Thuốc tiêm Tolazolin - Thuốc giãn mạch ngoại vi

Thuốc tiêm Tolazolin - Thuốc giãn mạch ngoại vi

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Tolazolin

Tên biệt dược thường gặp: Divascol, Vinphacol

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Dung dịch tiêm

Các loại hàm lượng: Tolazolin 25 mg/ml

3. Chỉ định

• Tolazolin đã từng được chỉ định hỗ trợ điều trị tăng áp lực động mạch phổi kéo dài ở trẻ sơ sinh (do còn tuần hoàn bào thai), tuy nhiên đáp ứng rất khác nhau giữa các cá thể và thường không thành công do tác dụng hạ huyết áp và không duy trì được sự giãn mạch phổi lâu dài cũng như ADR của thuốc. 
• Tolazolin cũng có thể được tiêm trong động mạch để cải thiện hình ảnh hệ mạch trong chụp X quang động mạch.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc giãn mạch ngoại vi, đối kháng thụ thể alpha adrenergic

Cơ chế tác dụng: Tolazolin trực tiếp gây giãn cơ trơn thành mạch, nên làm giãn mạch ngoại vi và làm giảm sức cản ngoại vi. Thuốc phong bế các thụ thể của hệ alpha adrenergic gây ức chế đáp ứng với các chất thuộc hệ adrenergic nhưng tác dụng này chỉ là tạm thời. Khi dùng liều thông thường, tác dụng phong bế hệ alpha adrenergic của tolazolin không đầy đủ và yếu hơn phentolamin. Thuốc tolazolin làm tăng lưu lượng máu ở da, tăng tần số tim và tăng hiệu suất của tim.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Tolazolin hydroclorid hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Tác dụng giãn mạch phổi đạt được trong khoảng 30 - 60 phút sau khi tiêm bắp

Phân bố

Thuốc tập trung chủ yếu ở gan và thận. Chưa biết thuốc có bài tiết vào sữa hay không

Chuyển hóa

Chưa có thông tin

Thải trừ

Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, phần lớn dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình ở trẻ sơ sinh là 4,4 giờ.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với tolazolin. 
• Các bệnh về thận. 
• Bệnh mạch vành đã biết hoặc nghi ngờ. 
• Sau tai biến mạch máu não. 
• Hạ huyết áp nặng. 
• Loét dạ dày

5.3. Thận trọng

• Tolazolin có thể gây tăng sức kháng của động mạch thận theo liều, dẫn đến giảm tưới máu thận. Do đó, phải giám sát chặt chẽ chức năng thận khi dùng tolazolin cho trẻ sơ sinh.
• Tolazolin kích thích bài tiết dịch vị và có thể gây loét do stress vì vậy trước khi điều trị nên cho trẻ nhỏ sử dụng các kháng acid để đề phòng xuất huyết đường tiêu hoá. Thận trọng khi sử dụng thuốc ở người bệnh viêm loét dạ dày, người bệnh có tiền sử hoặc nghi ngờ bị loét dạ dày. 
• Người bệnh sử dụng tolazolin cần được theo dõi chặt chẽ dấu hiệu tụt huyết áp toàn thân và phải có các liệu pháp xử lý tại các cơ sở y tế nếu cần thiết. Cần thận trọng dùng tolazolin cho người hạ huyết áp. 
• Đối với người bệnh bị hẹp van hai lá, khi tiêm tolazolin có thể gây tăng hoặc giảm áp lực động mạch phổi và tổng sức cản của phổi vì vậy cần sử dụng thuốc thận trọng ở các người bệnh này. 
• Khi tiêm động mạch tolazolin, cần phải tiến hành tại bệnh viện do thầy thuốc chuyên khoa và phải theo dõi chặt chẽ tình trạng người bệnh. Khi tiêm động mạch, có thể gây ra cảm giác nóng hoặc rát bỏng ở chi đã tiêm; yếu cơ thoáng qua; chóng mặt tư thế; tim đập nhanh; cảm giác kiến bò; lo âu, rất hiếm khi gây hoại tử chi do chi đã bị suy giảm tưới máu nặng. Các triệu chứng này thông thường sẽ mất khi tiếp tục điều trị hoặc có thể đề phòng bằng cách cho người bệnh sử dụng histamin trước khi điều trị

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Các nghiên cứu ảnh hưởng của tolazolin tới sinh sản trên động vật thí nghiệm chưa được tiến hành đầy đủ. Hiện vẫn chưa biết về ảnh hưởng của thuốc tới thai nhi, vì vậy cần cân nhắc khi sử dụng tolazolin cho phụ nữ mang thai.

Cho con bú

Do vẫn chưa biết tolazolin có bài tiết vào sữa mẹ hay không, vì vậy phải thận trọng khi cho phụ nữ đang nuôi con bú dùng thuốc.

5.6. Tương tác thuốc

• Với rượu: Tolazolin có thể gây tích lũy acetaldehyd khi uống rượu vì vậy về lý thuyết có thể gây ra phản ứng giống như disulfiram (sợ rượu). 
• Sử dụng liều cao tolazolin cùng với epinephrin hoặc norepinephrin có thể gây ra tình trạng tụt huyết áp nghịch lý trầm trọng, tiếp theo là tăng huyết áp mạnh trở lại. 
• Với dopamin: Gây tụt huyết áp trầm trọng khi phối hợp. 
• Với các thuốc kháng histamin H2: Cimetidin, famotidin, ranitidin, làm giảm hiệu quả của tolazolin

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Biểu hiện chủ yếu là tụt huyết áp.

Xử trí 

Giữ người bệnh nằm ngửa, đầu thấp, duy trì mạch bằng cách tiêm truyền dung dịch điện giải phù hợp. Điều trị tụt huyết áp bằng ephedrin.