Thuốc, hoạt chất

Thuốc viên Dihydroergotamin mesylat - Thuốc điều trị đau nửa đầu

Thuốc viên Dihydroergotamin mesylat - Thuốc điều trị đau nửa đầu

Thuốc viên Dihydroergotamin mesylat - Thuốc điều trị đau nửa đầu

Thông tin dành cho chuyên gia


Dihydroergotamin mesylat là muối acid methansulfonic của dihydroergotamin - một alkaloid ergot, được sử dụng trong điều trị chứng đau nửa đầu cấp tính và đau đầu từng cơn.

Nguồn gốc: Dihydroergotamin là một dẫn xuất của ergotamin, có đặc tính co mạch yếu hơn ergotamin. Cả muối mesylat và tartrat đều được sử dụng để trị chứng đau nửa đầu và hạ huyết áp thế đứng. Dihydroergotamin được chấp thuận sử dụng ở Mỹ vào năm 1946. 

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Dihydroergotamin mesylat

Tên biệt dược thường gặp: Timmak, Migomik, Hadermik

Dihydroergotamin mesylat


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén, viên nang mềm

Các loại hàm lượng: Dihydroergotamin mesylat 3 mg


3. Chỉ định

  • Đau đầu do vận mạch: Cơn đau nửa đầu (migrain) có hoặc không có triệu chứng báo trước ở người trưởng thành và cơn đau đầu kiểu cụm (cluster headache). 
  • Hạ huyết áp tư thế. 
  • Dự phòng huyết khối tắc tĩnh mạch: Dùng phối hợp với heparin liều thấp để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi ở bệnh nhân phải phẫu thuật lớn ở bụng, lồng ngực, khung chậu hoặc thay thế khớp gối.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống đau nửa đầu, thuốc hủy giao cảm alpha-adrenergic

Cơ chế tác dụng: Thuốc có ái lực trên cả hai thụ thể alpha-adrenergic và thụ thể serotoninergic, do đó vừa có tác dụng kích thích (liều điều trị) vừa ức chế (liều cao).

Trong giảm huyết áp thế đứng, dihydroergotamin có tác dụng chọn lọc gây co mạch các mạch chứa (tĩnh mạch, tiểu tĩnh mạch) mà hầu như không có tác dụng đến các mạch cản (động mạch, tiểu động mạch). Tăng trương lực tĩnh mạch dẫn tới phân phối lại máu, do vậy sẽ ngăn tích máu quá nhiều ở tĩnh mạch. 

Trong bệnh đau nửa đầu, lúc đầu, thuốc có tác dụng bù lại mức thiếu serotonin trong huyết tương. Sau đó, do kích thích tác dụng của serotonin nên đã chống lại mất trương lực của hệ mạch ngoài sọ, đặc biệt là hệ mạch cảnh đã bị giãn.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng của thuốc khi dùng đường uống rất thấp, khoảng 1%, do thuốc hấp thu không hoàn toàn từ đường tiêu hóa và bị chuyển hóa qua gan lần đầu rất mạnh.

Phân bố

Dihydroergotamin liên kết với protein huyết tương khoảng 90 - 95%. Thể tích phân bố biểu kiến khoảng 14,5 lít/kg

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan (96 - 99%). Chất chuyển hóa chính là 8’-β-hydroxydihydroergotamin có hoạt tính và đạt nồng độ trong huyết tương cao hơn chất mẹ.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ chủ yếu bằng đường mật vào phân, dưới dạng các chất chuyển hóa, khoảng 5 - 10% thải trừ qua nước tiểu. Độ thanh thải tổng cộng của thuốc là 1,5 l/phút.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Liều dùng này áp dụng với dạng viên nang mềm Dihydroergotamin mesylat 3 mg, với chỉ định hạ huyết áp thế đứng nặng: giảm huyết áp nguyên phát hay thứ phát. Điều trị từng đợt để ngăn chặn đau nửa đầu và các bệnh đau đầu do vận mạch

  • Người lớn uống liều thông thường là 3 mg (1 viên) x 3 lần/ngày
  • Uống ngay trước bữa ăn

