
Thuốc viên Piroxicam - Thuốc giảm đau, hạ sốt
Thông tin thuốc dành cho chuyên gia
[Piroxicam là thuốc chống viêm không steroid, thuộc nhóm oxicam, thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt.] |
Nguồn gốc: Piroxicam là một loại thuốc chống viên không steroid (NSAID) thuộc nhóm oxicam được sử dụng để làm giảm các triệu chứng của tình trạng viêm đau như viêm khớp. Piroxicam hoạt động bằng cách ngăn chặn việc sản xuất các prostaglandin nội sinh có liên quan đến trung gian của đau, cứng, đau và sưng. Piroxicam là một trong số ít NSAID có thể được dùng theo đường tiêm. Piroxicam đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1968 bởi Pfizer và được chấp thuận sử dụng trong điều trị vào năm 1979. Thuốc trở thành thuốc sử dụng phổ biến vào năm 1992, và được bán trên thị trường trên toàn thế giới dưới nhiều tên thương hiệu.
Piroxicam có trong danh mục thuốc thiết yếu Việt Nam ban hành lần thứ tư năm 1999.
Nhóm: Thuốc kê đơn - Rx
TÊN HOẠT CHẤT
Tên hoạt chất: Piroxicam
Tên biệt dược thường gặp: Brexin; Daehwa Piroxicam; Feldene; Piroxicam capsules BP 20mg, Piroxicam, Fubyha 10mg, Fubyha 20mg, Lodegald-Piroxicam 20, Loresid cap 20.
DẠNG BÀO CHẾ
Viên nang 10 mg, 20 mg; viên nén 10 mg, 20 mg; ống tiêm 20 mg/ml; gel 0,5%; viên đạn đặt hậu môn 20 mg.
CHỈ ĐỊNH
Dùng trong một số bệnh đòi hỏi chống viêm và/hoặc giảm đau:
- Viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp, thoái hóa khớp.
- Viêm cột sống dính khớp, bệnh cơ xương cấp và chấn thương trong thể thao.
- Thống kinh và đau sau phẫu thuật.
- Bệnh gút cấp.
LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG
* Người lớn
20 mg, ngày một lần (một số người có thể đáp ứng với liều 10 mg mỗi ngày, một số khác có thể phải dùng 30 mg mỗi ngày, uống một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày).Vì thời gian bán hủy của thuốc kéo dài, nồng độ thuốc chưa đạt được mức ổn định trong vòng 7 - 10 ngày, nên sự đáp ứng với thuốc tăng lên từ từ qua vài tuần; piroxicam còn được dùng trong điều trị bệnh gút cấp với liều 40 mg mỗi ngày trong 5 - 7 ngày.
* Trẻ em
Thuốc không nên dùng cho trẻ em. Tuy vậy, piroxicam cũng có thể dùng cho trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị viêm khớp dạng thấp. Liều uống thường dùng: 5 mg/ngày cho trẻ nặng dưới 15 kg, 10 mg/ngày cho trẻ nặng 16 - 25 kg, 15 mg/ngày cho trẻ cân nặng 26 - 45 kg, và 20 mg/ngày cho trẻ cân nặng từ 46 kg trở lên.
* Đường trực tràng
Liều tương tự như đường uống.
* Đường tiêm
Tiêm bắp piroxicam với liều 20 - 40 mg mỗi ngày.
* Bôi tại chỗ
1 g gel (loại 0,5%) được bôi tại chỗ đau, chia 3 hoặc 4 lần trong ngày, đối với trường hợp viêm hoặc đau khác nhau.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn với piroxicam.
Loét dạ dày, loét hành tá tràng cấp.
Người có tiền sử bị co thắt phế quản, hen, polyp mũi và phù Quincke hoặc mày đay do aspirin, hoặc một thuốc chống viêm không steroid khác gây ra.
Xơ gan.
Suy tim nặng.
Người có nhiều nguy cơ chảy máu.
Người suy thận với mức lọc cầu thận dưới 30 ml/phút.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG
Dùng thận trọng trong những trường hợp sau:
Người cao tuổi.
Rối loạn chảy máu, bệnh tim mạch, có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, suy gan hoặc suy thận.
Người đang dùng thuốc lợi niệu.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Khi dùng piroxicam đồng thời với thuốc chống đông loại cumarin và các thuốc có liên kết protein cao, thầy thuốc cần theo dõi người bệnh chặt chẽ để điều chỉnh liều dùng của các thuốc cho phù hợp. Vì liên kết protein cao, piroxicam có thể đẩy các thuốc khác ra khỏi protein của huyết tương.
