Thuốc, hoạt chất

Thuốc viên Flunarizin - Thuốc điều trị đau nửa đầu

Thuốc viên Flunarizin - Thuốc điều trị đau nửa đầu

Thuốc viên Flunarizin - Thuốc điều trị đau nửa đầu

Thông tin dành cho chuyên gia


Flunarizin là một thuốc chẹn calci chọn lọc được sử dụng để dự phòng chứng đau nửa đầu ở những bệnh nhân bị các đợt nặng và thường xuyên, những người không đáp ứng đầy đủ với các phương pháp điều trị thông thường hơn.

Nguồn gốc: Flunarizin, một dẫn xuất difluor của piperazin, là một thuốc chẹn chọn lọc kênh calci với đặc tính liên kết calmodulin và hoạt động ngăn chặn histamin H1. Nó có hiệu quả trong điều trị chứng đau nửa đầu, bệnh tắc mạch ngoại vi, và như một chất bổ trợ trong điều trị động kinh. Thuốc này được phát triển bởi Janssen Pharmaceuticals vào năm 1968.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Flunarizin

Tên biệt dược thường gặp: Virtizin, Taniz, Stigiron, Sobelin, Silum, Sibetinic, Siberizin, Sibelium, Sibendina, Cinarex 5

Flunarizin


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nang mềm, viên nang cứng, viên nén

Các loại hàm lượng: Flunarizin 5 mg, 10 mg


3. Chỉ định

  • Dự phòng chứng đau nửa đầu. 
  • Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin H1, thuốc chẹn chọn lọc kênh calci, thuốc chống đau nửa đầu

Cơ chế tác dụng: Thuốc có hoạt tính chẹn kênh calci, kháng histamin và an thần. Thuốc ngăn chặn sự quá tải kênh calci ở tế bào, bằng cách làm giảm calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không có tác động trên sự co bóp cơ tim, không ức chế nút xoang nhĩ hoặc nhĩ thất, không làm tăng tần số tim, không có tác dụng chống tăng huyết áp.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hoá < 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ốn định ở tuần thứ 5 – 6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn.

Phân bố

Flunarizin gắn với protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 lít/kg ở những người khoẻ mạnh và khoảng 207 lít/kg ở những bệnh nhân động kinh, có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu – não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa

Flunarizin được chuyển hoá qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hoá. Đường chuyển hoá chính là qua CYP 2D6.

Thải trừ

Flunarizin được thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá. Sau khi uống 24 – 48 giờ, có khoảng 3 – 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá, và < 1% được bài tiết qua đường tiết niệu.


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

Người lớn

- Dự phòng đau nửa đầu: 

  • Liều khởi đầu: Uống vào buổi tối. Bệnh nhân ≤ 65 tuổi: 10 mg/ngày. Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp, hoặc các tác dụng không mong muốn khác, nên ngừng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị. 
  • Điều trị duy trì: Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống trong 5 ngày với liều hàng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần. Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngừng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát. 

- Chóng mặt: Liều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là dưới 2 tháng. Nếu không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mạn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.

Trẻ em

  • Trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 5 mg/ngày vào buổi tối. Thời gian điều trị không quá 6 tháng flunarizin được bắt đầu và theo dõi bởi bác sĩ có kinh nghiệm. 
  • Trẻ em dưới 12 tuổi: Chưa xác định được hiệu quả và độ an toàn của flunarizin. Việc sử dụng flunarizin ở trẻ em dưới 12 tuổi không được khuyến khích. 

5.2. Chống chỉ định

  • Quá mẫn với flunarizin
  • Bệnh nhân có tiền sử trầm cảm 
  • Bệnh nhân có triệu chứng Parkinson hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Bệnh nhân cao tuổi, vì có thể làm tăng triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp và làm bộc phát hội chứng Parkinson
  • Trong một số trường hợp hiếm, sự mệt mỏi có thể tăng lên trong khi điều trị với flunarizin. Trong trường hợp này, nên ngừng điều trị. Không được vượt quá liều quy định. Bệnh nhân phải được khám đều đặn theo định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngừng điều trị. Nếu trong điều trị duy trì không đạt hiệu quả thì nên ngừng điều trị.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
ChungMệt mỏi X    
Phù toàn thân, phù ngoại vi, suy nhược  X   
Hệ miễn dịchQuá mẫn  X   
Hệ thần kinhNgủ gà X    
Phối hợp bất thường, mất phương hướng, ngủ lịm, dị cảm, bồn chồn, chậm chạp, uể oải  X   
Rối loạn vận động, run, hội chứng ngoại tháp, rối loạn dáng đi, cứng cơ dạng bánh xe răng cưa     X
Tâm thầnTrầm cảm, mất ngủ X    
Hội chứng trầm cảm, khó ngủ, thờ ơ, lo lắng  X   
Chuyển hóaTăng cảm giác thèm ăn X    
Tim
 
Đánh trống ngực  X   
Mạch máuHuyết áp thấp, nóng bừng  X   
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thấtViêm mũi X    
Hệ tiêu hóaTáo bón, đau vùng thượng vị, buồn nôn X    
Rối loạn tiêu hóa, tắc ruột, khô miệng, nôn mửa  X   
Gan mậtTăng transaminase gan     X
Da và mô dưới daMày đay, phát ban da, tăng tiết mồ hôi  X   
Phù mạch, ngứa, ban đỏ     X
Cơ, xươngĐau cơ X    
Co thắt cơ bắp, co cơ  X   
Cứng cơ     X
Hệ sinh sảnKinh nguyệt không đều, đau vú X    
Rong kinh, rối loạn kinh nguyệt, phì đại tuyến vú, giảm ham muốn  X   
Tăng tiết sữa     X

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chưa có nghiên cứu xác nhận sự an toàn của flunarizin khi dùng trên phụ nữ mang thai. Do đó không sử dụng thuốc này trên phụ nữ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với khả năng nguy cơ cho thai.

Cho con bú

Không rõ flunarizin có phân bố vào sữa người hay không. Nên cân nhắc hoặc tránh sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú hoặc dùng thuốc và ngừng cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

  • Việc dùng đồng thời rượu, thuốc an thần và thuốc ngủ với flunarizin làm tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Flunarizin không bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta. 
  • Việc sử dụng lâu dài flunarizin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của phenytoin, carbamazepin, valproat hay phenobarbital. Nồng độ trong huyết tương của flunarizin thường thấp hơn một ít ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc trị động kinh loại này so với những người khoẻ mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết với protein huyết tương của carbamazepin, valproat và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời flunarizin.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Triệu chứng quá liều: buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Có vài trường hợp quá liều cấp (liều cao đến 600 mg uống 1 lần) đã được báo cáo, đã quan sát thấy các triệu chứng: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.

Đang xem: Thuốc viên Flunarizin - Thuốc điều trị đau nửa đầu

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng