Thuốc, hoạt chất

Thuốc viên Nimodipin - Thuốc giãn mạch não

Thuốc viên Nimodipin - Thuốc giãn mạch não

Thuốc viên Nimodipin - Thuốc giãn mạch não

Thông tin dành cho chuyên gia


Nimodipin là thuốc chẹn kênh calci được sử dụng trong bệnh nhân bị xuất huyết dưới màng nhện do vỡ phình mạch nội sọ

Nguồn gốc: Nimodipin là thuốc chẹn kênh calci 1,4-dihydropyridin thế hệ 2. Nimodipin ức chế chọn lọc dòng ion calci đi qua các kênh calci typ L phụ thuộc điện thế ở màng tế bào cơ tim, cơ trơn mạch máu và tế bào thần kinh. So sánh tác dụng giãn mạch với các thuốc chẹn calci khác, nimodipin tác dụng ưu tiên trên hệ mạch não nên được sử dụng chủ yếu để điều trị co thắt mạch sau xuất huyết dưới mạng nhện. FDA chấp thuận sử dụng nimodipin vào năm 1988.

Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx


1. Tên hoạt chất

Nimodipin

Tên biệt dược thường gặp: Nimotop, Nuroact

Nimodipin


2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén, viên nang

Các loại hàm lượng: Nimodipin 30 mg


3. Chỉ định

Dự phòng và điều trị co thắt mạch gây thiếu máu cục bộ thần kinh sau xuất huyết dưới màng nhện do vỡ phình mạch nội sọ


4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci, tác dụng ưu tiên trên mạch máu não

Cơ chế tác dụng: Nimodipin là dẫn chất dihydropyridin, có tác dụng ức chế chọn lọc dòng ion calci đi qua các kênh calci chậm phụ thuộc điện thế ở màng tế bào cơ tim, cơ trơn mạch máu và tế bào thần kinh. So sánh tác dụng giãn mạch với các thuốc chẹn calci khác, nimodipin tác dụng ưu tiên trên hệ mạch não, có lẽ vì nimodipin ưa mỡ nhiều nên dễ dàng đi qua hàng rào máu - não và phân bố rộng rãi trong mô não. Nimodipin làm giảm tác động của thiếu máu cục bộ ở não và làm giảm nguy cơ co mạch não sau chảy máu dưới màng nhện. Tác dụng tốt của nimodipin là do làm giãn các mạch não nhỏ co thắt, dẫn đến cải thiện tuần hoàn bàng hệ, dự phòng co thắt mạch và quá tải calci trong tế bào thần kinh bị bệnh.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Nimodipin được hấp thu nhanh sau khi uống, và thường đạt nồng độ đỉnh sau một giờ. Vì chuyển hóa qua gan lần đầu cao, sinh khả dụng của nimodipin trung bình 13% sau khi uống.

Phân bố

Trên 95% nimodipin liên kết với protein huyết tương. Trong phạm vi 10 nanogam/ml - 10 microgam/ml, sự liên kết này không phụ thuộc vào nồng độ. Thể tích phân bố 0,94 - 2,3 lít/kg. Nimodipin phân bố giới hạn vào dịch não tủy 0,77 nanogam/ml so với 6,9 nanogam/ml trong huyết tương, thuốc qua nhau thai với một lượng nhỏ trên động vật, thuốc phân bố trong sữa với nồng độ lớn hơn trong huyết tương mẹ.

Chuyển hóa

Chuyển hóa thành nhiều chất. Chuyển hóa lần đầu qua gan cao. 

Thải trừ

Nimodipin được thải trừ phần lớn dưới dạng chuyển hóa, và dưới 1% qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi


5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

- Dự phòng: 

  • Uống 60 mg/1 lần, cách 4 giờ/1 lần, bắt đầu trong vòng 4 ngày khi có xuất huyết dưới màng nhện và tiếp tục trong 21 ngày. 
  • Người suy gan dùng liều 30 mg/lần, cách 4 giờ/lần.

- Điều trị: dùng đường tiêm

5.2. Chống chỉ định

  • Quá mẫn với nimodipin
  • Bị nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, porphyria cấp cách đây ít nhất 1 tháng

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

  • Người bệnh có phù não và tăng áp lực nội sọ. 
  • Người mắc các bệnh gan vì chuyển hóa của nimodipin giảm ở người bệnh suy chức năng gan. 
  • Sử dụng đồng thời với các thuốc chống tăng huyết áp khác vì  nimodipin có thể làm tăng tác dụng của những thuốc chống tăng huyết áp khác. 
  • Người cao tuổi vì có thể dễ bị táo bón và hạ huyết áp hơn.
  • Ở trẻ em chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của thuốc
  • Không ngừng nimodipin đột ngột (có thể gây đau ngực).

