Thuốc, hoạt chất

Thuốc uống Metronidazol - Thuốc điều trị bệnh do amip

Thuốc uống Metronidazol - Thuốc điều trị bệnh do amip

Thuốc uống Metronidazol - Thuốc điều trị bệnh do amip

Thông tin dành cho chuyên gia


Metronidazol là một nitroimidazol được sử dụng để điều trị bệnh trichomonas, bệnh giun chỉ, các tổn thương viêm của bệnh Rosacea và nhiễm trùng do vi khuẩn, cũng như ngăn ngừa nhiễm trùng sau phẫu thuật.

Nguồn gốc: Metronidazole (MNZ), được quảng cáo dưới nhãn hiệu Flagyl trong số những nhãn hiệu khác, là một loại thuốc kháng sinh và thuốc chống co giật. Nó được sử dụng một mình hoặc với các kháng sinh khác để điều trị bệnh viêm vùng chậu, viêm nội tâm mạc, nhiễm trùng đường mật và nhiễm khuẩn âm đạo. 

Metronidazol bắt đầu được sử dụng thương mại vào năm 1960 tại Pháp. Nó nằm trong Danh sách Thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc hiệu quả nhất và an toàn nhất trong hệ thống y tế. Nó có ở hầu hết các khu vực trên thế giới.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Metronidazol 

Tên biệt dược thường gặp: Flagyl, Flagystatin, Metrocream, Metrogel, Metrolotion, Nidagel, Noritate, Nuvessa, Pylera, Rosadan, Vandazole

metronidazol


2. Dạng bào chế

Viên nén 250 mg, 500 mg

Hỗn dịch: 40 mg/ml; ống tuýp 30 g: thể gel 0,75 g/100 g (7,5 mg/1 g).


3. Chỉ định

  • Ðiều trị các trường hợp nhiễm Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica (thể cấp tính ở ruột và thể áp xe gan), Dientamoeba fragilis ở trẻ em, Giardia lamblia Dracunculus medinensis. Trong khi điều trị bệnh nhiễm Trichomonas, cần điều trị cho cả nam giới. 
  • Ðiều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn kỵ khí nhạy cảm như nhiễm khuẩn ổ bụng, nhiễm khuẩn phụ khoa, nhiễm khuẩn da và các cấu trúc da, nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương, nhiễm khuẩn huyết và viêm màng trong tim. Phối hợp với uống neomycin, hoặc kanamycin để phòng ngừa khi phẫu thuật ở người phải phẫu thuật đại trực tràng và phẫu thuật phụ khoa. 
  • Viêm lợi hoại tử loét cấp, viêm lợi quanh thân răng và các nhiễm khuẩn răng khác do vi khuẩn kị khí. Bệnh Crohn thể hoạt động ở kết tràng, trực tràng. Viêm loét dạ dày - tá tràng do Helicobacter pylori (phối hợp với 1 số thuốc khác).

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc kháng khuẩn, thuốc chống động vật nguyên sinh

  • Cơ chế tác dụng của metronidazol còn chưa thật rõ. Trong ký sinh trùng, nhóm 5 - nitro của thuốc bị khử thành các chất trung gian độc với tế bào. Các chất này liên kết với cấu trúc xoắn của phân tử DNA làm vỡ các sợi này và cuối cùng làm tế bào chết. Nồng độ trung bình có hiệu quả của metronidazol là 8 microgam/ml hoặc thấp hơn đối với hầu hết các động vật nguyên sinh và các vi khuẩn nhạy cảm. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) các chủng nhạy cảm khoảng 0,5 microgam/ml. Một chủng vi khuẩn khi phân lập được coi là nhạy cảm với thuốc khi MIC không quá 16 microgam/ml.
  • Metronidazol là một thuốc rất mạnh trong điều trị nhiễm động vật nguyên sinh như Entamoeba histolytica, Giardia lamblia Trichomonas vaginalis. Metronidazol có tác dụng diệt khuẩn trên Bacteroides, Fusobacterium và các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc khác, nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ái khí. Metronidazol chỉ bị kháng trong một số ít trường hợp. Tuy nhiên khi dùng metronidazol đơn độc để điều trị Campylobacter/ Helicobacter pylori thì kháng thuốc phát triển khá nhanh. Khi bị nhiễm cả vi khuẩn ái khí và kỵ khí, phải phối hợp metronidazol với các thuốc kháng khuẩn khác.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Metronidazol thường hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống, đạt tới nồng độ trong huyết tương khoảng 10 microgam/ml khoảng 1 giờ sau khi uống 500 mg. Mối tương quan tuyến tính giữa liều dùng và nồng độ trong huyết tương diễn ra trong phạm vi liều từ 200 - 2000 mg. Liều dùng lặp lại cứ 6 - 8 giờ một lần sẽ gây tích lũy thuốc.

Phân bố

Nửa đời của metronidazol trong huyết tương khoảng 8 giờ và thể tích phân bố xấp xỉ thể tích nước trong cơ thể (0,6 - 0,8 lít/kg). Khoảng 10 - 20 % thuốc liên kết với protein huyết tương. Metronidazol thâm nhập tốt vào các mô và dịch cơ thể, vào nước bọt và sữa mẹ. Nồng độ điều trị cũng đạt được trong dịch não tủy.

Chuyển hóa

Metronidazol chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa dạng hydroxy và acid, và thải trừ qua nước tiểu một phần dưới dạng glucuronid. Các chất chuyển hóa vẫn còn phần nào tác dụng dược lý.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ trung bình trong huyết tương khoảng 7 giờ. Nửa đời của chất chuyển hóa hydroxy là 9,5 - 19,2 giờ ở người bệnh có chức năng thận bình thường. Trên 90% liều uống được thải trừ qua thận trong 24 giờ, chủ yếu là các chất chuyển hóa hydroxy (30 - 40%), và dạng acid (10 - 22%). Dưới 10% thải trừ dưới dạng chất mẹ. Khoảng 14% liều dùng thải trừ qua phân.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén Metronidazol 250 mg 

Bệnh do Trichomonas: Uống một liều duy nhất 2 g, hoặc dùng 7 ngày, mỗi ngày 3 lần, mỗi lần 250 mg. Cần điều trị cho cả người tình. 

Bệnh do Amip: 

  • Lỵ Amip cấp do E. histolytica: Có thể dùng đơn độc hoặc tốt hơn là phối hợp với iodoquinol hoặc với diloxanid furoat. Liều thường dùng cho người lớn là 750 mg, ngày 3 lần trong 5 - 10 ngày. 
  • Áp xe gan do amíp: 
    • Người lớn: 500 - 750 mg, ngày 3 lần trong 5 - 10 ngày. 
    • Trẻ em: liều thường dùng là 35 - 40 mg/ kg/24 giờ, chia làm 3 lần, uống liền 5 - 10 ngày. 

Bệnh do Giardia

  • Người lớn: Uống 250 mg, ngày 3 lần trong 5 - 7 ngày hoặc uống một lần 2 g/ngày trong 3 ngày. 
  • Trẻ em: Uống 15 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, trong 5 - 10 ngày.

5.2. Chống chỉ định

Có tiền sử quá mẫn với metronidazol hoặc các dẫn chất nitroimidazol khác.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Metronidazol có tác dụng ức chế alcol dehydrogenase và các enzym oxy hóa alcol khác. Thuốc có phản ứng nhẹ kiểu disulfiram như nóng bừng mặt, nhức đầu, buồn nôn, nôn, co cứng bụng và ra mồ hôi. 
  • Metronidazol có thể gây bất động Treponema pallidum tạo nên phản ứng dương tính giả của nghiệm pháp Nelson. 
  • Dùng liều cao điều trị các nhiễm khuẩn kỵ khí và điều trị bệnh do Amip và do Giardia có thể gây rối loạn tạng máu và các bệnh thần kinh thể hoạt động.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Hệ thần kinhCơn động kinh, bệnh đa dây thần kinh ngoại vi, nhức đầu   X  
Hệ máu và hạch bạch huyếtGiảm bạch cầu  X   
Mất bạch cầu hạt   X  
Hệ tiêu hóaBuồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng, ỉa chảy, có vị kim loại khó chịu X    
Da và mô dưới daPhồng rộp da, ban da, ngứa   X  
Thận và tiết niệuNước tiểu sẫm màu   X  

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Metronidazol qua hàng rào nhau thai khá nhanh, đạt được một tỷ lệ nồng độ giữa cuống nhau thai và huyết tương mẹ là xấp xỉ 1. Mặc dù hàng nghìn người mang thai đã dùng thuốc, nhưng chưa thấy có thông báo về việc gây quái thai. Tuy nhiên cũng có một số nghiên cứu đã thông báo nguy cơ sinh quái thai tăng khi dùng thuốc vào 3 tháng đầu của thai kỳ. Do đó không nên dùng trong thời gian đầu khi mang thai, trừ khi bắt buộc phải dùng.

Cho con bú

Metronidazol bài tiết vào sữa mẹ khá nhanh, trẻ bú có thể có nồng độ thuốc trong huyết tương bằng khoảng 15% nồng độ ở mẹ. Nên ngừng cho bú khi điều trị bằng metronidazol.

5.6. Tương tác thuốc

  • Metronidazol tăng tác dụng thuốc uống chống đông máu, đặc biệt warfarin, vì vậy tránh dùng cùng lúc. 
  • Metronidazol có tác dụng kiểu disulfiram. Vì vậy không dùng đồng thời 2 thuốc này để tránh tác dụng độc trên thần kinh như loạn thần, lú lẫn. 
  • Dùng đồng thời metronidazol và phenobarbital làm tăng chuyển hóa metronidazol nên metronidazol thải trừ nhanh hơn. 
  • Dùng metronidazol cho người bệnh đang có nồng độ lithi trong máu cao (do đang dùng lithi) sẽ làm nồng độ lithi huyết thanh tăng lên, gây độc. 
  • Metronidazol tăng tác dụng của vecuronium là một thuốc giãn cơ không khử cực.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Metronidazol uống một liều duy nhất tới 15 g đã được báo cáo. Triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn và mất điều hòa. Tác dụng độc thần kinh gồm có co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên đã được báo cáo sau 5 tới 7 ngày dùng liều 6 - 10,4 g cách 2 ngày/lần.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Đang xem: Thuốc uống Metronidazol - Thuốc điều trị bệnh do amip

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng