
Thuốc tiêm Ceftizoxim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam
Thông tin dành cho chuyên gia
Ceftizoxim là một loại kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ ba được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn khác nhau, bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp dưới, nhiễm trùng đường tiết niệu và bệnh lậu. |
Nguồn gốc: Ceftizoxim là một loại kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ ba được dùng bằng đường tiêm. Không giống như các cephalosporin thế hệ thứ ba khác, toàn bộ chuỗi bên C-3 trong ceftizoxim đã bị loại bỏ để ngăn chặn quá trình khử hoạt tính của các enzym thủy phân. Ceftizoxim khá giống với cefotaxime về các đặc tính, nhưng không bị chuyển hóa. Vào năm 2007, thuốc bị thu hồi trên thị trường dược phẩm Hoa Kỳ.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Ceftizoxim
Tên biệt dược thường gặp: Zasemer, Tizosac, Vicicefim, Ceftizoxim, Zocimcef, Varucefa
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: bột pha tiêm
Các loại hàm lượng: Ceftizoxim (dưới dạng ceftizoxim natri) 0,5 g, 1 g, 2 g.
3. Chỉ định
Điều trị các nhiễm khuẩn sau gây nên bởi các vi khuẩn nhạy cảm: Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, bệnh lậu bao gồm cả lậu cổ tử cung và niệu đạo không biến chứng, viêm khung chậu, nhiễm khuẩn trong ổ bụng, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da, viêm xương khớp, viêm màng não.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3
Cơ chế tác dụng: Ceftizoxim ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
Ceftizoxim có độ bền cao với nhiều loại beta-lactamase sản xuất bởi các vi khuẩn Gram âm và Gram dương hiếu khí và kỵ khí. Ceftizoxim đã được chứng minh khả năng chống lại hầu hết các chủng vi khuẩn, in vitro và in vivo.
- Vi khuẩn gram dương: Staphylococcus aureus (kể cả các chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), Staphylococcus epidermidis (kể cả các chủng sinh penicillinase và không sinh penicillinase), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
- Vị khuẩn gram âm: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (kể cả những chủng kháng ampicilin), Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii (trước đây là Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (trước đây là Proteus rettgeri), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Ceftizoxim không hấp thu qua đường tiêu hóa nên phải tiêm dưới dạng muối natri. 1 giờ sau khi tiêm bắp liều 0,5 g và 1 g ceftizoxim, nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương tương ứng là 14 và 39 mcg/ml.
Phân bố
Khoảng 30% ceftizoxim gắn với protein huyết tương. Ceftizoxim được phân phối rộng rãi trong các mô và dịch thể, nồng độ điều trị đạt được trong dịch não tủy khi màng não bị viêm. Có thể di qua nhau thai và nồng độ thấp đã được phát hiện trong sữa mẹ.
Chuyển hóa
Ceftizoxim không bị chuyển hóa.
Thải trừ
Ceftizoxim được đào thải qua ống thận và lọc cầu thận. Phần lớn liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Người lớn: Liều thường dùng: 1 – 2 g mỗi 8 – 12 giờ. Nhiễm trùng nặng: tiêm tĩnh mạch 2 – 4 g mỗi 8 giờ, liều có thể tăng lên 2 g mỗi 4 giờ nếu trường hợp đe dọa đến tính mạng.
Trẻ em trên 6 tháng tuổi: có thể dùng liều 50 mg/kg mỗi 6 – 8 giờ.
Nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng: liều 500 mg mỗi 12 giờ.
Bệnh lậu không biến chứng: tiêm bắp liều duy nhất 1g.
Bệnh nhân suy thận: Sau liều đầu tiên 0,5 - 1 g, liều điều chỉnh theo độ thanh thải Creatinin:
- Độ thanh thải Creatinin từ 50 – 79 ml/phút: 0.5 – 1.5 g mỗi 8 giờ.
- Độ thanh thải Creatinin từ 5 – 49 ml/phút: 0,25 – 1 g mỗi 12 giờ.
- Độ thanh thải Creatinin < 5 ml/phút: 0,25 – 0,5 g mỗi 24 giờ hoặc 0,5 – 1 g mỗi 48 giờ.
5.2. Chống chỉ định
Người bệnh có tiền sử dị ứng với ceftizoxom và kháng sinh nhóm cephalosporin.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Bệnh nhân suy thận
- Bệnh nhân có tiền sử về đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicilin và các thuốc khác. Tỉ lệ quá mẫn chéo giữa các kháng sinh beta-lactam đã được báo cáo là 10%. Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, cần ngừng thuốc và điều trị bằng các biện pháp hỗ trợ như epinephrin, truyền dịch, corticoid, kháng histamin, bảo vệ đường hô hấp, …
- Bệnh nhân dùng dài ngày làm tăng các chủng vi sinh vật không nhạy cảm, tăng nguy cơ kháng thuốc.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ miễn dịch | Phản ứng quá mẫn | x | |||||
Sốc phản về | x | ||||||
Hệ bạch huyết và máu | Tăng bạch cầu ái toan thoáng qua, tăng tiểu cầu, dương tính giả với phép thử Coombs | x | |||||
Thiếu máu (bao gốm thiếu máu tán huyết), giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt trung tính, giảm tiểu cầu | x | ||||||
Hệ tiêu hóa | Tiêu chảy, buồn nôn, nôn. Các triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc có thể xuất hiện trong và sau khi điều trị | x | |||||
Gan mật | Tăng ALT, AST, phosphatase kiềm | x | |||||
Tăng bilirubin | x | ||||||
Da và mô dưới da | Phản ứng tại chỗ tiêm: nóng, đau, viêm mô tế bào, viêm tắc tĩnh mạch | x | |||||
Hệ sinh sản | Viêm âm đạo | x | |||||
Thận và tiết niệu | Tăng BUN và creatinin thoáng qua | x |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Các ngiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên sự sinh sản của chuột và thỏ cho thấy thuốc không làm ảnh hưởng tới khả năng sinh sản và bào thai. Tuy nhiên vẫn chưa có nghiên cứu trên phụ nữ mang thai, vì vậy chỉ nên dùng thuốc trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết.
Cho con bú
Ceftizoxim được tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Vì vậy cần sử dụng thận trọng khi đang cho con bú.
5.6. Tương tác thuốc
- Probenecid làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương do giảm độ thanh thải của thận.
- Sử dụng đồng thời với aminoglycosid làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Dùng quá liều ceftizoxim có thể dẫn đến co giật.
Xử trí
Cần bảo vệ đường hô hấp, hỗ trợ thoáng khí và truyền dịch cho bệnh nhân. Nếu các cơn co giật phát triển, phải ngừng sử dụng thuốc ngay lập tức, có thể sử dụng diệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
Viết bình luận