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

  • (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
  • (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
  • (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
  • (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
  • (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
  • (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quanTDKMM(1)(2)(3)(4)(5)(6)
Hệ miễn dịchPhản ứng dị ứng  X   
Hệ thần kinhNhức đầu X    
Chóng mặt, choáng váng, suy giảm thần kinh     X
Tâm thầnTrầm cảm X    
Chuyển hóaTăng nồng độ lactat dehydrogenase, giữ mước, nồng độ glucose huyết tăng  X   
Hạ natri máu     X
TimNhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, điện tâm đồ bất thường X    
Suy tim sung huyết, đánh trống ngực     X
Mạch máuHạ huyết ápX     
Đỏ bừng X    
Giãn mạch  X   
Huyết khối tĩnh mạch sâu, tăng huyết áp, co thắt mạch hồi phục     X
Hệ máu và hạch bạch huyếtGiảm tiểu cầu  X   
Thiếu máu, đông máu nội mạch lan tỏa     X
Hệ hô hấp, lồng ngực và trung thấtKhó thở X    
Thở khò khè     X
Hệ tiêu hóaTiêu chảy, buồn nôn X    
Tắc ruột (ileus)   X  
Xuất huyết tiêu hóa, nôn     X
Gan mậtChức năng gan bất thường X    
Mức phosphatase kiềm cao, ALT tăng  X   
Tăng men gan thoáng qua   X  
Viêm gan, vàng da     X
Da và mô dưới daMụn trứng cá, phát ban X    
Ngứa, chảy mồ hôi     X
Cơ, xươngChuột rút, đau cơ X    

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Các thuốc chẹn kênh calci có thể làm tử cung mất co bóp sớm. Tuy nhiên không thấy tác dụng này làm đẻ chậm. Trong trường hợp mẹ bị hạ huyết áp do giãn mạch ngoại biên, làm lưu lượng máu phân bố lại, nên tưới máu tử cung và nhau thai bị giảm, do đó có nguy cơ thai bị giảm oxy mô. Trong thử nghiệm trên động vật, các thuốc kháng calci đã gây tác dụng độc hại với phôi và/hoặc tác dụng sinh quái thai chủ yếu là dị dạng ở xương. Do đó trong thời kỳ thai nghén, chỉ nên dùng nimodipin khi thật cần thiết.

Cho con bú

Nimodipin và/hoặc những chất chuyển hóa của thuốc này xuất hiện trong sữa chuột cống trắng cái với nồng độ cao hơn nhiều so với ở huyết tương chuột mẹ. Chưa rõ thuốc có bài tiết vào sữa người hay không, tuy nhiên người mẹ cũng không nên cho con bú khi dùng nimodipin.

5.6. Tương tác thuốc

  • Tác dụng đối với tim mạch của những thuốc chẹn kênh calci khác tăng lên khi dùng thêm nimodipin. Hạn chế dùng các thuốc chẹn kênh calci khác với nimodipin. 
  • Cimetidin dùng cùng với nimodipin có thể làm tăng nồng độ nimodipin trong huyết tương, do ức chế chuyển hóa qua gan lần đầu của thuốc chẹn kênh calci này. Cần dò liều nimodipin (và các thuốc chẹn kênh calci nói chung) khi bắt đầu điều trị cho người bệnh đang dùng cimetidin. Ranitidin và famotidin không ảnh hưởng đáng kể đến chuyển hóa của các chất chẹn kênh calci. 
  • Nimodipin làm tăng tác dụng của: Muối magnesi, amifostin, phenytoin, tacrolimus, rituximab. 
  • Tác dụng của nimodipin bị tăng lên bởi: Thuốc chẹn alpha1, azol kháng nấm, thuốc chẹn kênh calci, cyclosporin, kháng sinh macrolid, IMAO, nước ép bưởi. 
  • Sự cảm ứng enzym gan cytochrom P450 do rifampicin, phenobarbital, carbamazepin và acid valproic có thể làm giảm tác dụng của nimodipin.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Những triệu chứng quá liều có thể xảy ra liên quan đến tác dụng lên tim mạch như giãn mạch ngoại biên quá mức với hạ huyết áp toàn thân rõ rệt.

Xử trí 

Hạ huyết áp có ý nghĩa lâm sàng do quá liều nimodipin có thể cần đến liệu pháp hỗ trợ tim mạch tích cực. Có thể dùng norepinephrin hoặc dopamin để phục hồi huyết áp. Vì nimodipin liên kết nhiều với protein, thẩm tách là không có tác dụng.

Đang xem: Thuốc viên Nimodipin - Thuốc giãn mạch não

Viết bình luận

This site is protected by reCAPTCHA and the Google Privacy Policy and Terms of Service apply.
0 sản phẩm
0₫
Xem chi tiết
0 sản phẩm
0₫
Đóng