5.2. Chống chỉ định

  • Người bệnh quá mẫn cảm với alkaloid nấm cựa gà. 
  • Người bị bệnh tim thiếu máu cục bộ (như đau thắt ngực, tiền sử bị nhồi máu cơ tim, đã từng bị thiếu máu cục bộ thoáng qua), co thắt động mạch vành (ví dụ như đau thắt ngực Prinzmetal), tăng huyết áp không kiểm soát được, bệnh động mạch ngoại vi, động mạch vành (đặc biệt cơn đau thắt ngực không ổn định), nhiễm khuẩn huyết, suy gan hoặc suy thận nặng, bệnh nhân sau khi phẫu thuật mạch. 
  • Chứng đau nửa đầu vùng nền não hoặc liệt nửa người. 
  • Phụ nữ mang thai, phụ nữ cho con bú. 
  • Chống chỉ định dùng phối hợp với các chất gây co mạch ngoại vi hoặc trung ương hoặc các thuốc ức chế mạnh cytochrom P450 3A4. Không sử dụng cho bệnh nhân điều trị bằng chất đồng vận thụ thể 5-HT1 (ví dụ sumatriptan) hoặc alcaloid nấm cựa gà (ví dụ ergotamin, methysergid) trong 24 giờ trước đó. 
  • Bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng.

5.3. Thận trọng

  • Dihydroergotamin giống như alkaloid nấm cựa gà khác có thể gây co thắt mạch kể cả đau thắt ngực nhưng ít gặp hơn nhiều. Tác dụng này thường liên quan đến liều dùng. Tuy nhiên có một số người bệnh có thể nhạy cảm với thuốc.
  • Phản ứng co thắt mạch biểu thị ở co mạnh động mạch, sinh ra các dấu hiệu và triệu chứng của thiếu máu cục bộ mạch ngoại vi (ví dụ đau cơ, mất cảm giác, lạnh đầu chi, xanh nhợt và tím ngón chân, tay), đau thắt ngực hoặc hội chứng bất thường như thiếu máu cục bộ mạc treo ruột. Vì co thắt mạch kéo dài có thể gây hoại tử hoặc chết, nếu có dấu hiệu và triệu chứng của co mạch phải ngừng tiêm thuốc ngay. 
  • Chỉ nên dùng dihydroergotamin cho các loại đau nửa đầu do vận mạch; thuốc không có tác dụng trong các loại đau đầu khác và thuốc không có tính chất giảm đau. 

Không sử dụng dihydroergotamin để điều trị dự phòng đau nửa đầu.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Hệ miễn dịchPhản ứng quá mẫn như phát ban da, phù mặt, mày đay và khó thở     X
Hệ thần kinhChóng mặt, buồn ngủ, loạn cảm X    
Run, giảm cảm giác, thay đổi khứu giác  X   
Rối loạn lời nói, tăng vận động, sững sờ, dáng đi bất thường, trầm cảm, chứng đau nửa đầu trầm trọng hơn , co giật    X  
Xuất huyết não , xuất huyết dưới mạng nhện, đột quỵ, nhức đầu     X
Tâm thầnHưng phấn, mất ngủ , suy giảm khả năng tập trung  X   
Lo lắng   X  
MắtViêm kết mạc , chảy nước mắt bất thường, thị lực bất thường, phù quanh mắt  X   
Đau mắt   X  
TimPhù , đánh trống ngực, nhịp tim nhanh  X   
Thiếu máu cục bộ ngoại vi, đau thắt ngực , xơ hóa van tim   X  
Nhồi máu cơ tim cấp, thiếu máu cục bộ cơ tim thoáng qua, nhịp nhanh thất , rung thất , co thắt mạch vành, nhịp tim chậm , ngoại tâm thu, nhịp tim không liên tục , hiện tượng Raynaud     X
Mạch máuHạ huyết áp   X  
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thấtViêm mũiX     
Viêm họng, viêm xoang X    
Khó thở, nhiễm trùng đường hô hấp trên  X   
Co thắt phế quản, viêm phế quản, đau màng phổi, chảy máu cam   X  
Hệ tiêu hóaBuồn nôn, nôn, tiêu chảy X    
Đau bụng, khó tiêu, nấc cụt, khô miệng  X   
Tăng tiết nước bọt, co thắt thực quản, chán ăn   X  
Thiếu máu cục bộ ruột kết     X
Da và mô dưới daBan xuất huyết, ngứa , phát ban, da lạnh  X   
Phát ban dạng sẩn, mày đay   X  
Đổ mồ hôi     X
Cơ, xươngCứng cơ X    
Chuột rút, đau cơ, yếu cơ, loạn trương lực cơ  X   
Đau khớp, co cơ không tự chủ, cứng   X  
Đau chân , co thắt cơ     X
Thận và tiết niệuCo thắt động mạch thận     X
Hệ sinh sảnViêm bàng quang  X   
Viêm vùng chậu, viêm âm đạo   X  
Tại chỗKích ứng tại chỗX     
Phản ứng tại chỗ khi dùng X    
Gây tê tại chỗ  X   
KhácChóng mặt , ù tai , đau tai, cảm giác lạnh, khó chịu, khắc nghiệt, sốt, mệt mỏi, suy nhược  X   

