Thuốc uống Trihexyphenidyl hydroclorid - Thuốc chống Parkinson

Thuốc uống Trihexyphenidyl hydroclorid - Thuốc chống Parkinson

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Trihexyphenidyl hydroclorid 

Tên biệt dược thường gặp: Danapha-Trihex

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén

Các loại hàm lượng: Trihexyphenidyl hydroclorid 2 mg, Trihexyphenidyl hydroclorid 5 mg

3. Chỉ định

• Ðiều trị phụ trợ hội chứng Parkinson (các thể do xơ cứng mạch, sau viêm não hoặc không rõ nguyên nhân). 
• Làm giảm hội chứng ngoại tháp do thuốc như thioxanthen, phenothiazin, butyrophenon nhưng không hiệu quả với các loạn vận động muộn.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống Parkinson

Trihexyphenidyl là một amin bậc 3 tổng hợp, kháng muscarin, trị Parkinson. Như các thuốc kháng muscarin khác, trihexyphenidyl có tác dụng ức chế hệ thần kinh đối giao cảm ngoại biên kiểu atropin, kể cả cơ trơn. Trihexyphenidyl có tác dụng trực tiếp chống co thắt cơ trơn, giãn đồng tử nhẹ, giảm tiết nước bọt và ức chế thần kinh phế vị của tim. Cơ chế chính xác của trihexyphenidyl trong hội chứng Parkinson chưa được rõ, có thể do phong bế các xung động ly tâm và ức chế trung tâm vận động ở não. Với liều thấp, thuốc ức chế thần kinh trung ương nhưng với liều cao lại kích thích giống như dấu hiệu của ngộ độc atropin. So với levodopa, trihexyphenidyl kém hiệu quả và lại độc hơn. Hiện nay thuốc này ít được dùng để điều trị bệnh Parkinson, mà chỉ dùng để phụ trợ cho levodopa, tuy thuốc có thể dùng làm giảm chứng run và giảm chảy nước bọt. Dùng dài ngày, trihexyphenidyl không ảnh hưởng đáng kể đến huyết áp, hô hấp, gan, thận và tủy xương.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Trihexyphenidyl được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Tác dụng bắt đầu sau 1 giờ, cao nhất trong 2 - 3 giờ và kéo dài 6 - 12 giờ.

Phân bố

Chưa được nghiên cứu

Chuyển hóa

Nửa đời thải trừ 10,2 ± 4,7 giờ.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Loạn vận động muộn, nhược cơ, glocom góc đóng hay góc hẹp (tăng nhãn áp và thúc đẩy cơn cấp), trẻ em trong môi trường nhiệt độ cao.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người cao tuổi và trẻ em dễ nhạy cảm với các tác dụng không mong muốn của thuốc. 
• Thận trọng khi trời nóng và khi vận động. 
• Thận trọng với người bệnh tim đập nhanh, phì đại tuyến tiền liệt, glocom góc mở, bí đái. 
• Kiểm tra thường xuyên nhãn áp và đánh giá soi góc tiền phòng định kỳ.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Còn ít kinh nghiệm lâm sàng dùng thuốc cho phụ nữ có thai, chưa ghi nhận được tác dụng có hại.

Cho con bú

Chưa ghi nhận được nguy cơ nào ở trẻ em bú khi mẹ dùng trihexyphenidyl.

5.6. Tương tác thuốc

• Trihexyphenidyl làm giảm tác dụng của phenothiazin. 
• Dùng với amantadin có thể làm tăng tác dụng kháng acetylcholin lên thần kinh trung ương. 
• Trihexyphenidyl làm giảm hấp thu digoxin khi uống viên digoxin.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Kích động quá mức và co giật.

Xử trí 

Nếu uống quá liều phải gây nôn, rửa dạ dày và có thể dùng diazepam để kiểm soát.