Thuốc viên Spiramycin - Kháng sinh nhóm macrolid

Thuốc viên Spiramycin - Kháng sinh nhóm macrolid

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Spiramycin

Tên biệt dược thường gặp: Spirastad, Pimicin , Neumomicid, Becaspira , Spiramycin Donaipharm, Rovahadin, Rovas , SpiraDHG, Spiramycin DHG, Rovabiotic, Spibiotic , Spiramicin,...

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén, bột pha hỗn dịch uống, bột pha tiêm.

Các loại hàm lượng:

Viên nén bao phim 750.000 IU, 1.500.000 IU, 3.000.000 IU.

Gói bột pha hỗn dịch 750.000 IU, 1.500.000 IU

Bột đông khô để pha tiêm: Lọ 1.500.000 IU

Dạng kết hợp: Viên bao phim chứa 750.000 IU spiramycin và 125 mg metronidazol.

3. Chỉ định

Spiramycin được dùng để điều trị và để phòng một số bệnh nhiễm khuẩn do những vi khuẩn nhạy cảm với spiramycin, đặc biệt là:

• Các nhiễm khuẩn tai – mũi – họng, phế quản – phổi, da, miệng và nhiễm khuẩn sinh dục không do lậu cầu.
• Bệnh nhiễm toxoplasma ở phụ nữ có thai.
• Phòng ngừa viêm màng não do não mô cầu trong những trường hợp đặc biệt (như bị chống chỉ định với rifampicin).
• Điều trị dự phòng tái phát sốt thấp khớp, trong trường hợp dị ứng với beta-lactams.

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm macrolid

Spiramycin có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin và clindamycin. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng kìm khuẩn, nhưng khi đạt nồng độ ở mô thuốc có thể diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng của thuốc là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein, ở những nơi có mức kháng thuốc rất thấp, spiramycin có tác dụng kháng các chủng Gram dương, các chủng Coccus như Staphylococcus, Pneumococcus, Meningococcus, phần lớn chủng Gonococcus, 75% chủng Streptococcus, và Enterococcus. Các chủng Bordetella pertussis, Corynebacteria, Chlamydia, Actinomyces, một số chủng Mycoplasma và Toxoplasma cũng nhạy cảm với spiramycin.

Spiramycin không có tác dụng với các vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cũng đã có thông báo về sự đề kháng của vi khuẩn đối với spiramycin, trong đó có cả sự kháng chéo giữa spiramycin, erythromycin và oleandomycin. Tuy nhiên, các chủng kháng erythromycin đôi lúc vẫn còn nhạy cảm với spiramycin

Cơ chế tác dụng:

Spiramycin là kháng sinh nhóm macrolid có phổ kháng khuẩn tương tự phổ kháng khuẩn của erythromycin và clindamycin. Thuốc có tác dụng kìm khuẩn trên vi khuẩn đang phân chia tế bào. Ở các nồng độ trong huyết thanh, thuốc có tác dụng kìm khuẩn, nhưng khi đạt nồng độ ở mô thuốc có thể diệt khuẩn. Cơ chế tác dụng của thuốc là tác dụng trên các tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn và ngăn cản vi khuẩn tổng hợp protein.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Spiramycin được hấp thu không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Thuốc uống được hấp thu khoảng 20 – 50% liều sử dụng. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2 -4 giờ sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống liều 1 g đạt được là 1 microgam/ml. Nồng độ đỉnh trong máu sau liều đơn có thể duy trì được 4 đến 6 giờ. Uống spiramycin khi có thức ăn trong dạ dày làm giảm nhiều đến sinh khả dụng của thuổc. 

Thức ăn làm giảm khoảng 70% nồng độ tối đa của thuốc trong huyết thanh và làm cho thời gian đạt đỉnh chậm 2 giờ.

Phân bố

Spiramycin phân bố rộng khắp cơ thể. Thuốc được phân bố tốt trong nước bột và các mô ( phổi: 20 – 60 mcg /g, amiđan: 20 – 80 mcg /g, các xoang bị viêm: 75 – 110 mcg /g, xương: 5 – 100 mcg /g). Mười ngày sau khi ngưng điều trị, trong gan, lách và thận vẫn còn 5 đến 7 mcg /g hoạt chất.

Spiramycin ít thâm nhập vào dịch não tủy. 

Spiramycin không đi qua hàng rào máu – não. Tuy vậy, thuốc được tiết vào sữa mẹ. Tỷ lệ kết gắn protein huyết tương thấp (10%).

Chuyển hóa

Spiramycin được chuyển hóa ở gan, dẫn đến sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính nhưng không rõ cấu trúc hóa học.

Có thể tìm thấy một lượng spiramycin đáng kể trong phân.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình la 5 – 8 giờ. Thuốc thải trừ chủ yểu ở mật. Nồng độ thuốc trong mật lớn gấp 15 – 40 lần nồng độ trong huyết thanh. Sau 36 giờ chỉ có khoảng 2% tổng liều uống tìm thấy trong nước tiểu.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Người có tiền sử quá mẫn với spiramycin, erythromycin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5.3. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp: 

• Người có rối loạn chức năng gan, vì thuốc có thế gây độc gan.
• Người bị bệnh tim, loạn nhịp (bao gồm cả người có khuynh hướng kéo dài khoảng QT).

• Khi bắt đầu điều trị nếu thấy phát hồng ban toàn thân có sốt, phải ngừng thuốc vì nghi bị bệnh mụn mủ ngoại ban cấp. Trường hợp này phải chống chỉ định dùng lại spiramycin.

• Cần báo cho bác sĩ biết nếu bạn bị thiếu men glucose-6-phosphate-dehydrogenase (một bệnh di truyền hiếm gặp gây thiếu men trong hồng cầu, dẫn đến thiếu máu).

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chóng mặt, đau đầu là những tác dụng không mong muốn thường gặp khi dùng spiramycin. Do đó, nên thận trọng khi dùng thuốc này trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Spiramycin hiếm khi gây tác dụng không mong muốn nghiêm trọng.

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Spiramycin đi qua nhau thai, nhưng nồng độ thuốc trong máu thai nhi thấp hơn trong máu người mẹ. Spiramycin không gây tai biến khi dùng cho người đang mang thai.

Nếu cần, có thể dùng spiramycin trong thời gian mang thai khi có ý kiến của bác sĩ. Nếu phát hiện rằng mình có thai trong khi đang dùng thuốc này, hãy hỏi ý kiến bác sĩ vì chỉ có bác sĩ mới quyết định được có cần phải tiếp tục điều trị hay không.

Cho con bú

Vì spiramycin được bài tiết trong sữa mẹ, không khuyên dùng thuốc này khi nuôi con bằng sữa mẹ.

Trong trường hợp có thai hoặc cho con bú, luôn luôn phải hỏi ý kiến Bác sĩ hoặc Dược sĩ trước khi bắt đầu điều trị.

Khả năng sinh sản

Chưa có thông tin.

5.6. Tương tác thuốc

Dùng spiramycin đồng thời với thuốc uống ngừa thai sẽ làm mất tác dụng phòng ngừa thụ thai.

Phối hợp cần lưu ý:

Levodopa (phối hợp với carbidopa): ức chế sự hấp thu carbidopa, với giảm nồng độ levodopa trong huyết tương. Nên theo dõi lâm sàng và có thể phải chỉnh liều levodopa.

Các vấn đề đặc biệt liên quan đến mất cân bằng INR: Nhiều trường hợp tăng hoạt tính của thuốc kháng đông dạng uống đã được báo cáo trên bệnh nhân đang điều trị kháng sinh. Tuy vậy, một số nhóm kháng sinh tỏ ra có liên quan nhiều hơn, cụ thể là fluoroquinolones, macrolides, cyclins, cotrimoxazole, và một vài loại cephalosporins.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Liều độc của spiramycin chưa được biết.

Có thể có các dấu hiệu tiêu hóa sau khi dùng liều cao, như buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Có thể gặp khoảng QT kéo dài, hết dần khi ngừng điều trị (đã gặp ở trẻ sơ sinh dùng liều cao hoặc ở người lớn tiêm tĩnh mạch có nguy cơ kéo dài khoảng QT).

Xử trí 

Các trường hợp khoảng QT kéo dài, có thể giảm đi khi ngưng điều trị, đã được nhận thấy trên trẻ sơ sinh được điều trị với liều cao spiramycin và sau khi tiêm tĩnh mạch spiramycin trên các đối tượng có nguy cơ kéo dài khoảng QT. Nếu xảy ra quá liều spiramycin, nên dùng điện tâm đồ để đo khoảng QT, đặc biệt khi có các yếu tố nguy cơ khác (hạ kali – máu, khoảng QT kéo dài bẩm sinh, dùng chung với các thuốc có tác dụng kéo dài khoảng QT và/hoặc gây xoắn đỉnh).

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu xảy ra quá liều, nên điều trị triệu chứng.