Thuốc tiêm Teicoplanin - Kháng sinh chống nhiễm khuẩn
Thông tin dành cho chuyên gia
Teicoplanin là một loại kháng sinh glycopeptide có cơ chế hoạt động và phổ hoạt động tương tự như vancomycin được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng khác nhau do vi khuẩn gram dương gây ra. |
Nguồn gốc: Teicoplanin là một loại kháng sinh glycopeptid bao gồm một hỗn hợp của một số hợp chất, năm hợp chất chính (được đặt tên là teicoplanin từ A2-1 đến A2-5) và bốn phụ (được đặt tên là teicoplanin RS-1 đến RS-4). Tất cả các teicoplanins đều có chung một lõi glycopeptid, teicoplanin A3-1, nhưng khác nhau về độ dài và cấu trúc của các chuỗi bên gắn với gốc β-D-glucosamin của chúng.
Teicoplanin được Sanofi-Aventis tiếp thị dưới tên thương mại Targocid . Các tên thương mại khác bao gồm Ticocin do Cipla (Ấn Độ) tiếp thị.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Teicoplanin
Tên biệt dược thường gặp: Teicovin, Fyranco, Teicomedlac, Targosid
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Thuốc bột đông khô và dung môi để pha tiêm hoặc tiêm truyền
Các loại hàm lượng: Teicoplanin 100 mg, Teicoplanin 200 mg, Teicoplanin 400 mg
3. Chỉ định
- Teicoplanin phải được dùng hạn chế, như một kháng sinh dự trữ, chỉ dành cho những trường hợp bị nhiễm khuẩn nặng đã bị kháng nhiều thuốc.
- Teicoplanin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn Gram dương trầm trọng bao gồm viêm tủy xương, và viêm màng trong tim gây nên bởi Staphylococcus aureus nhạy cảm và kháng methicilin, Streptococcus, cầu khuẩn đường ruột (Enterococcus), viêm màng bụng liên quan đến thẩm tách phúc mạc và nhiễm khuẩn nặng do Staphylococcus aureus; trong dự phòng viêm màng trong tim và phẫu thuật chỉnh hình có nguy cơ nhiễm các vi khuẩn Gram dương; trong trường hợp nghi ngờ nhiễm khuẩn ở những người bệnh có giảm bạch cầu trung tính hoặc bị bệnh suy giảm miễn dịch. Có thể dùng teicoplanin thay thế cho vancomycin trong điều trị nhiễm khuẩn Gram dương nặng.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: kháng sinh glycopeptid
- Teicoplanin là kháng sinh glycopeptid dùng để điều trị các nhiễm khuẩn Gram dương hiếu khí và yếm khí nặng. Thuốc là hỗn hợp của 5 thành phần có cấu trúc tương tự nhau do Actinoplanes teicomyceticus sản sinh ra. Teicoplanin có cấu trúc hóa học, cơ chế tác dụng, phổ tác dụng và đường thải trừ (thải trừ chủ yếu qua thận) tương tự vancomycin.
- Teicoplanin ức chế tổng hợp vỏ tế bào và chỉ có tác dụng chống vi khuẩn Gram dương; teicoplanin là một kháng sinh dự trữ nên phải được dùng hạn chế. Thuốc chỉ được dùng để chữa những bệnh nhiễm khuẩn nặng và tại bệnh viện chuyên khoa. Teicoplanin là thuốc diệt khuẩn mạnh đối với các chủng nhạy cảm, trừ cầu khuẩn đường ruột. Thuốc có tác dụng đối với tụ cầu nhạy cảm và kháng methicilin với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) < 4 microgam/ml. MIC đối với Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Clostridium spp., và cầu khuẩn kỵ khí Gram dương là từ 0,25 đến 2 microgam/ml. Streptococcus non - viridans (không viridans) và viridans, Strep. pneumoniae, cầu khuẩn đường ruột bị ức chế bởi teicoplanin ở khoảng nồng độ từ 0,01 đến 1 microgam/ml. Tuy nhiên, không nên dùng teicoplanin để điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn đó gây ra, trừ những trường hợp vi khuẩn đã kháng nhiều thuốc và gây bệnh toàn thân trầm trọng. Cần đặc biệt chú ý, một số chủng loại Streptococcus cả loại coagulase âm tính và dương tính, cũng như cầu khuẩn đường ruột và một số vi khuẩn khác tự thân đã kháng vancomycin (ví dụ: Lactobacillus spp. và Leuconostoc spp.) thì cũng hoàn toàn kháng với teicoplanin.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Teicoplanin được hấp thu nhanh, và nhiều từ các cơ và khoang phúc mạc, nhưng lại ít được hấp thu từ đường tiêu hóa.
