
Thuốc uống Nitrofurantoin - Kháng sinh chống nhiễm khuẩn
Thông tin dành cho chuyên gia
Nitrofurantoin là một loại kháng sinh được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu. |
Nguồn gốc: Nitrofurantoin là một loại kháng sinh nitrofuran được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng. Nitrofurantoin được nitroreductase của vi khuẩn chuyển đổi thành các chất trung gian điện phân ức chế chu trình axit xitric cũng như tổng hợp DNA, RNA và protein. Thuốc này có khả năng chống lại sự phát triển của vi khuẩn kháng thuốc hơn vì nó tác động lên nhiều mục tiêu cùng một lúc. Nitrofurantoin là phương pháp điều trị hàng đầu đối với trimethoprim/ sulfamethoxazol. Nitrofurantoin đã được FDA chấp thuận vào ngày 6 tháng 2 năm 1953
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Nitrofurantoin
Tên biệt dược thường gặp: Macrobid, Macrodantin
2. Dạng bào chế
Viên nén: 50 mg, 100 mg; viên nang: 25 mg, 50 mg, 100 mg; hỗn dịch: 25 mg/ml (300 ml).
3. Chỉ định
Các trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu cấp không có biến chứng và mạn tính do E. coli, Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus và các chủng nhạy cảm Klebsiella, Enterobacter.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Thuốc nitrofuran kháng khuẩn đường tiết niệu.
Nitrofurantoin là thuốc kháng khuẩn, dẫn chất nitrofuran, có tác dụng chống nhiều chủng vi khuẩn đường tiết niệu Gram âm và Gram dương. Cơ chế tác dụng kháng khuẩn của nitrofurantoin không giống các thuốc kháng khuẩn khác. Nitrofurantoin bị khử bởi các flavoprotein của vi khuẩn tạo ra sản phẩm trung gian gây bất hoạt hoặc biến đổi protein ribosom của vi khuẩn và một số đại phân tử khác. Do đó, nitrofurantoin ức chế quá trình sinh tổng hợp protein, DNA, RNA và quá trình sinh tổng hợp vách tế bào của vi khuẩn. Nitrofurantoin có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn E. coli, Enterococcus. Các vi khuẩn nhạy cảm với thuốc hiếm trở thành kháng thuốc trong khi điều trị. Nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 32 microgam/ml. Hoạt tính kháng khuẩn của nitrofurantoin tăng trong nước tiểu có pH acid.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Nitrofurantoin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, dạng tinh thể kích thước lớn được hấp thu và thải trừ chậm hơn dạng tinh thể bé.
Phân bố
Khoảng 40% thải dưới dạng không biến đổi qua nước tiểu và đạt được nồng độ cao trong nước tiểu, khoảng 200 microgam/ml.
Chuyển hóa
Với liều điều trị, nồng độ kháng khuẩn của nitrofurantoin trong huyết tương không đạt được do bị thải nhanh, thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 0,3 đến 1 giờ. Nitrofurantoin chuyển hóa ở gan và các mô.
Thải trừ
Tốc độ thải trừ phụ thuộc tuyến tính vào độ thanh thải creatinin, vì vậy đối với người bệnh giảm chức năng cầu thận, hiệu quả điều trị giảm và nguy cơ ngộ độc tăng. Nitrofurantoin làm nước tiểu có màu nâu.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén Nitrofurantoin 50 mg
- Người lớn: Uống 50 - 100 mg/lần, cách 6 giờ/1 lần vào bữa ăn và lúc đi ngủ. Một cách khác: liều hàng ngày được tính theo cân nặng: 5 - 7 mg/kg, chia làm 4 lần (không được vượt quá 400 mg). Một liều đơn 50 - 100 mg lúc đi ngủ có thể ngăn được tái phát.
- Trẻ em: Liều hàng ngày 5 - 7 mg/kg thể trọng/24 giờ, chia 4 lần, nhưng có thể dùng liều thấp 1 mg/kg/ngày khi dùng lâu dài. Một liệu trình phải ít nhất 1 tuần và ít nhất 3 ngày sau khi cấy nước tiểu âm tính và không được vượt quá 14 ngày. Lặp lại liệu trình phải sau một thời gian nghỉ thuốc.
5.2. Chống chỉ định
- Người suy thận nặng, vô niệu, thiểu niệu.
- Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
- Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase.
- Người quá mẫn với nitrofurantoin.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
- Không chỉ định điều trị bệnh viêm thận bể thận và áp xe quanh thận.
- Thận trọng với người bệnh cao tuổi, cần điều chỉnh liều lượng, do nguy cơ ngộ độc cao, đặc biệt là tai biến cấp đường hô hấp.
- Người mang thai gần ngày sinh.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Toàn thân | Sốt, đau cơ, khô miệng, nhức đầu, chóng mặt | X | |||||
Hệ thần kinh | Bệnh dây thần kinh ngoại vi | X | |||||
Tăng áp lực nội sọ lành tính | X | ||||||
Máu | Tăng bạch cầu đa nhân, tăng bạch cầu ưa eosin | X | |||||
Giảm bạch cầu đa nhân, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu ở người thiếu hụt G6PD di truyền | X | ||||||
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Tăng dải xơ trên X - quang phổi. Thâm nhiễm phổi, tràn dịch màng phổi, khó thở, ran ẩm, triệu chứng hen | X | |||||
Xơ phổi | |||||||
Hệ tiêu hóa | Buồn nôn, nôn, ỉa chảy | X | |||||
Viêm tuyến mang tai | X | ||||||
Da và mô dưới da | Ngoại ban, mày đay, ngứa | X | |||||
Gan | Biến đổi ở gan giống hình ảnh của viêm gan mạn hoạt động hoặc vàng da ứ mật, tăng transaminase | X | |||||
Bệnh khác | Rụng tóc tạm thời, rung giật nhãn cầu, lupus ban đỏ toàn thân | X |
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Nitrofurantoin được chỉ định có cân nhắc để điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu ở người mang thai. Nitrofurantoin là thuốc thích hợp nhất dùng dự phòng viêm đường tiết niệu ở người mang thai. Chống chỉ định dùng nitrofurantoin cho người mang thai đủ tháng (38 - 42 tuần).
Cho con bú
Nitrofurantoin có thể sử dụng đối với người cho con bú, loại trừ trường hợp trẻ bị thiếu glucose - 6 - phosphat dehydrogenase (G6PD).
5.6. Tương tác thuốc
- Các thuốc thải acid uric niệu, như probenecid, sulfinpyrazon có thể ức chế bài tiết nitrofurantoin ở ống thận, làm tăng nồng độ trong máu, tăng nguy cơ ngộ độc và làm giảm hiệu quả điều trị viêm đường tiết niệu.
- Thuốc kháng acid có chứa magnesi silicat có thể làm giảm hấp thu nitrofurantoin qua đường tiêu hóa.
- Nitrofurantoin có thể gây phản ứng dương tính giả, khi xét nghiệm glucose niệu bằng phương pháp khử đồng.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Quá liều không có triệu chứng đặc hiệu ngoài nôn.
Xử trí
Nên gây nôn, không có thuốc giải độc nhưng phải duy trì một lượng dịch truyền lớn để thúc đẩy bài tiết thuốc qua nước tiểu. Có thể thẩm phân được.
Viết bình luận