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Một lượng nhỏ dihydroergotamin qua nhau thai. Thuốc gây co thắt tử cung, giảm lưu lượng máu cung cấp cho thai nhi, vì vậy chống chỉ định cho người mang thai.

Cho con bú

Thuốc nấm cựa gà ức chế tiết prolactin. Dihydroergotamin bài tiết vào sữa mẹ, có thể gây nôn, tiêu chảy, mạch yếu, huyết áp không ổn định cho trẻ nhỏ, do vậy không được cho con bú trong khi dùng dihydroergotamin.

5.6. Tương tác thuốc

  • Các thuốc ức chế cytochrom P450 (CYP) 3A4 như thuốc ức chế protease và các kháng sinh macrolid làm giảm hoạt tính chuyển hóa của các enzym gan. 
  • Dihydroergotamin chuyển hóa kém nên tích tụ lại trong cơ thể làm tăng tác dụng co mạch. Chống chỉ định dùng đồng thời dihydroergotamin với các thuốc này. Spiramycin và midecamycin bình thường không gây tương tác này. 
  • Thuốc co mạch ngoại vi: Tương tác dược lực học, hiệp đồng làm tăng huyết áp quá mức. Vì vậy, chống chỉ định dùng đồng thời dihydroergotamin với các thuốc co mạch hoặc thuốc cường giao cảm. 
  • Sumatriptan và các thuốc khác nhóm triptan: Tương tác dược lực học, hiệp đồng tác dụng làm co mạch. Vì vậy chống chỉ định dùng thuốc nhóm triptan cho các bệnh nhân có sử dụng dihydroergotamin trong vòng 24 giờ trước đó. 
  • Alkaloid nấm cựa gà (ergotamin, methysergid): Làm tăng nguy cơ co thắt các động mạch chủ yếu ở một số người bệnh. Vì vậy chống chỉ định dùng các thuốc này cho những bệnh nhân có sử dụng dihydroergotamin trong vòng 24 giờ trước đó. 
  • Thuốc chẹn beta giao cảm: Alcaloid nấm cựa gà gây co mạch. Thuốc chẹn beta phong bế giao cảm beta 2 cũng gây co mạch và làm giảm lưu lượng máu do giảm lưu lượng tim. 
  • Nicotin: Nicotin có thể gây co mạch ở một số người bệnh, làm tăng tác dụng gây thiếu máu cục bộ của alkaloid nấm cựa gà.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Quá liều có thể gây các dấu hiệu và triệu chứng nhiễm độc nấm cựa gà: Mất cảm giác, đau nhói, đau và xanh tím đầu chi kèm theo mất mạch hoặc mạch đập yếu; khó thở, tăng và/hoặc giảm huyết áp, lú lẫn, mê sảng, co giật và hôn mê; buồn nôn, nôn có mức độ và đau bụng.

Xử trí 

Điều trị gồm có ngừng thuốc, đắp nóng tại vùng bị tổn thương, cho thuốc giãn mạch (thí dụ natri nitroprusiat hoặc phentolamin) và chăm sóc để phòng ngừa tổn thương mô.

Đang xem: Thuốc viên Dihydroergotamin mesylat - Thuốc điều trị đau nửa đầu

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng