Thuốc uống Neomycin sulfat - Kháng sinh nhóm aminoglycosid
Thông tin dành cho chuyên gia
Neomycin là một chất kháng sinh aminoglycosid được sử dụng bằng đường uống và tại chỗ để điều trị nhiều loại nhiễm trùng trong cơ thể. |
Nguồn gốc: Neomycin là một phức hợp bao gồm ba thành phần, neomycin A, B và C. Neomycin B, còn được gọi là framycetin , là thành phần tích cực nhất của phức hợp và neomycin C là đồng phân của neomycin B, làm cho hai đồng phân lập thể này trở thành thành phần hoạt tính của neomycin. Neomycin A, hoặc neamine , là một gốc liên kết hai phân tử neomycin B và C với nhau. Neomycin hoạt động chống lại cả vi sinh vật gram dương và gram âm và làm trung gian hoạt động dược lý của nó bằng cách liên kết với ribosome của vi khuẩn và ức chế tổng hợp protein, điều này rất quan trọng đối với sự tồn tại của vi khuẩn.
Neomycin sulfat là dạng phổ biến nhất cho các chế phẩm dược phẩm; bởi vì hợp chất là một phức hợp, lượng neomycin trong các sản phẩm được đo bằng đơn vị. Neomycin cũng được sử dụng kết hợp với polymyxin B sulfat và dexamethasontrong các chế phẩm nhãn khoa để sử dụng trong điều trị các tình trạng viêm và nhiễm trùng ở mắt. Neomycin cũng có sẵn trong các sản phẩm bôi ngoài da không kê đơn để ngăn ngừa nhiễm trùng da nhẹ.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Neomycin sulfat
Tên biệt dược thường gặp: Casporyn HC, Cortisporin, Cortisporin-TC, Dioptrol, Diosporin, Diphen, Maxitrol, Neo-polycin, Neo-polycin HC, Neo-synalar, Neosporin Ointment, Neosporin Plus Maximum Strength, Neosporin Plus Maximum Strength Cream, Neosporin Solution, Procomycin, Statrol Solution , Triple Antibiotic, Viaderm Kc,...
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén, dung dịch nhỏ mắt.
Các loại hàm lượng:
Viên nén 500 mg neomycin sulfat; 350.000 đơn vị (khoảng 550 mg neomycin sulfat).
Dung dịch nhỏ mắt 5 mg/ml.
3. Chỉ định
- Neomycin được dùng tại chỗ để điều trị các nhiễm khuẩn ngoài da, tai và mắt do tụ cầu và các vi khuẩn khác nhạy cảm.
- Thuốc viên uống: chỉ định để sát khuẩn đường ruột trước khi phẫu thuật và làm giảm vi khuẩn tạo NH3 trong ruột khi bị hôn mê gan.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: kháng sinh nhóm aminoglycosid
Neomycin là kháng sinh nhóm aminoglycosid có cơ chế và phổ tác dụng tương tự gentamicin sulfat. Khi phối hợp với bacitracin, thuốc có tác dụng với phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Gram dương gây nên các nhiễm khuẩn ngoài da.
Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin như: Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Heamophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter các loại, Neisseria các loại.
Neomycin không có tác dụng với Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Streptococci bao gồm cả Streptococcus pneumoniae hoặc Streptococcus tan máu.
Neomycin không được dùng đường tiêm hoặc toàn thân vì độc tính của thuốc. Thuốc thường được dùng tại chỗ trong điều trị các nhiễm khuẩn ở tai, mắt, da hoặc dùng uống để sát khuẩn đường tiêu hóa trước khi phẫu thuật. Nhưng ngay cả khi dùng các đường này (uống, nhỏ giọt vào ổ bụng, đắp tại chỗ các vết thương ở da) thuốc cũng có thể được hấp thụ đủ để gây điếc không hồi phục một phần hay toàn bộ. Neomycin có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh – cơ tương tự như các aminoglycosid khác nhưng mạnh hơn, nên khi nhỏ giọt neomycin vào trong màng bụng có thể gây ức chế hô hấp hoặc ngừng thở.
Vì thuốc được dùng tại chỗ khá phổ biến nên đã có thông báo kháng thuốc tương đối rộng, trong đó điển hình là các tụ cầu Staphylococcus, một số dòng Salmonella, Shigella và Escherichia coli. Sự kháng chéo với kanamicin, framycetin và paromomycin đã xảy ra.
Cơ chế tác dụng:
Neomycin có tác dụng diệt khuẩn bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 30S làm cho trình tự sắp xếp các acid amin của vi khuẩn không đúng, tạo ra các protein không có hoạt tính làm vi khuẩn bị tiêu diệt Những vi khuẩn nhạy cảm với neomycin.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Neomycin sulfat được hấp thu kém qua đường tiêu hóa, khoảng 97% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân.
