Thuốc, hoạt chất

Thuốc uống Cefixim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thuốc uống Cefixim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thuốc uống Cefixim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Thông tin dành cho chuyên gia


Cefixim là một cephalosporin thế hệ thứ ba được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn Gram âm và Gram dương nhạy cảm.

Nguồn gốc: Cefixim, một loại thuốc kháng sinh, là một cephalosporin thế hệ thứ ba như ceftriaxon và cefotaxim. Cefixim rất ổn định khi có mặt các enzym beta-lactamase. Kết quả là, nhiều sinh vật đề kháng với penicilin và một số cephalosporin do sự hiện diện của beta-lactamase, có thể nhạy cảm với cefixim. Tác dụng kháng khuẩn của cefixim là kết quả của việc ức chế tổng hợp mucopeptide trong thành tế bào vi khuẩn.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Cefixim

Tên biệt dược thường gặp: Fimabute, Effixent, Cefdyvax, Eufexim, Daxame, Bicebid

cefixim


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: viên nén bao film, viên nang cứng, bột pha hỗn dịch uống

Các loại hàm lượng: Cefixim 50 mg, Cefixim 100 mg, Cefixim 200 mg


3. Chỉ định

  • Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, viêm thận - bể thận. 
  • Viêm tai giữa, viêm họng và amidan. 
  • Viêm phế quản cấp và mạn. 
  • Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng. Điều trị bệnh lậu chưa biến chứng, bệnh thương hàn, bệnh lỵ.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp thế hệ 3 

  • Cefixim dùng đường uống, có hoạt phổ diệt khuẩn rộng, tác dụng với nhiều chủng vi khuẩn gây bệnh gram (+), gram (-), nhạy cảm với đa số vi khuẩn có khả năng tiết men B - lactamase, do vậy Cefixim nhạy cảm cả với những vi khuẩn đã kháng lại một số Cephalosporin khác và thuốc nhóm B- lactam. 
  • Cefixim gắn kết với các protein đích (protein gắn Penicilin) gây ức chế quá trình tổng hợp mucopeptid ở thành tế bào vi khuẩn. Cơ chế kháng Cefixim của vi khuẩn là giảm ái lực của Cefixim đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc.
  • Cefixim có độ bền vững cao với sự thủy phân của beta - lactamase mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và chromosom. Tính bền vững với beta - lactamase của Cefixim cao hon Cefaclor, Cefoxitin, Cefuroxim, Cephalexin, Cepharadin. 
  • Cefixim có tác dụng cả invitro va trên lâm sàng với hầu hết các chủng vi khuẩn sau đây: 
    • Vi khuẩn gram dương: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes. 
    • Vi khuẩn gram âm: Haemophilus influenzae (tiết hoặc không tiết beta-lactamase), Moraxella catarrhalis (đa số tiết beta-lactamase), Eschrichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (tiết hoặc không tiết penicilinase). 
  • Cefixim còn có tác dụng inviro với đa số các chủng vi khuẩn sau, tuy nhiên hiệu quả lâm sàng chưa được xác minh: 
    • Vi khuẩn gram dương: Streptococcus angalactiae. 
    • Vi khuẩn gram âm: Haemophilus parainfluenzae (tiết hoặc không tiết beta-lactamase), Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp, Salmonellal spp, Shigella spp, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens
  • Cefixim không có họat tính với Enterrococcus, Staphylococcus, Pseudomonas aeruginosa và hầu hết các chủng Bacteroides va Clostridia.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống một liều đơn Cefixim, chỉ có 30 - 50% liều được hấp thu qua đường tiêu hóa, bất kế uống trước hoặc sau bữa ăn, tùy tốc độ hấp thu có thể giảm khi uống cùng bữa ăn. Sự hấp thu thuốc tương đối chậm. Nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2 microgam/ml (đối với liều 200 mg), 3,7 microgam/ml (đối với liều 400 mg) và đạt sau khi uống 2 - 6 giờ.

Phân bố

Khoảng 65% Cefixim trong máu gắn với protein huyết tương. Thuốc qua được nhau thai.

Chuyển hóa

T 1/2 trong huyết tương thường khoảng 3 đến 4 giờ và có thể kéo dài khi bị suy thận. Thuốc có thể đạt nồng độ tương đối cao ở mật và nước tiểu.

Thải trừ

Khoảng 20% liều uống được đào thải ở dạng không biến đổi ra nước tiểu trong vòng 24 giờ. Có tới 60% liều uống đào thải không qua thận.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng viên nang cứng Cefixim 100 mg

Liều thông thường: uống xa bữa ăn. 

  • Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 200 - 400mg/ngày, 1 - 2 lần. 
  • Trẻ em trên 6 tháng đến 12 tuổi: 8mg/kg/ngay, 1 - 2 lần. 
  • Liều dùng cho bệnh nhân bị suy thận tùy thuộc vào độ thanh thải Creatinin: 
    • Trên 60ml/phút: không cần chỉnh liều. 
    • Từ 21 - 60 ml/phút: 300mg/ngày 
    • Dưới 20 ml/phút: 200mg/ngày. 

Thời gian điều trị thông thường là từ 5 - 14 ngày.

5.2. Chống chỉ định

Người bệnh có tiền sử quá mẫn với Cefixim hoặc với các kháng sinh nhóm Cephalosporin khác, người có tiền sử sốc phản vệ do Penicilin.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Thận trong cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Penicilin và các Cephalosporin khác. 
  • Người có tiền sử bệnh đường tiêu hóa và viêm đại tràng. 
  • Người bệnh suy thận, trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Hệ miễn dịchSốt do thuốc X    
Phản vệ  X   
Hệ thần kinhĐau đầu, chóng mặt, bồn chồn, mất ngủ, mệt mỏi x    
Co giật   X  
Máu, mạch máuThời gian Prothrombin kéo dài   X  
Giảm tiểu cầu, bạch cầu  X   
Phù mạch  X   
Hệ tiêu hóaBuồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, ăn không ngon, khô miệng X    
Tiêu chảy nặng, viêm đại tràng giả mạc  X   
Da và mô dưới daBan đỏ, mày đay X    
Hồng ban đa dạng  X   
Thận và tiết niệu Suy thận cấp  X   
GanViêm gan vàng da  X   

 

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chưa có dữ liệu đầy đủ nghiên cứu về sử dụng Cefixim ở phụ nữ mang thai, vì vậy chỉ sử dụng Cefixim cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Cho con bú

Chưa khẳng định chắc chắn Cefixim có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì vậy, Cefixim nên sử dụng cho phụ nữ cho con bú một cách thận trọng, có thể tạm ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

5.6. Tương tác thuốc

  • Probenecid lam tăng nồng độ đỉnh và AUC của Cefixim, giảm độ thanh thải của thận và thể tích phân bố của thuốc. 
  • Các thuốc chống đông như Warfarin khi dùng cùng Cefixim, làm tăng thời gian Prothrombin, có hoặc không kèm theo chảy máu. 
  • Carbamazepin uống cùng Cefixim làm tăng nồng độ Carbamazepin trong huyết tương. 
  • Nifedipin khi uống cùng Cefixim làm tăng sinh khả dụng của Cefixim biểu hiện bằng tăng nồng độ đỉnh và AUC.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Khi quá liều Cefixim có thể có triệu chứng co giật.

Xử trí 

Chủ yếu điều trị triệu chứng: rửa dạ dày, có thể dùng thuốc chống co giật nếu có chỉ định lâm sàng. Thuốc không loại được bằng thẩm phân máu nên không chạy thận nhân tạo hay lọc màng bụng.

Đang xem: Thuốc uống Cefixim - Thuốc chống nhiễm khuẩn nhóm beta-lactam

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng