Thuốc tiêm Oxacillin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thuốc tiêm Oxacillin - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Oxacillin

Tên biệt dược thường gặp: Bristopen, Oxacilin VCP, Oxacillin Bidiphar, Oxamark, Omeusa

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: bột pha tiêm

Các loại hàm lượng: Oxacillin 500 mg, 1 g.

3. Chỉ định

Oxacillin được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu đã kháng benzyl penicillin nhưng vẫn còn nhạy cảm với thuốc này trong các trường hợp: 

• Nhiễm khuẩn nặng: viêm xương - tủy.
• Viêm màng trong tim, nhiễm khuẩn huyết.
• Viêm màng não.
• Các nhiễm khuẩn liên quan tới đặt ống thông nội mạch. 
• Nhiễm khuẩn ở đường hô hấp trên và dưới. 
• Nhiễm khuẩn gây viêm da và cấu trúc da, các vết bỏng nhiễm khuẩn. 
• Viêm xương khớp. 
• Viêm đường tiết niệu.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm penicillin.

Cơ chế tác dụng: Oxacillin ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Tương tự các penicillin cùng nhóm, oxacillin có khả năng kháng và không bị mất tác dụng bởi men penicillinase của tụ cầu. Oxacillin có tác dụng với nhiều chủng Staphylococcus aureus và S. epidermidis sinh penicillinase đã kháng lại hầu hết các loại penicillin hiện có. Nồng độ ức chế vi khuẩn của oxacillin là 0,4 – 6 microgam/ml. Thuốc được dùng trong điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do S. aureus đã kháng các penicillin. Tuy nhiên, đến nay đã xuất hiện rất nhiều chủng Staphylococcus aureus kháng oxacillin.

Mặc dù các penicillin kháng penicillinase có hiệu quả trong điều trị các nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn ưa khí Gram dương (Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes), nhưng in vitro, thuốc thể hiện kém tác dụng hơn các penicillin tự nhiên trên các vi khuẩn Gram dương này. Do vậy, không nên dùng các penicillin kháng penicillinase để điều trị các nhiễm khuẩn gây ra bởi vi khuẩn còn nhạy cảm với các penicillin tự nhiên (như penicillin G và penicillin V). Khi điều trị nhiễm khuẩn hỗn hợp toàn thân do liên cầu và tụ cầu, cần sử dụng cả oxacillin và penicillin G liều cao. Nếu chỉ dùng riêng oxacillin sẽ không có hiệu quả với nhiễm khuẩn do liên cầu. Không nên sử dụng các penicillin kháng penicillinase để phòng nhiễm khuẩn.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Với liều 500 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 7 – 10 mcg/ml trong 30 phút sau khi tiêm bắp.

Phân bố

Thuốc liên kết cao với protein huyết tương (khoảng 90%), chủ yếu là với albumin. Oxacillin phân bố rộng rãi trong cơ thể, tìm thấy trong cả nước ối, bào thai, sữa mẹ, dịch màng phổi và một phần nhỏ trong dịch não tuỷ, thuỷ dịch.

Chuyển hóa

Oxacillin chuyển hóa một phần tạo thành các chất chuyển hóa có và không có hoạt tính.

Thải trừ

Oxacillin dạng không đổi và các chất chuyển hoá được bài tiết nhanh, chủ yếu qua nước tiểu, một phần nhỏ được bài tiết qua phân. Thời gian bán thải khoảng 0,3 - 0,8 giờ ở người bình thường.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Mẫn cảm với cloxacillin và các kháng sinh nhóm beta lactam (các penicillin và các cephalosporin).
• Sử dụng qua đường dưới kết mạc.
• Người suy thận nặng.

5.3. Thận trọng

• Oxacillin có thể gây dị ứng như penicillin do đó phải tuân thủ những thận trọng thông thường của liệu pháp penicillin. Trước khi bắt đầu điều trị với oxacillin cần điều tra kỹ về những phản ứng dị ứng trước đây, đặc biệt phản ứng quá mẫn với penicillin, cephalosporin hoặc thuốc khác. 
• Thuốc có thể ảnh hưởng tới chức năng gan, thận và máu, cần kiểm tra chức năng gan, thận, công thức máu trước và định kỳ trong quá trình điều trị.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Oxacillin có khả năng qua nhau thai. Hiện tại chưa có nghiên cứu khẳng định sự an toàn khi dùng oxacillin cho bà mẹ mang thai nên chỉ sử dụng khi thật cần thiết và có chỉ định của bác sĩ.

Cho con bú

Oxacillin được đào thải vào sữa mẹ và chưa rõ có gây hại cho trẻ hay không. Vì vậy cần cân nhắc khi dùng thuốc cho phụ nữ đang cho con bú hoặc tốt nhất là không nên cho con bú khi đang trong quá trình điều trị bằng thuốc.

5.6. Tương tác thuốc

• Dùng đồng thời với các kháng sinh kìm khuẩn như tetracyclin làm giảm tác dụng của oxacillin. 
• Penicillin có thể làm giảm hiệu lực của thuốc uống tránh thai.
• Probenecid làm tăng nồng độ oxacillin trong huyết thanh, có thể do probenecid đã làm giảm bài tiết thuốc qua lọc ở ống thận. 
• Các penicillin có thể làm chậm thải trừ methotrexat ra khỏi cơ thể
• Dùng đồng thời liều lớn các penicillin tiêm tĩnh mạch có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông máu.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

tình trạng quá mẫn thần kinh – cơ (trạng thái kích động, ảo giác, loạn giữ tƣ thế, bệnh não, lú lẫn, co giật), mất cân bằng điện giải với muối kali hoặc natri (đặc biệt trong suy thận).

Xử trí 

Ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức, điều trị triệu chứng và thực hiện các biện pháp hỗ trợ. Phương pháp thẩm tách máu không loại trừ được oxacillin.