Viên nén Pramipexol - Thuốc chống Parkinson

Viên nén Pramipexol - Thuốc chống Parkinson

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Pramipexol

Tên biệt dược thường gặp: Sifrol, Mariprax, Mipaxol, Tomiprex

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén, viên nén phóng thích chậm

Các loại hàm lượng: Viên nén :0,088mg, 0,18mg; 0,35mg; 0,7mg. Viên nén giải phóng kéo dài: 0,26 mg; 0,52 mg; 1,05 mg.

3. Chỉ định

• Điều trị triệu chứng bệnh Parkinson vô căn, dùng đơn trị hoặc kết hợp với levodopa, nghĩa là có thể dùng trong suốt đợt điều trị cho đến cả giai đoạn muộn khi levodopa mất tác dụng hoặc không ổn định. 
• Điều trị hội chứng chân không yên nguyên phát (RLS) từ trung bình đến nặng.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc chống Parkinson, thuốc chủ vận dopamin

Cơ chế tác dụng: Pramipexol là chất đồng vận dopamin kết gắn chọn lọc và đặc hiệu cao với phân nhóm thụ thể dopamin D2, trong đó có ái lực ưu tiên với thụ thể D3 và có hoạt tính nội tại hoàn toàn. Pramipexol làm giảm bớt các khiếm khuyết vận động của bệnh nhân Parkinson bằng cách kích thích các thụ thể dopamin trong thể vân. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy pramipexol ức chế sự tổng hợp, phóng thích và chuyển hóa dopamin. Cơ chế tác động của Pramipexol trong điều trị hội chứng chân không yên chưa được biết rõ. Bằng chứng dược lý học thần kinh gợi ý rằng có sự can dự chủ yếu của hệ thống dopaminergic.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Pramipexol được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối lớn hơn 90% và nồng độ cực đại trong huyết tương đạt được sau 1 đến 3 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng mức độ hấp thu nhưng làm giảm tốc độ hấp thu.

Phân bố

Pramipexol kết gắn với protein với tỉ lệ rất thấp (< 20%) và có thể tích phân bố lớn (400 l)

Chuyển hóa

Pramipexol chỉ được chuyển hóa lượng ít ở người.

Thải trừ

Khoảng 90% liều được thải trừ qua thận ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải thay đổi từ 8 giờ ở người trẻ đến 12 giờ ở người cao tuổi.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

Quá mẫn với pramipexol

5.3. Thận trọng

• Tỷ lệ buồn ngủ tăng lên ở liều cao hơn 1,5mg mỗi ngày. 
• Bệnh nhân nên được thông báo rằng ảo giác (chủ yếu là thị giác) có thể xảy ra. 
• Trong giai đoạn bệnh Parkinson tiến triển, khi điều trị kết hợp với levodopa, rối loạn vận động có thể xảy ra trong quá trình chỉnh liều ban đầu của pramipexol. Nếu xảy ra, nên giảm liều levodopa. 
• Bệnh nhân và người chăm sóc cần được lưu ý rằng các triệu chứng rối loạn kiểm soát hành vi bao gồm bệnh lý cờ bạc, tăng ham muốn tình dục, cuồng dâm, chi tiêu hoặc mua sắm quá độ, ăn uống vô độ có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chủ vận dopamin. Việc giảm liều nên được xem xét nếu các triệu chứng như vậy phát triển. 
• Bệnh nhân cần được theo dõi thường xuyên về sự phát triển của cơn hưng cảm và mê sảng. Bệnh nhân và người chăm sóc nên biết rằng hưng cảm và mê sảng có thể xảy ra ở những bệnh nhân được điều trị bằng pramipexol. Việc giảm liều nên được xem xét nếu các triệu chứng như vậy phát triển. 
• Bệnh nhân bị rối loạn tâm thần chỉ nên được điều trị bằng thuốc chủ vận dopamin nếu lợi ích tiềm năng lớn hơn nguy cơ. Nên tránh dùng đồng thời các sản phẩm thuốc chống loạn thần với pramipexol. 
• Trường hợp bệnh tim mạch nặng cần lưu ý nguy cơ hạ huyết áp tư thế liên quan đến liệu pháp dopaminergic. Khuyến cáo theo dõi huyết áp, đặc biệt khi bắt đầu điều trị. 
• Các triệu chứng gợi ý hội chứng an thần kinh ác tính đã được báo cáo khi ngừng điều trị dopaminergic đột ngột. 
• Những người dùng thuốc chủ vận dopamin liều cao hàng ngày và / hoặc tích lũy cao có thể có nguy cơ mắc hội chứng cai thuốc cao hơn. Các triệu chứng cai thuốc có thể bao gồm thờ ơ, lo lắng, trầm cảm, mệt mỏi, đổ mồ hôi, đau và không đáp ứng với levodopa. Trước khi cắt giảm và ngừng pramipexol, bệnh nhân nên được thông báo về các triệu chứng cai thuốc tiềm ẩn. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình giảm dần và ngưng thuốc.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Không nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết, cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Cho con bú

Không nên sử dụng trong thời kỳ cho con bú. Tuy nhiên, nếu không còn lựa chọn bắt buộc phải sử dụng, nên ngừng cho con bú.

5.6. Tương tác thuốc

• Cimetidin, amantadin, mexiletin, zidovudin, cisplatin, quinin và procainamid làm giảm độ thanh thải qua thận của pramipexol. 
• Chất đối kháng dopamin, như thuốc an thần kinh (phenothiazin, butyrophenon, thioxanthen) hoặc metoclopramid, có thể làm giảm hiệu quả của pramipexol. 
• Hiệp đồng tác dụng với levodopa tăng tác dụng an thần.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Không có kinh nghiệm lâm sàng về quá liều. Các phản ứng ngoại ý có thể xảy ra bao gồm buồn nôn, nôn, tăng vận động, ảo giác, kích động và hạ huyết áp.

Xử trí 

Không có thuốc giải độc được thiết lập cho quá liều chất chủ vận dopamin. Nếu có dấu hiệu kích thích hệ thần kinh trung ương, có thể chỉ định dùng thuốc an thần kinh. Xử trí quá liều có thể yêu cầu các biện pháp hỗ trợ chung, cùng với rửa dạ dày, truyền dịch tĩnh mạch, dùng than hoạt và theo dõi điện tâm đồ.