
Thuốc uống Secnidazol - Kháng sinh nhóm nitroimidazol
Thông tin dành cho chuyên gia
Secnidazol là một loại thuốc kháng sinh nitroimidazol được sử dụng để điều trị viêm âm đạo do vi khuẩn. |
Nguồn gốc: Secnidazol là chất kháng khuẩn 5-nitroimidazol thế hệ thứ hai. Nó có liên quan về cấu trúc với 5-nitroimidazols khác, bao gồm Metronidazol và Tinidazol, nhưng cho thấy sự hấp thu qua đường uống được cải thiện và thời gian bán thải cuối dài hơn so với các thuốc khác trong nhóm này. Secnidazol có tính chọn lọc chống lại nhiều vi khuẩn kỵ khí Gram dương và Gram âm cũng như động vật nguyên sinh. Khi nó xâm nhập vào vi khuẩn và ký sinh trùng, secnidazol được kích hoạt bởi các enzym của vi khuẩn hoặc ký sinh trùng để tạo thành anion gốc, do đó gây tổn hại và tiêu diệt mầm bệnh mục tiêu. Secnidazol đã có mặt ở nhiều quốc gia khác ở Châu Âu, Châu Á, Nam Mỹ và Châu Phi trong nhiều thập kỷ. Vào tháng 9 năm 2017, FDA đã phê duyệt secnidazol dưới tên thị trường là Solosec để điều trị nhiễm trùng roi trichomonas và viêm âm đạo do vi khuẩn.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
1. Tên hoạt chất
Secnidazol
Tên biệt dược thường gặp: Secnidazole, Dazoserc, Flagentyl, Gurtab, Secnidaz, Secnol,...
2. Dạng bào chế
Dạng bào chế: Viên nén, thuốc cốm.
Các loại hàm lượng:
Viên nén bao phim: 500 mg;
Thuốc cốm pha hỗn dịch uống: 2 g.
3. Chỉ định
- Viêm âm đạo và niệu đạo do Trichomonas vaginalis.
- Viêm âm đạo không đặc trưng (nhiễm khuẩn âm đạo).
- Bệnh amip ở ruột và ở gan.
- Bệnh do nhiễm Giardia.
4. Dược lực và dược động học
4.1. Dược lực
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm nitroimidazol
Secnidazol là một dẫn xuất của 5-nitroimidazol. Có hoạt tính diệt ký sinh trùng: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis và hoạt tính diệt vi khuấn kỵ khí: Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Peptostreptococcus, Veillonella.
Cơ chế tác dụng:
Giống như các chất kháng khuẩn 5-nitroimidazol khác, hoạt tính kháng vi khuẩn của secnidazol được là nhờ nhóm nitro trong vòng imidazol. Khi xâm nhập vào mầm bệnh mục tiêu, nhóm nitro của secnidazol bị khử bởi enzym nitroreductase của vi khuẩn hoặc ký sinh, tạo ra các anion gốc và các chất trung gian phản ứng. Các anion gốc và các chất trung gian phản ứng gây ra sự suy giảm thiols, phá hủy chuỗi xoắn DNA, gián đoạn sự tổng hợp và sao chép protein của vi khuẩn hoặc ký sinh trùng và cuối cùng là gây chết tế bào của các chủng vi khuẩn Gram dương, vi khuẩn Gram âm và T. vaginalis nhạy cảm.
4.2. Dược động học
Hấp thu
Secnidazol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Thức ăn có ảnh hưởng không đáng kể đến sự hấp thu thuốc.
Sau khi uống một liều duy nhất 2 g secnidazol (dưới dạng viên nén 500 mg), nồng độ huyết thanh tối đa đạt ở 3 giờ.
Phân bố
Thể tích phân bố là khoảng 42 L. Secnidazol liên kết với protein huyết tương khoảng dưới 5%.
Secnidazol đi qua nhau thai và vào sữa mẹ.
Chuyển hóa
Sự chuyển hóa của secnidazol chưa được nghiên cứu đầy đủ. Theo các nghiên cứu in vitro, secnidazol được chuyển hóa bởi enzym CYP450 ở gan, với ít hơn hoặc bằng 1% lượng thuốc gốc được chuyển hóa thành chất chuyển hóa. Secnidazol cũng được phát hiện là được chuyển hóa bởi CYP3A4 và CYP3A5 nhưng ở một mức độ hạn chế. Secnidazol rất có thể trải qua quá trình oxy hóa. Chất chuyển hóa hydroxymethyl và các chất liên hợp glucuronid của secnidazol đã được phát hiện trong nước tiểu.
Thải trừ
Sau khi uống liều 2 g secnidazol đường uống, khoảng 15% thuốc được bài tiết dưới dạng secnidazol không đổi trong nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 25 giờ.
5. Lâm sàng
5.1. Liều dùng
Liều dùng này áp dụng với dạng dùng đường uống.
Viêm niệu đạo và viêm âm đạo do Trichomonas vaginalis và nhiễm khuẩn âm đạo:
Người lớn: 2 g, uống một liều duy nhất vào đầu bữa ăn. Điều trị đồng thời người có quan hệ tình dục với cùng liều như trên.