Sau khi uống 3 g, nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được khoảng 4 microgam/ml và khi thụt thuốc sự hấp thu cũng tương tự. Hấp thu thuốc có thể tăng lên khi niêm mạc bị viêm hoặc tổn thương.
Phân bố
Chưa có dữ liệu.
Chuyển hóa
Neomycin không được chuyển hóa.
Thải trừ
Khi được hấp thu, thuốc sẽ thải trừ nhanh qua thận dưới dạng hoạt tính. Nửa đời của thuốc khoảng 2 – 3 giờ.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén 500 mg neomycin sulfat.
Dùng sát khuẩn trước phẫu thuật:
Người lớn uống 1 g/lần, cách 1 giờ uống 1 lần, trong 4 giờ, sau đó cách 4 giờ uống một lần, trong một ngày hoặc hơn, tối đa là 3 ngày trước khi phẫu thuật.
Trẻ em: Uống 4 giờ một lần với liều: 1 g cho trẻ trên 12 tuổi, 250 – 500 mg cho trẻ 6 – 12 tuổi, 200 – 400 mg cho trẻ 1 – 5 tuổi.
Trong hôn mê gan: Người lớn uống 4 – 12 g/ngày, chia làm 3 – 4 lần, trong thời gian từ 5 đến 7 ngày. Trẻ em uống 50 – 100 mg/kg/ngày, chia làm 3 – 4 lần. Uống kéo dài sẽ gây hội chứng kém hấp thu.
5.2. Chống chỉ định
- Tắc ruột
- Mẫn cảm với aminoglycosid
- Trẻ em dưới 1 tuổi
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
Vì độc tính cao, không nên dùng neomycin để tưới các vết thương hoặc các khoang thanh mạc như màng bụng.
Ðã có hiện tượng kháng chéo nhiều giữa neomycin với kanamycin, framycetin, và gentamicin. Tránh dùng tại chỗ lâu vì có thể gây mẫn cảm trên da và dễ mẫn cảm chéo với các kháng sinh aminoglycosid khác.
Có thể bị điếc sau khi dùng thuốc ở tai (nhĩ thủng) hoặc vết thương rộng.
Thận trọng vì thuốc có tác dụng chẹn thần kinh – cơ nên có thể gây ức chế hô hấp và ngừng hô hấp.
Phải rất thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh có bệnh thận hoặc gan hoặc thính lực bị giảm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Dùng uống với liều cao: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, độc với thận, độc với thính giác ngay cả khi dùng liều điều trị. Uống kéo dài có thể gây hội chứng kém hấp thu và bội nhiễm.
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
| Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
| Hệ thần kinh | Lú lẫn, dị cảm, mất phương hướng, rung giật nhãn cầu | x | |||||
| Tăng tiết nước bọt, viêm miệng | x | ||||||
| Gan | Tăng enzym gan và bilirubin | x | |||||
| Hệ bạch huyết và máu | Loạn tạo máu, thiếu máu tan máu | x | |||||
| Tai | Độc tai | x | |||||
| Điéc | x | ||||||
| Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, nôn | x | |||||
| Thận và tiết niệu | Độc thận | x |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Chưa thấy có thông báo về tác dụng phụ cho bào thai và trẻ sơ sinh khi điều trị neomycin cho phụ nữ mang thai. Tuy nhiên, dùng neomycin sulfat cùng với các aminoglycosid khác có thể có hại cho bào thai khi dùng đường uống cho người mang thai.
Cho con bú
Chưa có dữ liệu.
Khả năng sinh sản
Chưa có dữ liệu.
5.6. Tương tác thuốc
Neomycin có thể gây giảm hấp thu các thuốc khác như phenoxymethyl penicilin, digoxin.
Thuốc có thể làm giảm hiệu quả của thuốc uống tránh thai.
Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh như acid ethacrynic, furosemid làm tăng khả năng gây độc với thận và thính giác.
Neomycin uống liều cao có thể gây hội chứng giảm hấp thu với nhiều chất như chất béo, nitrogen, cholesterol, caroten, glucose, xylose, lactose, natri, calci, cyanocobalamin và sắt.
Neomycin có thể làm tăng tác dụng chống đông của cumarin bằng cách giảm dự trữ vitamin K.
Dùng đồng thời neomycin với tác nhân ức chế thần kinh – cơ có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh – cơ và dẫn đến liệt hô hấp. Do vậy, tránh dùng neomycin cho người bệnh đang dùng các thuốc này hoặc người bệnh bị nhược cơ.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Khi dùng quá liều, có thể xảy ra trầm trọng thêm các tác dụng ngoại ý được báo cáo đối với neomycin (buồn nôn, độc tính trên thận tiêu chảy, độc tính trên tai, v.v.).
Xử trí
Khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng độc với thận hoặc thính giác phải ngừng thuốc ngay. Theo dõi chức năng thận và thính giác. Nếu những chức năng này bị suy giảm, cho thẩm tách máu. Cần thiết có thể cho hô hấp hỗ trợ kéo dài.
Viết bình luận