Thuốc uống Roxithromycin - Kháng sinh nhóm macrolid

Thuốc uống Roxithromycin - Kháng sinh nhóm macrolid

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Roxithromycin

Tên biệt dược thường gặp: Rulid, Alembic Roxid Kidtab, Axorox , Roxinate, Roxithin, Rozcime, Roxithromycin, Roxithromycin Nadyphar, ROBÉXID , Agiroxi, Roxithromycin 300mg, pms – Roxithromycin , Roxithromycin Imexpharm, Ruxict, Musclid, Operoxolid,...

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén, viên bao phim, bột pha hỗn dịch uống.

Các loại hàm lượng:

Bột roxithromycin: 50 mg/gói.

Viên bao phim 50 mg, 100 mg, 150 mg.

3. Chỉ định

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, tai– mũi– họng: viêm họng, viêm phế quản, viêm amidan, viêm phổi, viêm xoang.

• Nhiễm khuẩn đường niệu– sinh dục không do lậu cầu: viêm niệu đạo, viêm cổ tử cung– âm đạo.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

• Nhiễm khuẩn răng miệng.

• Là thuốc ưu tiên dùng để điều trị nhiễm khuẩn do Mycoplasma pneumoniae và các bệnh do Legionella.

• Bệnh bạch hầu, ho gà giai đoạn đầu và các nhiễm khuẩn nặng do Campylobacter.

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm ở người bệnh dị ứng với penicilin.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm macrolid

Roxithromycin là kháng sinh macrolid, có phổ tác dụng rộng với các vi khuẩn Gram dương và một vài vi khuẩn Gram âm. Trên lâm sàng roxithromycin thường có tác dụng đối với Streptococcus pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphteriae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophilia, Helicobacter pylori và Borrelia burgdorferi. Do sự kháng thuốc phát triển ở Việt nam, cần phải đánh giá cẩn thận tác dụng của thuốc đối với từng loại vi khuẩn. Kháng thuốc macrolid phát triển là do sử dụng ngày càng nhiều các kháng sinh nhóm này. Và đây cũng là lý do nên hạn chế sử dụng roxithromycin ở Việt Nam.

Cơ chế tác dụng:

Roxithromycin gắn thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Roxithromycin được hấp thu nhanh chóng và ổn định trong môi trường acid dạ dày hơn các macrolid khác.

Hấp thụ của thuốc bị giảm đi bởi thức ăn. Sau khi uống 150 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6,6 mg/l.

Phân bố

Roxithromycin phân bố tốt vào các tế bào và các khoang của cơ thể đạt nồng độ cao ở phổi, amidan, xoang, tuyến tiền liệt, tử cung. Roxithromycin không vượt qua hàng rào máu- não.

Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương là 96%.

Chuyển hóa

Roxithromycin tương đối ít chuyển hóa, hơn một nửa được bài tiết ở dạng không chuyển hóa. Quá trình chuyển hóa có thể xảy ra ở gan. Chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong phân và nước tiểu là descladinoseroxithromycin.

Thải trừ

Thời gian bán hủy khoảng 10,5 giờ.

Roxithromycin được thải trừ chủ yếu qua phân.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với nhóm macrolid (erythromycin và các thuốc cùng nhóm) hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Phối hợp với cisaprid (thuốc chống trào ngược dạ dày, thực quản) vì có thể gây độc tính tim mạch trầm trọng như kéo dài QT, xoắn đỉnh.

• Phối hợp với alcaloid gây co mạch của nấm cựa gà (ergotamin và dihydroergotamin – thuốc trị chứng đau nửa đầu) vì gây ngộ độc cấp ergot.

• Phối hợp với các thuốc kích thích dopamin (bromocriptin, cabergolin, lisurid, pergolid).

• Phối hợp với colchicin vì làm tăng các tác dụng phụ của colchicin có khả năng dẫn đến tử vong.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Phải đặc biệt thận trọng khi dùng roxithromycin cho người bệnh thiểu năng gan nặng.

• Không khuyên dùng roxithromycin cho bệnh nhân suy gan. Nếu cần thiết phải dùng phải theo dõi chức năng gan và giảm liều thuốc.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc có thể gây nguy hiểm cho người lái xe hay sử dụng máy móc, làm việc trên cao do cảm giác chóng mặt. Không nên sử dụng thuốc khi lái xe và vận hành máy móc hay làm việc trên cao

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết, mặc dù chưa có tài liệu nào nói đến việc roxithromycin gây những khuyết tật bẩm sinh.

Cho con bú

Roxithromycin bài tiết qua sữa với nồng độ rất thấp. Thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Khả năng sinh sản

Chưa có thông tin.

5.6. Tương tác thuốc

Không có tương tác đáng kể với warfarin, carbamazepin, ciclosporin và thuốc tránh thai uống.

Roxithromycin làm tăng nhẹ nồng độ Theophylline hoặc Cyclosporin A trong huyết tương, nhưng không cần phải thay đổi liều thường dùng.

Không nên phối hợp với Bromocriptin vì Roxithromycin làm tăng nồng độ của thuốc này trong huyết tương.

Không nên phối hợp Roxithromycin với Terfenadine, Astemizole, Cisapride, Pimozide do nguy cơ loạn nhịp tim nặng.

Thận trọng khi phối hợp Roxithromycin với:

Chất đối kháng vitamin K: kéo dài thời gian prothrombin.

Disopyramide: tăng nồng độ Disopyramide không liên kết trong huyết thanh.

Digoxin và các Glycoside khác: tăng sự hấp thu của Digoxin và các Glycoside.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Chưa có báo cáo về quá liều roxithromycin.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc. Rửa dạ dày. Ðiều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.