Thuốc uống Hydroxy cloroquin - Thuốc điều trị bệnh do amip

Thuốc uống Hydroxy cloroquin - Thuốc điều trị bệnh do amip

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

 Hydroxy cloroquin

Tên biệt dược thường gặp: Plaquenil

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén

Các loại hàm lượng:  Hydroxy cloroquin 200 mg

3. Chỉ định

• Ngăn ngừa và điều trị các đợt cấp của bệnh sốt rét. 
• Lupus ban đỏ tất cả các thể, Porphyrin da chậm, loét miệng mạn tính. 
• Viêm da do ánh sáng mạn tính, sẩn ngứa do ánh sáng, mày đay do ánh sáng. 
• Viêm khớp dạng thấp ở những bệnh nhân có triệu chứng không được cải thiện với điều trị khác.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc kháng kí sinh trùng

Hydroxy cloroquin là một dẫn xuất 4-aminoquinolin. Nó can thiệp vào không bào tiêu hóa của ký sinh trùng bằng cách tăng độ pH và cản trở khả năng chuyển hóa và sử dụng Hb của hồng cầu của ký sinh trùng. Cơ chế hoạt động trong điều trị viêm khớp dạng thấp và lupus ban đỏ vẫn chưa được làm sáng tỏ đầy đủ.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1,83 giờ.

Phân bố

Phân bố rộng rãi trong cơ thể. Đi qua nhau thai và đi vào sữa mẹ (một lượng nhỏ). Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 40%, chủ yếu với albumin.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa ở gan thành desethylhydroxycloroquin và desethylcloroquin (các chất chuyển hóa chính) và một lượng nhỏ bisdesethylcloroquin.

Thải trừ

Qua nước tiểu (15-25% dưới dạng chất chuyển hóa, ≤ 60% dưới dạng không đổi). Thời gian bán thải: Xấp xỉ 40 ngày.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Chống chỉ định tuyệt đối: Tiền sử bệnh võng mạc, nhạy cảm với các thành phần của thuốc, đang điều trị các liệu pháp ức chế tủy xương.
• Chống chỉ định tương đối: suy thận, bệnh gan, bệnh máu, thiếu G6PD, bệnh lý thần kinh cơ, bệnh tâm thần, vảy nến.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Bệnh nhân thiếu G-6PD, đái tháo đường, rối loạn huyết học và rối loạn tiêu hóa, nghiện rượu, rối loạn chuyển hóa porphyrin, bệnh vẩy nến. 
• Suy thận và gan. 
• Trẻ em. 
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Xếp nhóm D theo phân loại của TGA. Hydroxy cloroquin đi qua nhau thai. Ở liều điều trị có liên quan đến tổn thương hệ thần kinh trung ương, bao gồm độc tính trên tai (độc thính giác và tiền đình, điếc bẩm sinh), xuất huyết võng mạc và sắc tố võng mạc bất thường. Do đó không nên dùng Hydroxy cloroquin trong thai kỳ.

Cho con bú

Thận trọng vì thuốc có vào được sữa mẹ.

5.6. Tương tác thuốc

• Hydroxy cloroquin có thể tăng cường tác dụng của thuốc hạ đường huyết. 
• Có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. 
• Tăng nguy cơ bị xoắn đỉnh với các thuốc kéo dài QTc (ví dụ: disopyramin, quinidin, amiodaron, sotalol, cisaprid). 
• Tăng nguy cơ co giật khi dùng mefloquin. 
• Thuốc kháng axit có thể cản trở sự hấp thụ hydroxy cloroquin.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Nhức đầu, rối loạn thị giác, trụy tim mạch, co giật và hạ kali máu. Rối loạn nhịp và dẫn truyền, bao gồm kéo dài QT, xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và rung thất, sau đó là ngừng tim đột ngột và có khả năng gây tử vong.

Xử trí 

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Tiến hành rửa dạ dày hoặc gây nôn ngay lập tức. Than hoạt có thể được đưa vào dạ dày bằng ống sau khi rửa sạch trong 30 phút uống vào, được cho với liều ít nhất gấp 5 lần quá liều để ức chế sự hấp thu thêm. Dùng diazepam IV để đảo ngược độc tính trên tim. Hỗ trợ đáp ứng và quản lý sốc nên được thiết lập khi cần thiết.