Thuốc uống Ethambutol - Thuốc điều trị bệnh lao

Thuốc uống Ethambutol - Thuốc điều trị bệnh lao

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Ethambutol 

Tên biệt dược thường gặp: Etibi, Myambutol

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén

Các loại hàm lượng: Ethambutol 100 mg và Ethambutol 400 mg

3. Chỉ định

Ethambutol được chỉ định để điều trị cả lao mới và lao tái phát và bao giờ cũng phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác như isoniazid, rifampicin, streptomycin và pyrazinamid để ngăn chặn phát triển kháng thuốc.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống Mycobacterium.

• Ethambutol là thuốc chống lao tổng hợp có tác dụng kìm khuẩn. Gần như tất cả các chủng Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii và một số chủng M. avium đều nhạy cảm với ethambutol. Thuốc cũng ức chế sự phát triển của hầu hết các chủng vi khuẩn lao kháng isoniazid và streptomycin. Nồng độ ức chế tối thiểu in vitro đối với vi khuẩn lao bình thường từ 1 - 8 microgam/ml, tùy theo môi trường nuôi cấy. Vi khuẩn lao kháng thuốc phát triển rất nhanh, nếu dùng ethambutol đơn độc. Vì vậy không bao giờ được dùng ethambutol đơn độc để điều trị bệnh lao mà phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác theo hướng dẫn điều trị của Tổ chức y tế thế giới. Ở Việt Nam, năm 1997 tỷ lệ kháng ethambutol xấp xỉ 1,1%. 
• Cơ chế tác dụng của ethambutol là ức chế acid mycolic thâm nhập vào trong thành tế bào vi khuẩn lao. Ngoài ra, thuốc còn kìm hãm sự nhân lên của vi khuẩn bằng cách ngăn cản tổng hợp RNA.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Ethambutol được hấp thu nhanh (75 - 80%) qua đường tiêu hóa. Sau khi uống liều đơn 25 mg/kg thể trọng được 2 - 4 giờ thì đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 5 microgam/ml và sau 24 giờ không còn phát hiện được nồng độ thuốc trong huyết thanh.

Phân bố

Thuốc phân bố vào tất cả các mô, bao gồm cả phổi, thận và hồng cầu. Thuốc vào dịch não tủy khi màng não bị viêm, thuốc cũng qua nhau thai và vào sữa mẹ. Thể tích phân bố Vd = 1,6 lít/kg.

Chuyển hóa

Nửa đời thải trừ của thuốc sau khi uống là 3 - 4 giờ và có thể kéo dài đến 8 giờ nếu suy thận. Ethambutol chuyển hóa 1 phần ở gan bằng quá trình hydroxyl hóa, tạo thành dẫn chất aldehyd và acid dicarboxylic.

Thải trừ

Ethambutol thải trừ qua nước tiểu tới 80% trong vòng 24 giờ (khoảng 50% ở dạng không chuyển hóa và 15% ở dạng chuyển hóa không có hoạt tính). Loại trừ được ethambutol bằng thẩm phân phúc mạc và ở mức độ ít hơn bằng thẩm phân thận nhân tạo.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Người bệnh viêm dây thần kinh thị giác và người có tiền sử quá mẫn cảm với ethambutol.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Với người bệnh giảm chức năng thận phải giảm liều, dựa vào nồng độ ethambutol trong huyết thanh. 
• Thận trọng với người có bệnh ở mắt (như đục thủy tinh thể, các tình trạng tái phát viêm mắt, bệnh lý võng mạc do đái tháo đường), người già và trẻ em, nhất là trẻ em dưới 6 tuổi vì khó phát hiện và đánh giá các biến đổi về chức năng thị giác.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Mặc dù ethambutol qua được nhau thai nhưng chưa có nguy cơ nào được thông báo vì dùng thuốc trong thời kỳ mang thai.

Cho con bú

Không dùng cho trẻ nhỏ vì trẻ không thể cho biết rối loạn thị giác.

5.6. Tương tác thuốc

• Với isoniazid và các thuốc độc thần kinh khác (thí dụ disulfiram, cloroquin, hydralazin...): Dùng đồng thời ethambutol với các thuốc đó có thể tăng nguy cơ độc thần kinh, như viêm dây thần kinh thị giác và ngoại biên. 
• Với các antacid: Nhôm hydroxyd làm giảm hấp thu ethambutol ở một số người bệnh.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Không thấy dấu hiệu ngộ độc cấp với liều dùng bình thường. Ngộ độc cấp thường xảy ra khi dùng liều cao hơn 10 g với các triệu chứng thường gặp như: buồn nôn, đau bụng, sốt, lú lẫn, ảo giác và các bệnh lý khác của thần kinh thị giác.

Xử trí 

Khi ngộ độc ethambutol, phải nhanh chóng rửa dạ dày và tiến hành thẩm phân thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc để giảm nhanh nồng độ thuốc trong máu.