Thuốc viên Tamsulosin hydroclorid - Thuốc điều trị bệnh đường tiết niệu

Thuốc viên Tamsulosin hydroclorid - Thuốc điều trị bệnh đường tiết niệu

Thông tin dành cho chuyên gia

1. Tên hoạt chất

Tamsulosin hydroclorid

Tên biệt dược thường gặp: Contiflo OD, Floezy, Tamodof, Tamsustad, Xalgetz

2. Dạng bào chế

Dạng bào chế: Viên nén, viên nang

Các loại hàm lượng: Tamsulosin hydroclorid 0,4 mg

3. Chỉ định

Điều trị phì đại tuyến tiền liệt

4. Dược lực và dược động học

4.1. Dược lực

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị phì đại tuyến tiền liệt, thuốc đối kháng adrenergic,

Cơ chế tác dụng: Tamsulosin gắn kết chọn lọc và cạnh tranh với thụ thể α1 – adrenergic sau synap, đặc biệt là với phân nhóm α1A. Tamsulosin làm giãn cơ trơn tuyến tiền liệt và niệu đạo. Tamsulosin làm tăng tốc độ chảy tối đa của nước tiểu, làm giảm tắc nghẽn bằng cách giãn cơ trơn ở tuyến tiền liệt và niệu đạo, nhờ đó cải thiện các triệu chứng về bài tiết. Thuốc cải thiện các triệu chứng bí tiểu, trong đó sự mất ổn định bàng quang đóng vai trò quan trọng. Những tác dụng này được duy trì trong thời gian điều trị dài hạn. Sự cần thiết của phẫu thuật hoặc đặt ống thông tiểu bị trì hoãn đáng kể. Các chất đối kháng thụ thể α - adrenergic có thể làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại biên.

4.2. Dược động học

Hấp thu

Tamsulosin được hấp thu gần như hoàn toàn tại ruột. Do khả năng hấp thu của thuốc bị giảm bới thức ăn, cần khuyên bệnh nhân sử dụng tamsulosin một cách thống nhất trước/sau bữa ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố của tamsulosin khá nhỏ (0,2 L/kg). Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của thuốc lên tới 99%.

Chuyển hóa

Tamsulosin có tỷ lệ chuyển hoá bước 1 qua gan thấp và được chuyển hoá chậm. Phần lớn phân tử thuốc trong huyết tương ở dạng không đổi có hoạt tính. Thuốc được chuyển hoá chính tại gan. Trên in vitro, quá trình chuyển hoá của tamsulosin có liên quan chính tới CYP3A4 và CYP2D6.

Thải trừ

Tamsulosin và các chất chuyển hoá được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu với 9% dưới dạng không đổi. Ở trạng thái cân bằng, thời gian bán thải của thuốc là 13 giờ.

5. Lâm sàng

5.1. Liều dùng

5.2. Chống chỉ định

• Quá mẫn với tamsulosin
• Tiền sử hạ huyết áp thế đứng
• Suy gan nặng

5.3. Thận trọng

• Tương tự các thuốc đối kháng alpha-1 adrenergic, hạ huyết áp có thể xảy ra khi sử dụng thuốc. Khi có các dấu hiệu đầu tiên của hạ huyết áp tư thế (yếu, chóng mặt), bệnh nhân nên ngồi hoặc nằm xuống đến khi các triệu chứng biến mất. 
• Trước khi trị liệu với tamsulosin, bệnh nhân cần được kiểm tra để loại trừ các trường hợp có thể gây ra triệu chứng giống như tăng sản lành tính tuyến tiền liệt. 
• Thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 10 mL/phút. 
• Hội chứng mống mắt nhão trong phẫu thuật (Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS), một biến thể của hội chứng đồng tử nhỏ) đã được ghi nhận trong phẫu thuật đục thuỷ tinh thể và glaucoma ở một số bệnh nhân đang hoặc đã từng sử dụng tamsulosin. IFIS có thể dẫn đến tăng các biến chứng ở mắt trong và sau khi mổ. Ngừng tamsulosin từ 1 – 2 tuần trước khi phẫu thuật đục thuỷ tinh thể hoặc glaucoma được xem là hữu ích dù lợi ích ngừng thuốc trước phẫu thuật chưa được xác định. Không khuyến cáo bắt đầu dùng tamsulosin ở những người bệnh dự kiến phẫu thuật đục thuỷ tinh thể hoặc glaucoma. 
• Tránh phối hợp tamsulosin với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (ketoconazol hoặc chất đối kháng alpha - adrenergic) ở những người bệnh có CYP2D6 chuyển hoá kém. 
• Thận trọng khi sử dụng tamsulosin ở những bệnh nhân nhạy cảm nghiêm trọng với sulfonamid. 
• Độ an toàn và hiệu quả của tamsulosin ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.

5.4. Tác dụng không mong muốn

Việc đánh giá các phản ứng có hại dựa trên định nghĩa tần suất sau: 

• (1) Rất phổ biến: ≥1/10; 
• (2) Phổ biến: ≥1/100 đến <1/10; 
• (3) Không phổ biến: ≥1/1.000 đến <1/100; 
• (4) Hiếm: ≥1/10.000 đến <1/1.000; 
• (5) Rất hiếm: <1/10.000; 
• (6) Không rõ: không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

5.5. Khả năng sinh sản, mang thai và cho con bú

Thai kỳ

Chống chỉ định. Thuốc chỉ dành cho nam giới. 

Cho con bú

Chống chỉ định. Thuốc chỉ dành cho nam giới. 

5.6. Tương tác thuốc

• Sử dụng đồng thời tamsulosin và các chất đối kháng alpha-1 adrenergic có thể dẫn đến tác dụng hạ huyết áp. 
• Dùng chung với cimetidin có thể làm tăng nồng độ tamsulosin trong huyết tương nên cần dùng thận trọng, đặc biệt với liều trên 0,4 mg. Trong khi đó, furosemide lại làm giảm nồng độ tamsulosin trong huyết tương nếu dùng chung với nhau. 
• Diclofenac và warfarin có thể làm tăng tốc độ thải trừ tamsulosin. 
• Việc sử dụng đồng thời tamsulosin hydrochloride với các chất ức chế mạnh enzyme CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của tamsulosin. 
• Tamsulosin có thể tương tác với các thuốc ức chế phosphodiesterase-5 (tadalafil, sildenafil) dẫn đến tác dụng hạ huyết áp.

5.7. Quá liều

Các triệu chứng

Việc sử dụng quá liều tamsulosin hydroclorid ở nhiều mức liều khác nhau có thể dẫn tới tác dụng hạ huyết áp nghiêm trọng. Liều cao nhất từng được ghi nhận do quá liều là 12 mg/ngày, đi kèm với triệu chứng đau đầu nặng.

Xử trí 

Trong trường hợp hạ huyết áp cấp do quá liều tamsulosin, cần thực hiện các biện pháp hỗ trợ chức năng tim mạch. Huyết áp và nhịp tim bệnh nhân có thể phục hồi về bình thường sau khi đặt bệnh nhân nằm xuống. Nếu không cải thiện, có thể truyền dịch và sử dụng các thuốc vận mạch cho bệnh nhân. Theo dõi chức năng thận và tiến hành các biện pháp chăm sóc hỗ trợ khác nếu cần. Việc lọc máu ít đem lại hiệu quả do khả năng liên kết mạnh với protein huyết tương của tamsulosin. Có thể sử dụng chất gây nôn để làm giảm sự hấp thu của thuốc. Khi ngộ độc lượng lớn tamsulosin, có thể tiến hành rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính hay các thuốc nhuận tràng thẩm thấu.