Bệnh lỵ amip đường ruột:
Bệnh lỵ amip cấp tính có triệu chứng (dạng histolytica):
Người lớn: 2 g, uống một liều duy nhất vào đầu bữa ăn.
Trẻ em: 30 mg/kg/ngày uống làm 1 lần, chỉ dùng trong 1 ngày.
Bệnh lỵ amip không triệu chứng (các dạng minuta và bào nang): Uống cùng liều hàng ngày như trên trong 3 ngày.
Bệnh amip gan:
Người lớn: 1,5 g/ngày, uống làm 1 lần hoặc chia uống làm nhiều lần vào đầu các bữa ăn, trong 5 ngày.
Trẻ em: 30 mg/kg/ngày, uống làm 1 lần hoặc chia uống làm nhiều lần vào đầu các bữa ăn, trong 5 ngày.
Trong giai đoạn mưng mủ của bệnh amip gan, cần thực hiện việc điều trị với secnidazol kết hợp với dẫn lưu mủ.
Bệnh do nhiễm Giardia:
Trẻ em: 30 mg/kg/ngày, uống làm 1 lần duy nhất, chỉ dùng trong 1 ngày.
5.2. Chống chỉ định
Quá mẫn cảm đối với các dẫn xuất của imidazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
5.3. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp:
Tránh uống rượu trong thời gian điều trị với secnidazol.
Tránh dùng secnidazol ở người có tiền sử rối loạn tạo máu.
Không dùng cho người có tiền sử rối loạn thể tạng máu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Các trường hợp chóng mặt đã được báo cáo sau khi sử dụng các dẫn xuất của imidazol nhưng hiếm gặp.
5.4. Tác dụng không mong muốn
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | TDKMM | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Hệ miễn dịch | Phản ứng dị ứng | x | |||||
Sốc phản vệ | x | ||||||
Hệ thần kinh | Kích động, mất phối hợp, rối loạn tâm thần và / hoặc ảo giác (đặc biệt với liều lượng cao hơn), tăng thân nhiệt | x | |||||
Phản ứng loạn thần | x | ||||||
Co giật, buồn ngủ | x | ||||||
Nhức đầu, bồn chồn, mất điều hòa, mất ngủ | x | ||||||
Huyết học | Giảm bạch cầu mức độ vừa, hồi phục khi ngưng thuốc. | x | |||||
Tim | Nhịp tim nhanh (loạn nhịp tim, nhịp tim chậm kịch phát thoáng qua) | x | |||||
Rối loạn nhịp tim, rung thất, đau thắt ngực, tăng huyết áp | x | ||||||
Mạch máu | Giãn mạch | x | |||||
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Giảm tiết dịch phế quản | x | |||||
Hệ tiêu hóa | Rối loạn tiêu hóa với buồn nôn, đau vùng thượng vị, thay đổi vị giác (miệng có vị kim loại), viêm lưỡi, viêm miệng. | x | |||||
Da và mô dưới da | Anhidrosis, mày đay, phát ban | x | |||||
Thận và tiết niệu | Ức chế sự kiểm soát phó giao cảm của bàng quang, bí tiểu | x |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú
Thai kỳ
Hiện nay trên lâm sàng, chưa có những nghiên cứu đầy đủ đối với phụ nữ mang thai dùng secnidazol nên không đánh giá được độc tính của secnidazol đối với thai. Do đó để thận trọng, không nên sử dụng secnidazol ở phụ nữ trong thời kỳ mang thai
Cho con bú
Secnidazol và các dẫn xuất khác của imidazol đã vào trong sữa mẹ và đã có các trường hợp bệnh nấm Candida miệng – hậu môn và tiêu chảy được mô tả ở trẻ em bú sữa người mẹ được điều trị với các dẫn xuất khác của imidazol. Do đó, nên ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.
Khả năng sinh sản
Chưa có thông tin.
5.6. Tương tác thuốc
Không nên phối hợp với:
- Disulfiram: Gây cơn hoang tưởng, lú lẫn.
- Rượu: Gây phản ứng nóng, đỏ bừng, nôn, tim đập nhanh.
Cần thận trọng khi phối hợp:
- Với thuốc chống đông máu dạng uống do gây tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống và tăng nguy cơ xuất huyết do giảm sự dị hóa ở gan.
Cần kiểm tra thường xuyên prothrombin và theo dõi INR (International normalized ratio, tỷ số chuấn hóa quốc tế). Điều chỉnh liều lượng thuốc chống đông máu uống trong thời gian điều trị với secnidazol và trong 8 ngày sau khi ngưng secnidazol.
5.7. Quá liều
Các triệu chứng
Không có sẵn các thông tin cho quá liều với secnidazol. Thông tin quá liều với một thuốc dẫn chất imidazol như metronidazol: sử dụng một liều đơn metronidazol lên đến 12 g đã được báo cáo ở các trường hợp cố ý tự tử hoặc quá liều do tai nạn. Các triệu chứng được giới hạn như là nôn ói, thất điều, và mất định hướng nhẹ.
Xử trí
Nếu xảy ra quá liều, điều trị triệu chứng và nâng đỡ nên được thực hiện tại cơ sở y tế.
Viết bình luận