Phân bố
Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định là 0,86 lít/kg. Teicoplanin liên kết cao với albumin trong huyết tương (tỷ lệ không kết hợp = 0,1) và trong các mô. Teicoplanin vào trong dịch não tủy chậm và ít, nhưng vào hoạt dịch, dịch phổi và mô mềm tương đối nhanh và hiệu quả.
Chuyển hóa
Ở người chức năng thận bình thường, nửa đời của pha đầu, thứ hai và cuối cùng tương ứng là 35 phút, 10 giờ và 87 giờ. Nửa đời của thuốc dài, nên cho phép dùng 1 liều/ngày.
Thải trừ
Phần lớn thuốc được thải trừ ở dạng không đổi qua lọc cầu thận. Ðộ thanh thải là 0,0114 lít /giờ/kg và độ thanh thải thận là 0,0083 lít/giờ/kg. Ðộ thanh thải thận giảm ở những người bệnh có suy thận.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng thuốc bột pha tiêm Teicoplanin 200 mg
- Teicoplanin được tiêm tĩnh mạch, hoặc truyền tĩnh mạch chậm trên 30 phút hoặc tiêm bắp.
- Liều thường dùng là 400 mg, hoặc 6 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch trong ngày đầu, những ngày điều trị sau đó dùng 200 mg, hoặc 3 mg/kg, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Trong nhiễm khuẩn nặng hơn, tiêm tĩnh mạch 400 mg/12 giờ cho 3 liều đầu, sau đó dùng liều duy trì 400 mg/ngày. Ðôi khi dùng liều cao tới 12 mg/kg/ngày.
- Trẻ em trên 2 tháng tuổi: Tiêm truyền tĩnh mạch, 10 mg/kg/12giờ, cho 3 liều đầu tiên, sau đó dùng 6 mg/kg/ngày (những trẻ em nhiễm khuẩn nặng hoặc giảm bạch cầu trung tính dùng liều 10 mg/kg/ngày), những liều sau có thể dùng theo đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp một lần mỗi ngày (nhưng tiêm tĩnh mạch thích hợp với trẻ em hơn).
- Trẻ sơ sinh: Truyền tĩnh mạch trong 30 phút, liều ban đầu 16 mg/kg, sau đó 8 mg/kg, một lần mỗi ngày.
5.2. Chống chỉ định
Quá mẫn với teicoplanin.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Nên dùng thận trọng teicoplanin với người bệnh quá mẫn với vancomycin vì quá mẫn chéo có thể xảy ra.
- Ðã gặp giảm tiểu cầu khi dùng teicoplanin, đặc biệt với liều cao hơn liều thường dùng. Nên định kỳ kiểm tra huyết học, gan, thận trong quá trình điều trị. Cần kiểm tra chức năng tai, thận khi điều trị lâu dài cho người bệnh suy thận và chỉnh liều nếu cần.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Toàn thân | Sốt | X | |||||
Phản ứng phản vệ | x | ||||||
Hệ thần kinh | Ðau đầu, chóng mặt | x | |||||
Tuần hoàn | Viêm tĩnh mạch huyết khối | X | |||||
Máu | Tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu | X | |||||
Giảm bạch cầu trung tính | X | ||||||
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Co thắt phế quản | X | |||||
Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, nôn, ỉa chảy | X | |||||
Da và mô dưới da | Ban da | X | |||||
Ngứa, mày đay | X | ||||||
Hội chứng Lyell, tróc vảy | X | ||||||
Thận và tiết niệu | Tăng creatinin huyết thanh | X | |||||
Gan | Tăng transaminase và phosphatase kiềm | X | |||||
Khác | Ðau ở nơi tiêm | X | |||||
Mất khả năng nghe | X |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn ít. Nghiên cứu trên động vật không thấy những biểu hiện về quái thai. Tuy nhiên do kinh nghiệm lâm sàng hạn chế, teicoplanin chỉ được dùng cho người mang thai trong những trường hợp thật cần thiết.
Cho con bú
Không có tài liệu về nồng độ teicoplanin trong sữa mẹ. Do đó trong khi điều trị, người mẹ nên ngừng cho con bú.
5.6. Tương tác thuốc
Teicoplanin, khi phối hợp với các kháng sinh nhóm aminoglycosid, không làm tăng độc với thính giác hoặc thận. Vì vậy, teicoplanin phối hợp với gentamicin được dùng thay thế vancomycin và gentamicin trong dự phòng bệnh viêm màng trong tim.
5.7. Quá liều
Teicoplanin không loại được bằng lọc máu. Ðiều trị triệu chứng khi quá liều. Không thấy có các triệu chứng hay xét nghiệm bất thường nào, mặc dù nồng độ cao của teicoplanin trong huyết tương lên tới 300 mg/lít.
Viết bình luận