Thuốc, hoạt chất

Thuốc uống Bicalutamid - Thuốc điều trị nội tiết

Thuốc uống Bicalutamid - Thuốc điều trị nội tiết

Thuốc uống Bicalutamid - Thuốc điều trị nội tiết

Thông tin dành cho chuyên gia


Bicalutamid là một chất ức chế thụ thể androgen được sử dụng để điều trị ung thư biểu mô di căn giai đoạn D2 của tuyến tiền liệt.

Nguồn gốc: Bicalutamid là thuốc chống androgen dạng uống không steroid cho bệnh ung thư tuyến tiền liệt. Nó bao gồm hỗn hợp racemic có thành phần 50:50 của chất đối quang (R) - bicalutamid và (S) -bicalutamid. Bicalutamid liên kết với thụ thể androgen. Bicalutamid đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1982 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1995. Nó nằm trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, những loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Bicalutamid

Tên biệt dược thường gặp: Casodex

Bicalutamid


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén

Các loại hàm lượng: Bicalutamid 50 mg, Bicalutamid 150 mg


3. Chỉ định

  • Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối. 
  • Ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ. 
  • Ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ, không di căn.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị nội tiết

Bicalutamid là một thuốc kháng androgen không steroid. Nó ức chế hoạt động của nội tiết tố androgen bằng cách liên kết với các thụ thể androgen trong tế bào trong mô đích mà không kích hoạt biểu hiện gen, dẫn đến sự thoái triển của các khối u tuyến tiền liệt.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: Xấp xỉ 31 giờ (đồng phân R).

Phân bố

Gắn kết với protein huyết tương: 96%.

Chuyển hóa

Thực hiện quá trình chuyển hóa đặc hiệu nổi ở gan; Đồng phân R (hoạt động) chủ yếu trải qua quá trình oxy hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động, sau đó là quá trình glucuronid hóa và đồng phân S (không hoạt động) chủ yếu trải qua quá trình glucuronid hóa.

Thải trừ

Qua nước tiểu và phân. Thời gian bán thải: Xấp xỉ 1 tuần (đồng phân R).


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng Viên nén Bicalutamid 50 mg 

  • Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn cuối: Người lớn kết hợp với liệu pháp tương tự hormon giải phóng hormon luteinizing (LHRH) hoặc phẫu thuật cắt bỏ: 50 mg x 1 lần/ngày, được bắt đầu cùng lúc với điều trị bằng chất tương tự LHRH hoặc phẫu thuật cắt bỏ, hoặc cách khác, bắt đầu ít nhất 3 ngày trước liệu pháp LHRH. 
  • Ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ: Người lớn là liệu pháp đơn trị liệu hoặc điều trị bổ trợ cho phẫu thuật hoặc xạ trị ở những bệnh nhân có nguy cơ tái phát cao: 150 mg x 1 lần/ngày, tiếp tục trong ít nhất 2 năm hoặc cho đến khi bệnh tiến triển. 
  • Ung thư tuyến tiền liệt tiến triển tại chỗ, không di căn: Người lớn ở những bệnh nhân không thích hợp phẫu thuật cắt bỏ hoặc can thiệp y tế khác: 150 mg x 1 lần/ngày, tiếp tục trong ít nhất 2 năm hoặc cho đến khi bệnh tiến triển.

5.2. Chống chỉ định

  • Phụ nữ ngoài độ tuổi sinh sản. 
  • Trẻ em. 
  • Phụ nữ mang thai và cho con bú. 
  • Sử dụng đồng thời terfenadin, astemizol hoặc cisaprid.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Bệnh nhân có tiền sử hoặc các yếu tố nguy cơ kéo dài QT, suy tim, thường xuyên có các bất thường về điện giải. 
  • Người nghiện rượu. 
  • Tiền sử gia đình hoặc các yếu tố nguy cơ loãng xương. 
  • Bệnh tiểu đường. 
  • Suy gan từ trung bình đến nặng.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
ChungPhù nề X    
Hệ miễn dịchQuá mẫn  X   
Hệ thần kinhChóng mặt, trầm cảm, nóng bừng, suy nhược X    
Nội tiếtGiảm ham muốn tình dục, rụng tóc, rối loạn cương dương, căng tức ngực, nữ hóa tuyến vú X    
Tim
 
Kéo dài khoảng QT     X
Mạch máuPhù mạch  X   
Hệ máu và hạch bạch huyếtThiếu máu X    
Tăng nồng độ vitamin A trong máu   X  
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thấtBệnh phổi kẽ (một số gây tử vong) bao gồm viêm phổi kẽ và xơ phổi  X   
Hệ tiêu hóaĐau bụng, táo bón, buồn nôn, khó tiêu, đầy hơi X    
Da và mô dưới daNổi mày đay   X   
Thận và tiết niệuTiểu máu X    
Gan Suy gan, nhiễm độc gan   X  

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chống chỉ định

Cho con bú

Chống chỉ định

5.6. Tương tác thuốc

  • Tăng nguy cơ xuất huyết khi dùng thuốc chống đông máu, ví dụ coumarin. 
  • Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT hoặc xoắn đỉnh với nhóm IA (ví dụ: quinidin, disopyramid) hoặc nhóm III (ví dụ amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid) thuốc chống loạn nhịp, methadon, moxifloxacin, hoặc thuốc chống loạn thần. Có thể làm tăng nồng độ ciclosporin và thuốc chẹn kênh Ca trong huyết thanh.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Liều lượng lên đến 200 mg bicalutamid mỗi ngày và những liều lượng này đã được dung nạp tốt. Chưa có báo cáo về triệu chứng khi quá liều.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Do đó chỉ điều trị hỗ trợ và triệu chứng cho bệnh nhân.

Đang xem: Thuốc uống Bicalutamid - Thuốc điều trị nội tiết

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng