Thuốc, hoạt chất

Thuốc uống Dexchlorpheniramin - Điều trị dị ứng và quá mẫn

Thuốc uống Dexchlorpheniramin - Điều trị dị ứng và quá mẫn

Thuốc uống Dexchlorpheniramin - Điều trị dị ứng và quá mẫn

Thông tin dành cho chuyên gia


Dexchlorpheniramin amin là đồng phân đối ảnh S của chlorpheniramin, là chất kháng histamin thế hệ 1. Dexchlorpheniramin có nhiều hoạt tính dược lý hơn R và do đó có tác dụng mạnh hơn hỗn hợp racemic.

Nguồn gốc: Dexchlorpheniramin là thuốc kháng histamin thế hệ đầu tiên được sử dụng để điều trị viêm mũi dị ứng và vận mạch, viêm kết mạc dị ứng, mày đay nhẹ và phù mạch. Thuốc được cấp bằng sáng chế vào năm 1962 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1959

Nhóm: Thuốc không kê đơn - OTC


1. Tên hoạt chất

Dexchlorpheniramine maleat

Tên biệt dược thường gặp: Dexclopheniramin, Mekopora, Agidexclo,...

Thuốc uống Dexchlorpheniramine


2. Dạng bào chế

Viên nén: 2 mg. Viên nén giải phóng kéo dài: 4 mg, 6 mg. 

Dung dịch uống: 2 mg/5 ml. 


3. Chỉ định

  • Điều trị triệu chứng các biểu hiện dị ứng khác nhau: viêm mũi (theo mùa hay quanh năm), viêm kết mạc, mề đay.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Kháng Histamin H1

Dexchlorpheniramin là một chất đối kháng histamin H1 thuộc nhóm alkylamin. Nó cạnh tranh với histamin cho các vị trí thụ thể H1 bình thường trên các tế bào tác động của đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp. 

Cơ chế tác dụng: So sánh với histamin cho các vị trí thụ thể H1 trên các tế bào tác động trong đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, dexchlorpheniramin là đồng phân hoạt tính chủ yếu của clorpheniramin và có hoạt tính gần gấp đôi so với hợp chất racemic.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Dexchlorpheniramin maleat hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, thời gian bán hủy trong huyết tương từ 30 phút đến 1 giờ. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2.5 đến 6 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng thấp, đạt 25 – 50%.

Phân bố

Khoảng 70% thuốc tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3.5 lít/kg đối với người lớn.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan. Chuyển hóa chính bởi CYP 2D6 và chuyển hóa nhỏ bởi 3A4, 2C11 và 2B1.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Thời gian bán thải là 20 – 30 giờ.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Dùng cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

Trẻ em từ 6 -12 tuổi: 1/2 viên (1 mg), ngày 2 – 3 lần.

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 viên (2 mg), ngày 3 – 4 lần.

5.2. Chống chỉ định

  • Quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

  • Người bệnh đang cơn hen cấp.

  • Triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.

  • Glôcôm góc hẹp.

  • Tắc cổ bàng quang.

  • Loét dạ dày chít, tắc môn vị – tá tràng.

  • Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamin oxidase (MAO) trong vòng 14 ngày, tính đến thời điểm điều trị bằng Clorpheniramin

  • Trẻ em dưới 6 tuổi.

Chống chỉ định tương đối: phụ nữ có thai và cho con bú.

5.2. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Tránh dùng cho người lái xe hoặc đang vận hành máy móc.

  • Người suy gan, suy thận. 

  • Người cao tuổi có khả năng cao bị hạ huyết áp tư thế đứng, chóng mặt kinh niên, sưng tuyến tiền liệt. 

  • Người bệnh cao huyết áp, bệnh tim, cường giáp, tăng nhãn áp, tiểu đường, hen phế quản, tắc nghẽn bàng quang.

  • Khi dùng thuốc nên tránh uống rượu và các thuốc có chứa rượu, tránh tiếp xúc quá nhiều với ánh sáng mặt trời. 

  • Tránh dùng đồng thời với bất kỳ một thuốc kháng histamin nào khác.

5.3. Tác dụng không mong muốn

Tác dụng trên thần kinh thực vật:

Ngủ gà hoặc buồn ngủ nhất là trong thời gian điều trị đầu.

Tác động kháng cholinergic làm khô niêm mạc, rối loạn điều tiết, giãn đồng tử, tim đập nhanh, nguy cơ bí tiểu.

Hạ huyết áp tư thế.

Rối loạn cân bằng, chóng mặt, giảm trí nhớ hoặc khả năng tập trung.

Mất điều hòa vận động, run rẩy, thường xảy ra hơn ở người lớn tuổi.

Lẫn, ảo giác.

Phản ứng quá mẫn cảm:

Nổi ban, eczema, ngứa, ban xuất huyết, mề đay.

Phù, hiếm hơn có thể gây phù Quincke.

Sốc phản vệ.

Tác dụng trên máu:

Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu huyết giải.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.4. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Thuốc Dexchlorpheniramin có thể được kê toa cho phụ nữ có thai ở 3 tháng đầu và 3 tháng thứ nhì của thai kỳ; phải cân nhắc và chỉ kê toa khi cần thiết ở 3 tháng cuối và chỉ kê toa ngắn hạn. Nếu dùng thuốc vào cuối thai kỳ, phải theo dõi chức năng thần kinh và tiêu hóa của trẻ sơ sinh một thời gian.

Cho con bú

Không nên dùng thuốc này trong khi cho con bú.

5.5. Tương tác thuốc

Không nên phối hợp:

Rượu làm tăng tác dụng an thần của thuốc kháng histamin H1. Việc giảm tập trung và tỉnh táo có thể gây nguy hiểm khi lái xe và vận hành máy móc. Tránh uống ruợu và các thức uống có chứa rượu trong thời gian dùng thuốc.

Nên lưu ý khi phối hợp:

Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc giảm đau và chống ho họ morphin, thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc ngủ nhóm benzodiazepin, nhóm barbiturat, Clonidin và các thuốc cùng họ, thuốc ngủ, methadon, thuốc an thần, thuốc giải Io): tăng ức chế thần kinh trung ương. Việc giảm tập trung và tỉnh táo có thể gây nguy hiểm khi lái xe và vận hành máy móc.

Atropin và các thuốc có tác động giống atropin (thuốc chống trầm cảm nhóm imipramin, thuốc chống liệt rung có tác động kháng cholinergic, thuốc chống co thắt có tác động giống atropin, disopyramid): tăng các tác dụng ngoại ý của nhóm atropin như gây bí tiểu, táo bón, khô miệng.

5.6. Quá liều

Các triệu chứng

Những triệu chứng và dấu hiệu quá liều Dexchlorpheniramin bao gồm an thần, kích thích nghịch thường hệ TKTW, loạn tâm thần, cơn động kinh, ngừng thở, co giật, tác dụng chống tiết acetylcholin, phản ứng loạn trương lực và trụy tim mạch, loạn nhịp.

Xử trí 

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống cần chú ý đến chức năng gan, thận, hô hấp, tim và cân bằng nước, điện giải.

Rửa dạ dày hoặc gây nôn bằng siro ipecacuanha. Sau đó, dùng than hoạt và thuốc tẩy để hạn chế hấp thu.

Khi gặp hạ huyết áp và loạn nhịp cần được điều trị tích cực. Có thể điều trị co giật bằng các tiêm tĩnh mạch diazepam hoặc phenytoin. Có thể phải truyền máu trong những ca nặng.

 
 

Đang xem: Thuốc uống Dexchlorpheniramin - Điều trị dị ứng và quá mẫn

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng