Thuốc, hoạt chất

Thuốc uống Prothionamid - Thuốc điều trị lao kháng thuốc

Thuốc uống Prothionamid - Thuốc điều trị lao kháng thuốc

Thuốc uống Prothionamid - Thuốc điều trị lao kháng thuốc

Thông tin dành cho chuyên gia


Prothionamid là một dẫn xuất thioamid chống phân tử được sử dụng trong điều trị bệnh lao và bệnh phong đa kháng thuốc

Nguồn gốc: Prothionamid đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Lao đa kháng thuốc do tác dụng chống lại vi khuẩn Mycobacterium gây bệnh lao và kìm hãm hoạt động của loại vi khuẩn này thông qua cơ chế ức chế quá trình tổng hợp peptid và quá trình nhân đôi của vi khuẩn gây bệnh. Prothionamid có còn tác dụng chống lại vi khuẩn Mycobacterium không điển hình như M.leprae, M.avium, M.kansasii...

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Prothionamid 

Tên biệt dược thường gặp: Ethide P, Peteha, Medi-prothionamide, Kesude tab, Huons Prothionamide tab.

Prothionamid


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén

Các loại hàm lượng: Viên nén 250 mg.


3. Chỉ định

  • Thuốc được chỉ định trong bệnh lao kháng đa thuốc (MDR-TB) như một thuốc hàng 2 phối hợp với các thuốc kháng lao nhạy cảm khác.

  • Điều trị viêm màng não do lao.

  • Điều trị bệnh gây ra bởi các Mycobacteria không điển hình.

  • Prothionamid được sử dụng như là một thay thế cho clofazimin, trong phác đồ điều trị bệnh phong.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc kháng lao.

Prothionamid là tiền chất của ethionamid. Nó ức chế tổng hợp acid mycolic của Mycobacterium tuberculosis. Đã được chứng minh hiệu quả trong các nghiên cứu lâm sàng, là thành phần quan trọng đối với phác đồ điều trị bệnh lao đa kháng thuốc và điều trị viêm màng não do lao ở người lớn và trẻ em.

Cơ chế tác dụng:

Có ít các tài liệu tương ứng công bố chi tiết cơ chế tác dụng của Prothionamid nhưng rất có khả năng cơ chế tác dụng của thuốc tương tự như Ethionamid (ETH) do cấu trúc gần như tương đồng của thuốc với Ethionamid. Cơ chế tác dụng của ETH được cho là ức chế tổng hợp acid mycolic. Prothionamid có tác dụng với vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp acid mycolic của thành tế bào vi khuẩn tương tự như Ethionamid và Isoniazid. Sự kháng thuốc sẽ tiến triển nhanh nếu sử dụng Prothionamid đơn độc.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Prothionamid được hấp thu dễ dàng qua đường tiêu hóa và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2 giờ sau khi uống.

Phân bố

Prothionamid được phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể, bao gồm cả dịch não tủy.

Chuyển hóa

Prothionamid được chuyển hóa thành các sulfoxid hoạt động và chất chuyển hóa không hoạt tính khác và ít hơn 1% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi.

Thải trừ

Qua nước tiểu (có< 1% dưới dạng không đổi).


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng viên nén hàm lượng 125 mg và 250 mg.

Liều tối ưu cao nhất hàng ngày là 15-20 mg/kg hoặc 1 g.

Liều thường dùng mỗi ngày là 500 mg đến 1 g, phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể và khả năng dung nạp thuốc. Một số bệnh nhân có thể uống liều cao hơn 750 mg/ngày ( liều 750 mg cho bệnh nhân cân nặng 50 kg hoặc hơn, liều 500 mg cho bệnh nhân cân nặng thấp hơn 50 kg).

Bệnh nhân có độ lọc cầu thận (GFR) dưới 30 ml/phút và bệnh nhân lọc máu: 250-500 mg/ngày tuỳ thuộc vào trọng lượng cơ thể. Ở bệnh nhân có suy thận nặng cần phải được theo dõi nồng độ trong máu và điều chỉnh liều cho phù hợp.

5.2. Chống chỉ định

  • Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Prothionamid và bệnh nhân bị suy gan nặng.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Prothionamid không nên sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng. Các test thử chức năng gan nên được thực hiện trước và trong khi điều trị.
  • Trẻ sơ sinh: Liều dùng tối ưu cho trẻ sơ sinh vẫn chưa được thiết lập.
  • Trẻ em: Liều dùng tối ưu cho trẻ sơ sinh vẫn chưa được thiết lập.
  • Người già: Không có chú ý đặc biệt nào và không cần điều chỉnh liều dùng cho người già.
  • Do được chuyển hóa ở gan, Prothionamie nên được tránh sử dụng cho bệnh nhân suy gan.
  • Không có chú ý nào đặc biệt khi dùng thuốc cho người suy thận.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Chung       
Hệ miễn dịchPhản ứng dị ứng     x
Sốc phản vệ     x
Hệ thần kinhKích động, mất phối hợp, rối loạn tâm thần và / hoặc ảo giác (đặc biệt với liều lượng cao hơn), tăng thân nhiệt  x   
Viêm dây thần kinh ngoại biên, dị cảm, động kinh, run.   x  
Ngủ lơ mơ x    
Nhức đầu, bồn chồn, mất điều hòa, mất ngủ   x   
Chuyển hóaThiểu năng tuyến gíap hoặc bướu giáp.   x  
Giảm đường huyết, to vú đàn ông.  x   
MắtViêm dây thần kinh thị giác, nhìn mờ.  x   
Tim
 
Nhịp tim nhanh (loạn nhịp tim, nhịp tim chậm kịch phát thoáng qua)     x
Rối loạn nhịp tim, rung thất, đau thắt ngực, tăng huyết áp     x
Mạch máuGiãn mạch. Hạ huyết áp tư thế x    
Hệ máu và hạch bạch huyếtThiếu máu, thiếu máu tán huyết     x
Giảm Bạch cầu, đông máu lan tỏa trong lòng mạch     x
Giảm tiểu cầu, ban xuất huyết   x  
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thấtGiảm tiết dịch phế quản     x
Hệ tiêu hóaRối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, cảm giác đầy hơi. Vị kim loại x    
Da và mô dưới daAnhidrosis, mày đay, phát ban, nhạy cảm ánh sáng   x  
Cơ, xươngĐau mỏi cơ x    
Thận và tiết niệuSuy thận cấp, Suy thận cấp cần lọc máu (bao gồm lọc máu, chạy thận nhân tạo, thẩm phân phúc mạc), tăng creatinin     x
Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu      x
GanTăng transaminase, tăng bilirubin trong máu.     x
Tăng men gan, viêm gan, vàng da vàng mắt x    
KhácRụng tóc  x   

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Độ an toàn của Prothionamid vẫn chưa được thiết lập cho phụ nữ có thai. Tuy nhiên có những bằng chứng trái ngược nhau về sự gây quái thai ở trẻ sinh ra từ bà mẹ sử dụng Ethionamid tương đồng với Prothionamid trong thời kỳ mang thai. Bởi vậy, Prothionamid nên được tránh sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc cho phụ nữ có ý định mang thai trừ khi đã cân nhắc lợi ích và nguy cơ rủi ro.

Cho con bú

Không có bằng chứng cho thấy Prothionamid được bài tiết qua sữa mẹ với số lượng có thể phát hiện được.

Khả năng sinh sản

Chưa có thông tin.

5.6. Tương tác thuốc

  • Thuốc làm thay đổi tác dụng của các thuốc giảm đường huyết dạng uống và làm rối loạn nồng độ đường trong máu.

  • Khi sử dụng đồng thời cùng với isoniazid, thuốc làm tăng nồng độ của isoniazid trong huyết thanh. Ngộ độc gan có thể tăng khi sử dụng kết hợp với rifampin và thioacetazon.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Chưa có dữ liệu.

Xử trí 

Loại bỏ thuốc khỏi đường tiêu hoá, một lượng nhỏ thionamid có thể được loại bỏ nhờ lọc máu. Tiến hành các biện pháp điều trị chăm sóc hỗ trợ.

Đang xem: Thuốc uống Prothionamid - Thuốc điều trị lao kháng thuốc

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng