hen trước khi tiêm thuốc cản quang có iod. Phải chú ý đặc biệt cơn hen xuất hiện trong phạm vi 8 ngày trước khi tiêm thuốc vì có nguy cơ tăng co thắt phế quản. 
• Người bướu cổ, tiền sử rối loạn chức năng tuyến giáp có nguy cơ tăng một đợt cường giáp hoặc suy giáp. Cũng có nguy cơ suy giáp ở trẻ sơ sinh dùng chất cản quang có iod hoặc mẹ dùng. 
• Bệnh tim mạch nặng: Trong trường hợp suy tim rõ hoặc bắt đầu suy tim, hoặc bệnh động mạch vành, hoặc tăng áp lực động mạch phổi, hoặc bệnh van tim, nguy cơ phù phổi thiếu máu cục bộ cơ tim, rối loạn nhịp tim, rối loạn huyết áp nặng tăng lên sau khi dùng thuốc cản quang có iod. 
• Bệnh nhân có một tai biến thiếu máu cục bộ tạm thời, nhồi máu não cấp, mới xuất huyết não, phù não, động kinh vô căn hoặc thứ phát (u, sẹo) có nguy cơ nặng lên các triệu chứng thần kinh ở 
• Bệnh nhân nhược cơ: Thuốc cản quang có iod làm nặng thêm các triệu chứng bệnh nhược cơ.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Iobitridol qua nhau thai nên có thể làm suy tuyến giáp trạng của thai nhi khi dùng cho người mẹ đã có thai trên 14 tuần. Nếu không thể trì hoãn xét nghiệm vì bất lợi cho mẹ, cần cân nhắc kỹ lợi ích/ nguy cơ để quyết định dùng thuốc. Chống chỉ định chụp tử cung - vòi trứng cho phụ nữ mang thai

Cho con bú

Thuốc có vào sữa mẹ với lượng ít, nên cần rất thận trọng. Nên ngừng cho con bú ít nhất 24 giờ sau khi mẹ phải dùng thuốc này.

5.6. Tương tác thuốc

• Metformin: Nhiễm acid lactic có thể xảy ra do suy thận chức năng gây ra do thăm khám X quang ở người bệnh đái tháo đường. Phải ngừng điều trị metformin 48 giờ trước khi làm thủ thuật X quang và chỉ dùng lại 2 ngày sau thủ thuật này. 
• Các thuốc cản quang: Thuốc cản quang có iod làm rối loạn trong nhiều tuần mô tuyến giáp hấp thu iod phóng xạ, dẫn đến giảm một phần hiệu quả điều trị bằng 131I. Khi dự kiến chụp tia nhấp nháy thận dùng thuốc tiêm có phóng xạ được ống thận tiết thì nên thực hiện trước khi tiêm thuốc cản quang iod. 
• Thuốc chẹn beta, thuốc co mạch, thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể angiotensin: Các thuốc này làm giảm hiệu quả của cơ chế bù của tim mạch đối với rối loạn huyết áp. Thầy thuốc phải có thông tin trước khi tiêm thuốc cản quang iod và chuẩn bị sẵn phương tiện cấp cứu. 
• Thuốc lợi tiểu: Nguy cơ thiếu nước do thuốc lợi tiểu, phải tiếp nước trước để giảm nguy cơ suy thận cấp. 
• Interleukin 2: Tăng nguy cơ phản ứng với các thuốc cản quang khi mới sử dụng interleukin 2 (đường tĩnh mạch), gây phát ban da, hiếm hơn là hạ huyết áp, đi tiểu ít, thậm chí suy thận.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Chỉ xảy ra khi dùng liều rất cao.

Xử trí 

Cần bù nước và chất điện giải. Theo dõi chức năng thận trong ít nhất 3 ngày. Thẩm phân máu có thể được làm, nếu cần. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.