Không nên điều trị thuốc đồng thời với aspirin, vì như vậy sẽ hạ thấp nồng độ trong huyết tương của piroxicam (khoảng 80% khi điều trị với 3,9 g aspirin), và không tốt hơn so với khi chỉ điều trị với aspirin, mà lại làm tăng những tác dụng không mong muốn.
Khi điều trị thuốc đồng thời với lithi, sẽ tăng độc tính lithi do làm tăng nồng độ của lithi trong huyết tương, vì vậy cần theo dõi chặt chẽ nồng độ của lithi trong huyết tương.
Dùng piroxicam đồng thời với các chất kháng acid không ảnh hưởng tới nồng độ của piroxicam trong huyết tương.
THAI KỲ VÀ CHO CON BÚ
Thời kỳ mang thai
Giống như các thuốc ức chế tổng hợp và giải phóng prostaglandin khác, piroxicam gây nguy cơ tăng áp lực phổi tồn lưu ở trẻ sơ sinh, do đóng ống động mạch trước khi sinh nếu các thuốc này được dùng trong 3 tháng cuối thai kỳ. Piroxicam còn ức chế chuyển dạ đẻ, kéo dài thời gian mang thai, và độc tính đối với đường tiêu hóa ở người mang thai. Không dùng piroxicam cho người mang thai 3 tháng cuối hoặc gần lúc chuyển dạ.
Thời kỳ cho con bú
Piroxicam bài tiết vào sữa mẹ. Chưa xác định độ an toàn của thuốc dùng cho mẹ trong thời gian cho con bú.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Trên 15% số người dùng piroxicam có một vài phản ứng không mong muốn, phần lớn thuộc đường tiêu hóa nhưng nhiều phản ứng không cản trở tới liệu trình điều trị. Khoảng 5% phải ngừng điều trị.
Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau:
- (1) Rất phổ biến: ≥1/10;
- (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10;
- (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100;
- (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000;
- (5) Rất hiếm: <1/10.000;
- (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn
Hệ cơ quan | (1) | (2) | (3) | (4) | (5) | (6) |
Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu |
| Thiếu máu Tăng bạch cầu ái toan Giảm bạch cầu Giảm tiểu cầu |
|
|
| Thiếu máu bất sản Thiếu máu tan máu |
Rối loạn hệ thống miễn dịch |
|
|
|
|
| Sốc phản vệ Bệnh huyết thanh
|
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng |
| Chán ăn Tăng đường huyết
| Hạ đường huyết
|
|
| Giữ nước
|
Rối loạn tâm thần |
|
|
|
|
| Trầm cảm Giấc mơ bất thường Ảo giác Mất ngủ Rối loạn tâm thần Thay đổi tâm trạng Lo lắng |
Rối loạn hệ thần kinh |
| Chóng mặt Đau đầu Sự im lặng Chóng mặt |
|
|
| Dị cảm
|
Rối loạn mắt |
|
| Nhìn mờ |
|
| Kích ứng mắt Sưng mắt |
Rối loạn tai và mê cung |
|
|
|
|
|
|
Rối loạn tim |
|
|
|
|
|
Các sự kiện huyết khối động mạch |
Rối loạn mạch máu |
|
|
|
|
| Viêm mạch máu Tăng huyết áp
|
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất |
|
|
|
|
| Co thắt phế quản Dyspnoea Chảy máu cam
|
Rối loạn tiêu hóa |
| Khó chịu ở bụng Đau bụng Táo bón Bệnh tiêu chảy Đau thượng vị Đầy hơi Buồn nôn Nôn mửa khó tiêu
| Viêm miệng |
|
| Viêm dạ dày Chảy máu đường tiêu hóa (bao gồm nôn mửa và buồn nôn) Viêm tụy Thủng Loét
|
Rối loạn gan mật |
|
|
|
|
| Viêm gan tử vong Vàng da
|
Rối loạn thận và tiết niệu |
|
|
| Viêm thận kẽ Hội chứng thận hư Suy thận Hoại tử nhú thận
|
| Viêm cầu thận
|
Rối loạn da và mô dưới da |
| Viêm ngứa Phát ban da
|
|
| Phản ứng có hại trên da nghiêm trọng (SCARs): Hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN)
| Rụng tóc từng mảng Phù mạch Viêm da tróc vảy Hồng ban đa dạng Ban xuất huyết không giảm tiểu cầu (Henoch-Schoenlein) Thuốc tê Phản ứng dị ứng quang Mày đay Phản ứng bóng nước Vesiculo, hội chứng DRESS, Bốc thuốc cố định
|
Hệ thống sinh sản và rối loạn vú |
|
|
|
|
| Khả năng sinh sản của nữ giới giảm |
Các rối loạn chung và tình trạng của cơ sở quản lý |
|
|
|
|
|
|
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu gặp phải tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
QUÁ LIỀU
Xử trí
Ðiều trị thường có tính chất triệu chứng và hỗ trợ. Hiện nay, do thiếu kinh nghiệm về xử trí quá liều cấp, nên không thể biết được hiệu quả và khuyến cáo về tính hiệu quả giải độc đặc hiệu. Tuy vậy, các biện pháp rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ chung cần được áp dụng. Uống than hoạt có thể làm giảm hấp thu và tái hấp thu piroxicam có hiệu quả, và như vậy sẽ làm giảm thuốc còn lại.
CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LÝ
Dược lực học
* Cơ chế tác dụng
Piroxicam là một chất chống viêm không steroid cũng có đặc tính giảm đau và hạ sốt. Phù, ban đỏ, tăng sinh mô, sốt và đau đều có thể bị ức chế ở động vật thí nghiệm bằng cách sử dụng piroxicam. Nó có hiệu quả bất kể nguyên nhân gây viêm. Trong khi phương thức hoạt động của nó chưa được hiểu đầy đủ, các nghiên cứu độc lập trong ống nghiệm cũng như in vivo đã chỉ ra rằng piroxicam tương tác ở một số bước trong phản ứng miễn dịch và viêm thông qua:
Ức chế tổng hợp prostanoid, bao gồm cả prostaglandin, thông qua sự ức chế có hồi phục enzym cyclo-oxygenase.
Ức chế sự tập hợp bạch cầu trung tính.
Ức chế sự di chuyển của bạch cầu đa nhân và bạch cầu đơn nhân đến vùng viêm.
Ức chế giải phóng enzym lyosomal từ các bạch cầu bị kích thích.
Giảm sản xuất yếu tố thấp khớp toàn thân và dịch khớp ở bệnh nhân viêm khớp dạng thấp có huyết thanh dương tính.
Người ta khẳng định rằng piroxicam không hoạt động bằng cách kích thích trục tuyến yên-thượng thận. Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã không cho thấy bất kỳ tác động tiêu cực nào đối với sự trao đổi chất của sụn.
* Tác dụng dược lý
Piroxicam là thuốc chống viêm không steroid, thuộc nhóm oxicam, thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt.
Dược động học
Hấp thu:
Piroxicam được hấp thu tốt sau khi uống hoặc đặt trực tràng. Với thức ăn, có một chút chậm trễ về tốc độ nhưng không phải là mức độ hấp thu sau khi dùng. Thời gian bán thải trong huyết tương là khoảng 50 giờ ở người và nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định được duy trì suốt cả ngày với liều lượng ngày một lần. Điều trị liên tục với 20mg / ngày trong thời gian 1 năm sẽ tạo ra nồng độ máu tương tự như nồng độ máu được thấy khi đạt được trạng thái ổn định lần đầu tiên.
Phân bố:
Thuốc gắn rất mạnh với protein huyết tương (khoảng 99%). Thể tích phân bố xấp xỉ 120 ml/kg. Nồng độ thuốc trong huyết tương và trong hoạt dịch xấp xỉ bằng nhau khi ở trạng thái thuốc ổn định (nghĩa là sau 7 - 12 ngày).
Chuyển hóa:
Piroxicam được chuyển hóa nhiều và dưới 5% liều dùng hàng ngày được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu và phân. Chuyển hóa piroxicam chủ yếu qua trung gian cytochrom P450 CYP2C9 ở gan. Một con đường chuyển hóa quan trọng là hydroxyl hóa vòng pyridyl của chuỗi bên piroxicam, tiếp theo là liên hợp với axit glucuronic và thải trừ qua nước tiểu.
Những bệnh nhân được biết hoặc nghi ngờ là chất chuyển hóa CYP2C9 kém dựa trên tiền sử / kinh nghiệm trước đây với các chất nền CYP2C9 khác nên được sử dụng thận trọng piroxicam vì họ có thể có nồng độ trong huyết tương cao bất thường do giảm độ thanh thải chuyển hóa.
Thải trừ:
Thải trừ chủ yếu qua đường tiểu.
Xem thêm thông tin tại đây.
Ngày cập nhật: 19/07/2022
Viết bình luận